氟伏沙明

氟伏沙明是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑（SSRI）型的抗抑鬱藥，其藥物形態為馬來酸氟伏沙明（Fluvoxamine Maleate），商品名為“蘭釋”（Luvox）。在臨床上常用於抑鬱症及相關症狀和強迫症的治療。

基本介紹

• 藥品名稱：氟伏沙明
• 外文名稱：Fluvoxoxamine
• 主要適用症：常用於抑鬱症及相關症狀和強迫症的治療
• 藥品類型：抗抑鬱藥物

基本信息

中文名稱：氟伏沙明

中文別名：氟提肟氨；(E)-5-甲氧基-4-三氟甲基苯戊酮氧-2-氨乙醯基肟

英文名稱：fluvoxamine

英文別名：2-[[5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-pentylidene]amino]oxyethanamine;5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)-phenyl]-1-pentanone O-(2-aminoethyl)oxime;5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)-phenyl]-1-pentanone-0-(2-aminoethyl)oxime;Fluvoxamine;(1E)-5-Methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pentanal O-(2-aminoethyl)oxime;(E)-5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1-pentanoneo-(2-aminoethyl)oxime

CAS號：54739-18-3

分子式：C₁₅H₂₁F₃N₂O₂

分子量：318.33500

精確質量：318.15600

PSA：56.84000

LogP：3.90180

物化性質

熔點：120-122.5ºC

沸點：370.6ºC at 760 mmHg

閃點：177.9ºC

儲存條件：惰性氣體，-20ºC保存

氟伏沙明相關藥品說明書信息

適應症

廣泛用於治療各種抑鬱症。

用法用量

口服每天100～200mg，劑量超過100mg時應分次服。必要時可逐漸增加至每天300mg。

藥理作用

具有抗抑鬱作用，可抑制腦神經細胞對5-羥色胺(5-HT)的再攝取，但不影響去甲腎上腺素(NA)的再攝取。其優點在於既無興奮、鎮靜作用，又無抗膽鹼、抗組胺作用，亦不影響單胺氧化酶(MAO)活性，對心血管系統無影響，不引起直立性低血壓。

藥物相互作用

1.與西沙比利合用會增加對心臟的毒性，可引起Q-T間期延長，心臟停搏等。2.氟伏沙明會使丁螺環酮的水平及其活性代謝產物增加。3.與奎尼丁合用，可使奎尼丁對心臟的毒性作用增強，出現室性心律失常、低血壓、心衰加重。4.可抑制普萘洛爾等腎上腺素β受體阻斷劑的肝臟代謝率。5.可降低華法林和經肝臟代謝的抗維生素K類抗凝血藥的肝代謝率。6.與色氨酸合用可引起嚴重的嘔吐。7.本品可使茶鹼的血藥濃度升高，應停用本品，或茶鹼用量減半。8.香菸有肝酶誘導作用，可增加氟伏沙明的代謝。故吸菸者用量應加大。

藥代動力學

口服後吸收迅速，2～8h可達血藥峰值(9～51mg/L)。蛋白結合率約為77%。主要通過氧化途徑代謝，尿中可分離出11種無明顯藥理活性的代謝產物。t_1/2約為15h。治療後5～10天才能達到穩態血藥濃度，比口服單劑的血藥峰值高30%～50%。

劑型與規格

片劑：50mg，100mg。

不良反應

血清轉氨酶升高和心動過緩已有報導。

注意事項

1.慎用：(1)癲癇患者；(2)有自殺傾向的抑鬱症患者；(3)患躁狂症或處於輕度躁狂狀態的患者；(4)肝、腎功能不良者；(5)孕婦；(6)哺乳期婦女。2.在氟伏沙明治療的前4周，應定期監測有無錐體外系症狀。3.治療焦慮症、煩躁、失眠症時，如療效不佳，可與苯二氮卓類合用，但禁止與單胺氧化酶抑制藥(MA0I)合用。停用氟伏沙明兩周后才可用單胺氧化酶抑制藥。4.常見的過量反應包括昏迷、驚厥、腹瀉性低鉀血症、低血壓、反射增強，噁心、呼吸困難、嗜睡、心動過速，震顫、嘔吐。心臟反應包括心動過緩和心電圖異常，如心臟驟停、Q-T間期延長、Ⅰ度房室阻滯、束支阻滯和複合節律。已有死亡的報導。

禁用慎用

對本品過敏者。

貯藏

惰性氣體，-20ºC保存。