普奈洛爾為藥物名稱，本藥屬於β受體阻滯劑，為白色片狀，適用於： 高血壓、 勞力型心絞痛 、控制室上性快速心律失常和室性心律失常、 心律失常、 減低肥厚型心肌病流出道壓差、減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀、配合 α 受體阻滯劑用於嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速、 控制甲狀腺機能亢進症的心率過快和治療甲狀腺危象 、 作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。
基本介紹
- 中文名：普奈洛爾片
- 外文名：Propranolol
- 性狀：本品為白色片
- 藥品類別：β受體阻滯劑
【通用名】 | 普奈洛爾 |
【商品名】 | |
【英文名】 | Propranolol |
【拼音名】 | Punailuo'er |
【藥品類別】 | β受體阻滯劑 |
【性狀】 | 本品為白色片。 |
【藥理毒理】 | 藥理作用 1. 普萘洛爾 為非選擇性競爭抑制腎上腺素 β 受體阻滯劑。阻斷心臟上的 β1 、 β2 受 體，拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管 平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關係在低水平上恢復平衡，可用於 治療心絞痛。 2. 抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用於治療心律失常。本品亦可通過中 樞、腎上腺素能神經元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用於治療高血壓。 3. 競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷 β2 受體，降低血漿腎素 活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖症狀，延遲低血糖 的恢復。 4. 有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜 Ca+- 轉運有關。 致癌、致突變和生殖毒性 在 18 個月內，大鼠或小鼠每日給藥 150mg/kg ，為期 18 個月，無明顯毒性反應，無與藥物相關的致癌作用。生殖實驗未見與 普萘洛爾 作用 有關的生殖能力損傷。當給與動物 10 倍於人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。 |
【藥代動力學】 | 本品口服後胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約 30% 。藥後 1-1.5 小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為 2-3 小時，血漿蛋白結合率 90-95% 。個體血藥濃 度存在明顯差異，表觀分布容積 3.9±6.0 L/kg 。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分 （ <1% ）為母藥。不能經透析排出。 |
【適應症】 | 1. 高血壓 ( 單獨或與其它抗高血壓藥合用 ) 。 2. 勞力型心絞痛。 3. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起 心律失常。可用於洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用於頑固性期前收 縮，改善患者的症狀。 4. 減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。 5. 配合 α 受體阻滯劑用於嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。 6. 用於控制甲狀腺機能亢進症的心率過快，也可用於治療甲狀腺危象。 7. 作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。 |
【用法用量】 | 1. 高血壓：口服，初始劑量 10mg ，每日 3-4 次，可單獨使用或與利尿劑合用。劑 量應逐漸增加 , 日最大劑量 200mg 。 2. 心絞痛：開始時 5-10mg ，每日 3-4 次；每 3 日可增加 10-20mg ，可漸增至每日 200mg ，分次服。 3. 心律失常：每日 10-30mg ，日服 3-4 次。飯前、睡前服用。 4. 心肌梗死：每日 30-240mg ，日服 2-3 次。 5. 肥厚型心肌病： 10-20mg ，每日 3-4 次。按需要及耐受程度調整劑量。 6. 嗜鉻細胞瘤： 10-20mg ，每日 3-4 次。術前用三天，一般應先用α受體阻滯劑， 待藥效穩定後加用 普 萘 洛爾 。 |
【不良反應】 | 套用本品可出現眩暈、神智模糊 ( 尤見於老年人 ) 、精神抑鬱、反應遲鈍等中樞神經 系統不良反應；頭昏 ( 低血壓所致 ) ；心率過慢 (<50 次 / 分 ) ；較少見的有支氣管痙攣及呼 吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發熱和咽痛 ( 粒細胞缺乏 ) 、皮疹 ( 過敏反應 ) 、出 血傾向 ( 血小板減小 ); 不良反應持續存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、 倦怠、眼口或皮膚乾燥、噁心、指趾麻木、異常疲乏等。 |
【禁忌症】 | 1. 支氣管哮喘。 2. 心源性休克。 3. 心臟傳導阻滯（ II-III 度房室傳導阻滯）。 4. 重度或急性心力衰竭。 5. 竇性心動過緩。 |
【注意事項】 | 1. 本品口服可空腹或與食物共進，後者可延緩肝內代謝，提高生物利用度。 2. ? 受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量 開始，逐漸增加劑量並密切觀察反應以免發生意外。 3. 注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床徵象 指導臨床用藥。 4. 冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。 5. 甲亢病人用本品也不可驟停 , 否則使甲亢症狀加重。 6. 長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過 3 天，一般為 2 周。 7. 長期套用本品可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現，可用洋地黃甙類和 ( 或 ) 利尿劑糾正，並逐漸遞減劑量，最後停用。 8. 本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者 應定期檢查血糖。 9. 服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。 10. 對診斷的干擾：服用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、 尿酸等都有可能提高，而血糖降低；但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代 謝產物可蓄積於血中，干擾測定血清膽紅質的重氮反應，出現假陽性。 11. 下列情況慎用本品：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支 氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合症或其他周圍血管疾病、腎功能衰 退等。 |
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 本品可通過胎盤進入胎兒體內，有報導妊娠高血壓者用後可導致宮內胎兒發育遲 緩，分娩時無力造成難產，新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢，盡 管有報導對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可 少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。 |
【兒童用藥】 | 尚未確定 , 一般按體重每日 0.5-1.0mg/kg ，分次口服。根據體重計算兒童用量，本 品血藥濃度治療範圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量，本品血藥濃度治療 範圍高於成人。有報導認為，先天愚型患者服用本品時，血藥濃度升高，從而提高生物 利用度。 |
【老年患者用藥】 | 因老年患者對藥物代謝與排泄能力低，使用本品時應適當調節劑量。 |
【藥物相互作用】 | 1. 與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導致體位性低血壓、心動過 緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。 2. 與洋地黃合用，可發生房室傳導阻滯而使心率減慢，需嚴密觀察。 3. 與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對心肌和傳導系 統的抑制。 4. 與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可 出現房室傳導阻滯。 5. 與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使後者療效減弱。 6. 與氟哌啶醇合用，可導致低血壓及心臟停博。 7. 與氫氧化鋁凝膠合用可降低 普萘洛爾 的腸吸收。 8. 酒精可減緩本品吸收速率。 9. 與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 10. 與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。 11. 與安替比林、茶鹼類和利多卡因合用可降低本品清除率。 12. 與甲狀腺素合用導致T 3 濃度的降低。 13. 與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加 普萘洛爾 血藥濃度。 14. 可影響血糖水平，故與降糖藥同用時，需調整後者的劑量。 |
【藥物過量】 | 一般情況下，如藥物過量應儘快排空胃內容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予 阿托品，慎用異丙腎上腺素；必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因 鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上 腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶鹼。 |
【貯藏】 | |
【規格】 | 10mg 。 |
