泰利必妥(氧氟沙星片),適應症為葡萄球菌屬、化膿鏈球菌、溶血鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌、淋球菌、大腸桿菌、枸櫞酸菌屬、志賀菌屬、肺炎桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌屬、彎曲菌屬、沙眼衣原體之中對本劑敏感的細菌所引起的下列感染:1.毛囊炎、癤、癤病、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、汗腺炎、痤瘡合併感染、肛周膿腫;2.乳腺炎、外傷、燒傷、手術創傷等的淺表性繼發感染;3.咽喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、瀰漫性全細支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎;4.腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎;5.膽囊炎、膽管炎;6.菌痢、腸炎;7.子宮附屬檔案炎、子宮內感染、宮頸炎;8.眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、瞼板腺炎、角膜潰瘍;9.中耳炎、副鼻竇炎;10.牙周炎、牙冠炎、頜骨炎。
基本介紹
- 藥品名稱:泰利必妥?
- 藥品類型:處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類:合成抗菌藥
成份
化學結構式:
分子式:C18H20FN3O4
分子量:361.37
性狀
適應症
1.毛囊炎、癤、癤病、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、汗腺炎、痤瘡合併感染、肛周膿腫;
2.乳腺炎、外傷、燒傷、手術創傷等的淺表性繼發感染;
3.咽喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、瀰漫性全細支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎;
4.腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎;
5.膽囊炎、膽管炎;
6.菌痢、腸炎;
7.子宮附屬檔案炎、子宮內感染、宮頸炎;
8.眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、瞼板腺炎、角膜潰瘍;
9.中耳炎、副鼻竇炎;
10.牙周炎、牙冠炎、頜骨炎。
規格
用法用量
不良反應
1. 嚴重的不良反應(頻率不詳[sup]注)[/sup])
出現下述嚴重不良反應的,應立即停止用藥,發現異常時,進行適當處置,並嚴密觀察。
(1) 休克、過敏症(初期症狀:紅斑、發冷、呼吸困難)
(2) 中毒性表皮壞死症(Lyell綜合徵)、皮膚黏膜眼綜合徵(Stevens-Johnson綜合徵)
(3) 抽搐
(4) 急性腎功能不全
(5) 黃疸(初期症狀:燒心、嘔吐、食慾缺乏、疲倦、瘙癢等)
(6) 粒細胞缺乏症(初期症狀:發熱、咽喉痛、疲倦等)
(7) 白細胞減少症
(8) 溶血性貧血
(9) 間質性肺炎(症狀:發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光片異常、嗜酸性粒細胞增多症)(處置方法:服用腎上腺皮質激素類藥)
(10) 假膜性大腸炎等伴有血便的重癥結腸炎(症狀:腹痛、頻繁腹瀉)
(11) 橫紋肌溶解症(可伴有急劇的腎功能惡化)(症狀:肌肉痛、無力感、血CPK升高、血中及尿中的肌紅蛋白升高)
(12) 低血糖(糖尿病、腎功能減退患者易出現低血糖)
(13) 跟腱炎、跟腱斷裂等(症狀:腱周圍疼痛、水腫)
(14) 精神紊亂症
(15) 過敏性血管炎(症狀:發熱、腹痛、關節痛、紫癜、斑丘疹、皮膚活檢為白細胞破碎性血管炎)
(16) 抑鬱症
2. 其它:可能出現下述不良反應,發現異常時要停止用藥,並做適當處置。
註:因是自發報導或在海外發現的不良反應,所以頻率不詳。
禁忌
注意事項
1. 重度腎功能減退的患者。(可能導致持續高血藥濃度,需參見“藥代動力學”說明)
2. 罹患或曾患過癲癇等疾病的患者(可能引起痙攣)。
孕婦及哺乳期婦女用藥
2. 因藥物經乳汁排泄,所以哺乳期婦女在服用本藥時,應暫停哺乳。
兒童用藥
老年用藥
藥物相互作用
2. 本品與含有鋁、鎂的抗酸藥和含鐵劑合用,與這些藥物形成螯合物,減少本品的吸收,降低療效。建議服用本品1~2小時後,再服用抗酸藥。
3. 本品與香豆素類抗凝劑(如苄丙酮香豆素)合用,可抑制其肝代謝。通過蛋白結合部分的置換,增加血液中游離苄丙酮香豆素的濃度,延長凝血酶原時間。
藥物過量
藥理毒理
氧氟沙星對包括厭氧菌在內的革蘭陽性菌及革蘭陰性菌,有廣譜抗菌作用。對葡萄球菌屬、溶血鏈球菌、腸球菌屬、糞鏈球菌及大腸桿菌、肺炎桿菌、沙雷菌屬、變形桿菌等腸桿菌細菌、包括銅綠假單胞菌在內的葡萄糖非發酵性革蘭陰性菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等顯示出極佳的抗菌活性。此外,對沙眼衣原體也有作用。氧氟沙星對於實驗小鼠的感染具有極佳的保護效果。
本品作用於細菌細胞的DNA旋轉酶的A亞單位,阻礙DNA的合成和複製。抗菌作用是殺菌型,在最小抑菌濃度(MIC)下出現溶菌現象。
藥代動力學
健康成人單次口服氧氟沙星時,血藥濃度隨給藥量而變化。單次口服氧氟沙星0.2g時的血藥峰濃度(Cmax)為1.65μg/ml,達峰時間(tmax)約2~3小時。血清蛋白結合率在服藥後1小時平均為20%。此外,[sup]14[/sup]C-氧氟沙星在體外與人的血清蛋白結合率和血清濃度約1μg/ml至10μg/ml時顯示出相同數值,採用超離心分離法為30%,採用凝膠過濾法為0.5%~0.6%。
2. 分布
健康成人或患者單次口服氧氟沙星0.2g時,各組織分布如下表:
3. 代謝
(1) 尿中代謝物
健康成人單次口服氧氟沙星0.6g時,大部分以原形經尿排出,只發現少量去甲基體及N-氧化物代謝物。
(2) 膽汁中的代謝物
單次口服0.2g,4小時後氧氟沙星的膽汁中代謝物葡萄糖醛酸聚合體為1.97μg/ml(膽汁中總氧氟沙星濃度為26.1%),單次口服0.5g,2小時後發現2.22μg/ml(膽汁中總氧氟沙星濃度為15.3%)的葡萄糖醛酸聚合體。
4. 排泄
健康成人單次口服給藥後,尿中藥物濃度隨給藥量變化。飯後服用0.1g氧氟沙星時,2~4小時內,尿中濃度達到最高值(115μg/ml),12~24小時內為36μg/ml。給藥後48小時,給藥量的90%以上以原形從尿中排泄。給藥後48小時,給藥量的4%從糞便中排泄。
5. 腎功能減退患者的體內藥代動力學
按肌酐清除率值(Ccr)將腎衰竭程度分輕、中、重3組,單次口服0.2g氧氟沙星時,隨著腎功能的降低,其血清濃度的生物學半衰期(t1/2)延長,並且尿中排泄率降低。
透析患者的體內藥代動力學:
給8名血液透析患者單次口服0.2g氧氟沙星,服藥後2小時起,開始進行4小時的透析(透析器:CL-S15W)。透析前後血藥濃度從2.51μg/ml降低到1.64μg/ml(清除率為34.7%)。透析結束後44小時,發現血藥濃度是透析結束時的50%。