氟嗪酸:簡介,功能與主治,臨床套用,藥理與套用,藥物鑑別,不良反應,藥物相互作用,

氟嗪酸（Ofloxacin)是一種結構上與萘啶酸有關的新一代氟代喹諾酮藥物。口服給藥對多數革藍氏陰性菌、革藍氏陽性菌和某些厭氧菌有廣譜的抗菌活性臨床試驗表明氟嗪酸對全身性感染和急、慢性尿道感染有效，人體對氟嗪酸的耐受性也較好，至今的臨床實踐表明細菌對氟嗪酸的耐藥現象似乎不易發生。因此氟嗪酸是有價值的，抗菌譜廣而口服有效的藥物。

基本介紹

藥品名稱：氟嗪酸
別名：氟嗪酸、泰利必妥、沃氟沙星、氧氟沙星
外文名稱：Ofloxacin、Tarivid
是否處方藥：處方藥
主要適用症：敏感菌所致的感染症
主要用藥禁忌：孕婦、幼兒慎用，腎功能不全者應減量服用。
劑型：100毫克/片

簡介,功能與主治,臨床套用,藥理與套用,藥物鑑別,不良反應,藥物相互作用,注意事項,相關醫學資料,生產企業,

簡介

【別名】氟嗪酸、泰利必妥、沃氟沙星、氧氟沙星

【外文名】Ofloxacin、Tarivid

【性狀】為黃色或灰黃色結晶性粉末，無臭、有苦味。微溶於水、乙醇、甲醇、丙酮，極易溶於冰醋酸中。

【藥理和套用】本品抗菌譜廣、活性強，不僅包括需氧性革蘭氏陽性和陰性菌，而且包括一部分厭氧菌、支原體均有良好作用。臨床可用於敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腸道、皮膚及軟組織、膽囊及膽道、中耳、鼻竇、沮囊等急慢性感染，也可用於免疫缺陷者感染。

【用法用量】口服：每次0.2～0.3g，每日2次，抗結核用量每日0.3g，頓服。控制傷寒反覆感染每日.05g，連服3～6周。

【體內過程】口服吸收良好，服用0.1～0.2g，0.7小時血藥濃度可達峰值，峰濃度為1.33和2.64μg/ml，尿中48小時呆排泄藥物70～87%，血漿半衰期為7小時。

【不良反應和注意】可能有胃腸道反應，如噁心、嘔吐、厭食以及皮疹、失眠、眩暈、頭痛等，偶見肝、腎功能損害和白細胞減少。孕婦、幼兒慎用，腎功能不全者應減量服用。

【規格】片劑：0.1g/片、0.2g/片。

功能與主治

用於敏感菌所致的呼吸系統、泌尿生殖系統、膽道、腹腔及耳鼻喉等感染；對傷寒亦有良好療效。

用法]：(1)口服：100—200mg/次，2—3次/d。(2)靜脈滴註：200mg/次，2次/d，重症劑量加倍。

體內過程：口服吸收良好，服用0.1～0.2g，0.7小時血藥濃度可達峰值，峰濃度為1.33和2.64μg/ml，尿中48小時呆排泄藥物70～87%，血漿半衰期為7小時。

注意：本品不良反應較諾氟沙星輕微，其餘參閱諾氟沙星。

臨床套用

氧氟沙星（OFLX）系第三代隆諾酮類抗菌藥，它的抗菌活性可與第三代頭孢菌素相比美，其抗菌力強，口服吸收快，生物利用度高，良好的體內動態，優異的藥代動力學等優點，國外已廣泛套用於各種頑固性感染的治療。1、藥理作用及抗菌譜OFLX是通過抑制細菌原核細胞DNA旋轉酶和DNA複製而發揮作用的。有效抗菌譜：包括大多數常見的革蘭氏陰性菌和許多革蘭氏陽性菌、軍團菌屬，支原體、衣原體，分枝桿菌屬和諾卡氏菌屬。2、藥代動力學OFLX藥物吸收迅速，分布良好，血藥濃度大，半衰期長，生物利用度高，血清除率高，主要經腎及膽排泄，具體數據見表。3、臨床套用3．1據中國著名專家報導：OFLX對40例尿路感染的臨床療效觀察中總有效率為95%，治癒率為92．5%。特別是對綠膿桿菌所致的3例腎孟腎炎有效。OFLX對急性呼吸道感染有效率為80%。對24例傷寒患者治癒率100%。另外，用0．3%OFLX對各型沙眼和急性新生兒濾泡性結膜炎療效顯著，治療中耳炎51例，副鼻竇炎45例，有效率分別為72.7%和89．8%。3．2OFLX是治療麻風病頗有前途的藥物。另報導OFLX治療急性淋病的療效觀察有效率為97．92%。

藥理與套用

本品為第三代喹諾酮類藥物，對大部分G+菌和G-菌的M1C為1.6—6.3ug/m1，具有抗菌譜廣、抗菌活性強、口服吸收完全、生物利用度高、體內分布良好、毒性低而療效高等特點。它對葡萄球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌的抗菌活性較氟哌酸強2-4倍；對肺炎鏈球菌是喳諾酮類藥物中最強品種；對氨苄青黴素耐藥的淋球菌、慶大黴素耐藥的綠膿桿菌也均有良好的抗菌活性。用於敏感菌弓[起的急慢性支氣管炎、肺炎、支氣管擴張症、扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、牙周炎、腎盂腎炎、膀骯炎、前列腺炎、淋病、淋菌性及非淋菌性尿道炎、乳腺炎、癤癰、蜂窩組織炎、膽囊炎、子宮內感染、骨和關節感染、菌痢、腸炎等。

本品為第三代喹諾酮類廣譜抗菌藥，對引起中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎的主要致病菌如葡萄球菌、綠膿桿菌等革蘭陰性菌、革蘭陽性菌，具有廣泛的抗菌作用。氧氟沙星敏感的細菌還包括有：鏈球菌屬、肺炎球菌、棒狀桿菌屬、布蘭氏卡那菌屬、假單孢菌屬、嗜血桿菌屬、摩拉克氏菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、沙眼衣原體等。通常對革蘭陰性桿菌的作用大於革蘭陽性菌。本品與其他類抗菌藥未見交叉耐藥性。

藥物鑑別

(1)取本品的細粉適量，照氧氟沙星項下的鑑別(1)、(4)項試驗，顯相同的反應和結果。 (2)取本品細粉適量，用0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中含氧氟沙星6μg的溶液，濾過，濾液照分光光度法(附錄ⅣA)測定，在293nm的波長處有最大吸收。

檢查：溶出度取本品，照溶出度測定法(附錄ⅩC第一法)，以鹽酸溶液(9→1000)900ml為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液3ml，加鹽酸溶液(9→1000)稀釋至50ml，搖勻，照分光光度法(附錄ⅣA)，在293nm的波長處測定吸收度；另取經105℃乾燥至恆重的氧氟沙星對照品適量，加鹽酸溶液(9→1000)溶解並稀釋成每1ml中含6μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。其他應符合片劑項下有關的各項規定(附錄ⅠA)。

含量測定：照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.05mol/L枸櫞酸溶液-乙腈(79:21)用三乙胺調節pH值至4.0為流動相；流速約為每分鐘1.2ml；檢測波長為293nm。理論板數按氧氟沙星峰計算應不低於2500。測定法取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量(約相當於氧氟沙星0.1g)，置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液1ml，置10ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液至刻度，搖勻，作為供試品溶液。另取經105℃乾燥至恆重的氧氟沙星對照品，用0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含氧氟沙星0.1mg的溶液，作為對照品溶液。取供試品溶液與對照品溶液各10μl分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，即得。

不良反應

氧氟沙星(Ofloxain，OFLX)是第三代喹諾酮類抗菌藥。該藥因具有抗菌譜廣、抗菌活性強、口服吸收良好。不良反應低(4%左右)且輕微、耐藥性小等優點。被臨床廣泛套用於各類感染性疾病的治療。但近年來發現一些嚴重不良反應。人們對其副作用認識也越來越清楚。現綜述如下，供臨床參考。 1　一般不良反應　OFLX較為常見的不良反應主要表現為噁心、嘔吐、腹部不適或疼痛、腹瀉等消化道反應,其次為頭痛、頭昏、失眠等神經系統症狀，大部分患者症狀輕微，一般能耐受，不影響繼續治療。消化道症狀發生率為2.26%，樞神經系統症狀發生率為0.5%(1,2)。馮氏(3)報導4例患者口服OFLX後不同程度出現失眠症狀，停藥後均能恢復正常。

2　過敏反應　在用藥過程中，患者可出現皮疹、皮膚瘙癢等，有的甚至引起過敏性哮喘和過敏性肺炎，出現胸悶、氣喘、乾咳等症狀，嚴重者可發生過敏性休克。劉氏(4)報導2例患者服用OFLX後10～20min出現胸悶、氣喘、痰多等症狀，停藥後恢復正常。曹氏(5)報導1例患者口服OFXL後14h出現胸悶、憋氣等。

藥物相互作用

1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2．喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝影響雖較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。

3．本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。

4．本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。

7．含鋁、鎂的制酸藥可減少本品口服吸收，不宜合用。

注意事項

適應症：主要用於上述敏感菌所致的感染症，如呼吸系統感染、泌尿系統感染、腸道感染、皮膚軟組織感染、耳鼻喉科感染、婦科感染等。不良反應神經系統反應，如頭昏、失眠等，嚴重者出現抽搐、眩暈等，但極少見，一般認為與劑量有關。

(1)神經系統反應，如頭昏、失眠等，嚴重者出現抽搐、眩暈等，但極少見，一般認為與劑量有關。(2)腎功能不良者可致藥物蓄積，對腎功能不好者慎用。(3)對本品有過敏史者、孕婦、哺乳期婦女禁用。(4)動物實驗對軟骨發育有影響，因此禁用於兒童。(5)避免與鹼性藥物同服，以防出現結晶尿，服藥期間多喝水。

劑型和規格片劑：100毫克/片。

用法口服成人每次100-200毫克，每日2-3次，根據病情適當調整用量；抗結核時每日300毫克，一次頓服。

生產企業

北京雙鶴藥業有限公司、徐州萊恩藥業有限公司、廣東南國藥業有限公司、成都藥業有限責任公司、福州洪山製藥廠、青島國風集團華陽製藥有限責任公司、河南豫中製藥廠、浙江永寧製藥廠、江蘇帝益藥業有限公司、崑山雙鶴藥業有限責任公司、東北第六製藥廠製劑分廠。

氟嗪酸