研究
中國是研究套用殺蟲植物最早的國家,20世紀30年代,中國就對
菸草、
魚藤、巴豆、百部等植物進行過廣泛的研究。《中國土農藥》所記述的植物性農藥就達220種之多,進入20世紀80年代,更多的研究者投身於有套用前途的殺蟲植物資源的研究開發,《中國有毒植物》一書列入有毒植物1300多種,其中許多類具有殺蟲(菌)作用或已被作為植物農藥原料利用。國內有關植物源農藥的研究更加系統深入,西北農林科技大學對西北地區的殺蟲植物資源作了系統調查,發現了有研究和開發價值的殺蟲植物47種。四川大學對青藏高原東南部區域的殺蟲、抑菌植物進行了調查和篩選,獲得33科、90餘屬,220種植物的詳細資訊及活性情況,並進行資料庫構建。華南農業大學對豬毛蒿、肉桂、齒葉黃皮、芸香、八角茴香等近10種植物精油的殺蟲作用進行了較為深入的研究。浙江省農業科學院就銀杏、雷公藤、夾竹桃等近lo種植物精油對蔬菜主要害蟲的殺蟲活性進行了詳細的評價,並明確了主要活性成分的結構式。中國有關植物源農藥的研究內容涉及棟科、衛矛科、柏科、瑞香科、豆科、菊科等科屬的多種植物,已有菸鹼、苦參鹼、棟素、茴蒿素和茶皂素等40餘種植物源農藥登記註冊,生產廠家達50餘家。研究較為系統深入的主要殺蟲(菌)植物種類如下:
①除蟲菊除蟲菊是眾所周知的殺蟲植物,早在19世紀中葉即由西亞引入歐洲、美洲及日本。中國雲南省等地在20世紀40年代中期開始從國外引種栽培。該類植物有效殺蟲成分除蟲菊素是除蟲菊酯I,II(Pyrethrins],II);瓜菊酯Ⅱ,I](Ciner-insⅡ,II)和茉莉菊酯I,Ⅱ(JasmolinsI,II)等6個成分組成的複合植物殺蟲劑,雖然套用多年,但昆蟲產生抗性較小,因而除蟲菊的開發又成為天然農藥開發的一個熱點。
②印楝印棟樹(Azadirachtaindica)是一種亞洲乾旱地區土生的亞熱帶樹種。中南美洲一些國家栽培。樹的各部分提取物,特別是其種子,對多種不同齡期的昆蟲顯示出抑制取食、驅避、毒性和干擾內分泌的作用。印棟子油作為天然植物殺蟲劑已在開發中國家使用多年。印棟油中主要殺蟲活性萬分是印棟素(azadirachtin),一種三萜類化合物。在印楝素劑量達到O.1m/L時就表現出比較好的活性,且對人畜無害。鑒於其對環境和人畜的安全性,美國、印度及其他一些國家都在進行開發。如美國生產的MargosanO已作為商業專利登記,產品由種子抽提成分配製而成,環保部門已批准用於非食用性作物和苗圃;改良後的製劑在美國市場上也有銷路。印度生產了“Neem-mark”,加拿大已開始考慮開發這類殺蟲劑。緬甸則抽提印棟子油大量出口。印棟要求高溫、氣候乾燥而又無颱風侵害,中國海南、雲南的不少地區很適合種植。華南農業大學於1986年在海南引種成功。並進行了少量的栽培。雲南、四川等省也在乾熱河谷及乾熱區引種成功。
③苦皮藤苦皮藤(CelastrusangulatusMax.)是衛矛科(Celastraceae)的一種多年生木質藤本植物,長期以來產區農民認識到根皮具有殺蟲活性,利用根皮粉、葉子粉防治一些蔬菜害蟲,而被稱為“菜蟲藥”。苦皮藤是中國學者最早系統研究的殺蟲植物之一,從20世紀30年代起就開始了研究,其後沒有間斷,到80年代西北農業大學對其化學成分進行了深入研究,分離了殺蟲有效成分苦皮藤素I(CelangulinsI-IV),確定化學結構為二氫沉香呋喃倍半萜類物質。同時進行了苦皮藤殺蟲製劑各種劑型的殺蟲藥效實驗,建立了質量控制的方法和標準,調查了該資源植物的分布,還試驗了引種栽培。④瑞香狼毒瑞香科植物瑞香科植物約有50屬500餘種,中國有9屬70餘種,瑞香狼毒(StellerachamaejasmeL.)為該科多年生草本植物,有較高的殺蟲活性,四川大學對瑞香狼毒的抗蟲活性成分進行了深入研究”,首次從瑞香狼毒根中分離獲得一類具有C6-C5-C6結構骨架的新活性化合物,對蚜蟲和菜青蟲具有較強的拮抗活性,在200ml/L濃度下,瑞香素對米象、玉米象的抑制率達100%。構效關係研究表明,活性化合物主鏈兩端的苯環或六碳環結構是活性的核心結構之一。隨著分子主鏈的不飽度增加,殺蟲活性相應增加。殺蟲機理研究表明,該類化合物對昆蟲細胞膜Ca2+-Mg2+-ATP酶及AchE的活性具有強抑制作用,並對羧酸酯酶、GSTase也具有抑制活性。張國洲等,對瑞香狼毒乙醇提取物對菜粉蝶幼蟲、亞洲玉米暝幼蟲和桃蚜有很強的生物活性,採用活性跟蹤方法,從中已分離鑑定出4種活性成分(傘形花內酯、瑞香亭、狼毒色原酮和β-谷甾醇等)。
發展
創製新型農藥,其關鍵是篩選和發現新的先導化合物(leadcompound),並在藥理及毒理學基礎上,對先導化合物進行最佳化。主要途徑有:①根據已知的藥物分子進行基團修飾,功能團拼接;②根據天然生物活性化合物的特點,利用仿生化學原理,進行結構最佳化(leadoptimization),.即天然活性物質模型;③用量子化學、分子力學,模式識別等方法研究藥物分子的構效關係(SAR),設計併合成具有藥效的新化合物;④根據已知的生物學、毒理學研究基礎,確定藥物藥效團結構,指導新
化合物合成、篩選。其中,從天然資源寶庫中尋找農藥活性化合物,由於具有較好的針對性和對天然產物研究手段的極大提高,成為新
農藥創製的重要途徑和研究熱點。首先,它可提供多種新穎獨特的化學結構,能使研究人員開闊分子設計
思路;其次,可提供許多新類型的作用方式,因為天然活性物質的活性功能多種多樣,除了毒殺作用外,還有多種非殺性作用;第三,天然活性物質一般較易降解消失,具有較好的環境友好性,宜於導向開發高安全性的新一代農藥。值得重視的是,中國是生物資源豐富的國家,在中國西部地區,包括青藏高原,具有大量的為人罕見的特有資源,現已引起世界矚目,針對世界農藥研究進展和中國現狀,應積極利用中國自身優勢,抓緊進行創新基礎性研究,使中國在該領域的研究有所突破。
用
傳統方法發現並開發一個新農藥,需篩選數萬個新化合物或者更多,耗資巨大。從生物體,尤其是野生植物中分離篩選強活性先導化合物,由於具有較好的針對性以及環境友好性,使新藥後期創製的成功率大大提高。國際上一些已開發國家對傳統植物農藥的重視程度明顯增加,對不已開發國家出現了“生物掠奪”(Bio-piracy)現象,這應當引起中國這樣一個具有幾千年傳統植物藥
文明的
國家的高度重視。一種在特定條件下生長分布的野生藥用植物,其代謝產物非常複雜,通常含有數十種數百種
產物,實際上就是針對特定生物靶標作用的天然藥物化合物庫。
套用
植物農藥的廣泛套用,將為中國農產品出口創造十分有利的條件,大大增強中國農產品出口的況爭力。美國規定,凡在該國出售的蔬菜、水果,必須標明農藥殘留物的含量。事實證明,越來越嚴格苛刻的殘留限量標準,正成為國際間食品、
農產品留易的“綠色壁壘”。中國傳統農產品的出口,正受到嚴重的威脅和挑戰。從出口創匯產品看,中國的荼葉、蔬菜、水果、菸草等拳頭產品中,因為農藥殘留超標而減少了出口或不能出口,使中國經濟發展受到了很大影響。就茶葉來說,如果使用植物農藥代替合成化學農藥,就可確保茶葉無農藥殘留污染。中國每年茶葉出口20萬噸,出口增加1萬噸就可創匯2000萬美元。如果使用無毒植物農藥,可使中國蔬菜、水果、菸草等農產品出口增加競爭力。
有關專家認為,中國應大力發展植物農藥,中國使用的農藥80%以上為
化學製劑。據統計中國每年都要進口價值6億美元的農藥及農藥原料。開發國產植物農藥,已成為中國農藥和
中草藥發展的一條新路。
中國是農業大國,農作物病蟲草害常年發生面積大約4億hm2,每年需生產和使用農藥80萬t,農藥已成為農業生產中不可缺少的因素。農藥的廣泛使用,雖然對生產發展起到了重要作用,但也出現了諸如蟲害、病害的抗藥性問題(resistance)、對環境的污染以及在農畜產品中殘留和積累問題(residue)、傷害天敵、破壞自然生態平衡、引起害蟲再猖獗問題(resurgence)等。這對新農藥的研製提出了較高的要求。尤其是進入2l世紀以來,隨著人們崇尚自然、保護環境、關注食品安全的呼聲日漸高漲,無公害生物農藥產業及生物防治領域研究獲得了難得的發展機遇。
生物技術的發展,讓人們認識到生物種間的“相生相剋”關係及其本質內容。於是,開發各種生物因子(微生物源、植物源、動物源)研製生物農藥、對有害生物進行生物防治的新興科技領域就應運而生。從自然界發掘有害生物的克生生物因子對病蟲害進行綜合防治,是生物技術領域研究的熱點之一,尤其是特殊環境下生長的植物與抗病蟲活性關係研究,得到了愈來愈多的重視。
質量
要保證產品質量,就必須不斷地根據原料質量調整用料比例。中草藥的成分比較複雜,有效殺蟲的分析和檢測對很多植物來說很難準確確定,為此產品質量的檢測除按有關標準檢測外,還要進行生物測定,確保殺蟲效果。技術上的難題企業通過專家的努力可以解決,在某些產品的開發上也有了新的突破。而在植物農藥的推廣套用上卻是困難重重。一些地方和農民環保意識淡薄,缺乏對生物農藥及植物農藥的必要了解,過分依賴化學農藥的使用,阻礙了植物農藥商品化進程。因此,有關部門應加大對植物農藥開發科技投入力度和引導,使植物農藥走上健康的軌道,以保護綠色的家園。對哺乳動物選擇性毒性微弱;在環境中無持久性的殘留;對防治對象的作用方式多種多樣,表現為毒殺、拒食、忌避和抑制種群、
引誘、
麻醉和抑制生長
發育等;病蟲害不易產生抗性;生產條件溫和、費用低等。利用植物有效成分創製農藥,主要有2種形式:一是對植物原料的直接利用,從植物中提取、分離具有殺蟲抗菌抗病毒功效的有效成分,以此為主體配製無公害植物源農藥;二是從種類繁多的植物中,分離純化具有農藥活性的新物質,以此先導化合物為結構模板,進行結構的多級最佳化,創製高效低毒新農藥。其中,後者應是植物農藥今後發展的主流。