泰利必妥片為薄膜衣片，除去包衣後顯類白色至微黃色。
本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等·常對多重耐藥菌也具有抗菌活性·
基本介紹
- 藥品名稱：泰利必妥片
- 別名：氧氟沙星片
- 是否處方藥：處方藥
- 主要用藥禁忌：對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用
- 運動員慎用：慎用
- 是否納入醫保：納入
適應症,用法用量,不良反應,注意事項,相互作用,藥理作用,藥代動力學,
適應症
適用於敏感菌引起的: 1．泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者) 2．呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染 3．胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致 4．傷寒 5．骨和關節感染 6．皮膚軟組織感染 7．敗血症等全身感染
用法用量
口服成人常用量: 1．支氣管感染、肺部感染:一次0.3g,一日2次,療程7～14日 2. 急性單純性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,療程5～7日；複雜性尿路感染:一次0.2g,一日2次,療程10～14日 3. 前列腺炎:一次0.3g,一日2次,療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎,一次0.3g,一日2次,療程7～14日 4. 單純性淋病:一次0.4g,單劑量 5. 傷寒:一次0.3g,一日2次,療程10～14日銅綠假單胞菌感染或較重感染劑量可增至一次0.4g,一日2次
不良反應
1．胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐 2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠 3．過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫.光敏反應較少見 4．偶可發生: (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現 (3)靜脈炎 (4)結晶尿,多見於高劑量套用時 (5)關節疼痛 5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性
注意事項
1. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥 2. 本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿.為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上 3．腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量 4．套用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥 5．肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後套用,並調整劑量 6．原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量套用。
相互作用
1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2．喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝影響雖較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。 3．本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。 4．本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。 5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性。 7．含鋁、鎂的制酸藥可減少本品口服吸收，不宜合用。
藥理作用
對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性.對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 .本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性.對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性.對厭氧菌的抗菌活性差.氧氟沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡
藥代動力學
口服後吸收完全，相對生物利用度達95%～100%。血藥達峰時間(Tmax)約為1小時。食物對本品的吸收影響很少。多次給藥後穩態血藥濃度(Css)約給藥後第3天達到。血消除半衰期(t1/2β)約為4.7～7.0小時，蛋白結合率為20%～25%。 本品吸收後廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品尚可通過胎盤屏障。 本品主要以原形自腎排泄，少量(3%)在肝內代謝。口服24小時內尿中排出給藥量的75%～90%，尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌。
