納多洛爾片，用於高血壓．心絞痛及心律失常。 本品對兒茶酚胺濃度增高所產生的快速性心律失常效果最佳，對甲狀腺功能亢進症引起的竇性心動過速有較好療效。可使冠狀動脈旁路手術後心律失常的發生率明顯減少。也用於治療高血壓、心絞痛、肝硬化或偏頭痛等。本品具有β受體阻滯作用強、對心功能影響較小，並由於本品為低脂溶性藥物，不易透過血腦屏障，故中樞副作用小，並有增加腎血流量、半減期長等顯著優點，非一般其他β受體阻滯藥所具有。.
基本介紹
- 藥品名稱：納多洛爾片
- 漢語拼音：Na Duo Luo Er Pian
- 藥品類型：興奮劑
成份,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,藥理毒理,藥代動力學,
成份
納多洛爾
適應症
用於高血壓．心絞痛及心律失常。
本品對兒茶酚胺濃度增高所產生的快速性心律失常效果最佳，對甲狀腺功能亢進症引起的竇性心動過速有較好療效。可使冠狀動脈旁路手術後心律失常的發生率明顯減少。也用於治療高血壓、心絞痛、肝硬化或偏頭痛等。本品具有β受體阻滯作用強、對心功能影響較小，並由於本品為低脂溶性藥物，不易透過血腦屏障，故中樞副作用小，並有增加腎血流量、半減期長等顯著優點，非一般其他β受體阻滯藥所具有。
本品對兒茶酚胺濃度增高所產生的快速性心律失常效果最佳，對甲狀腺功能亢進症引起的竇性心動過速有較好療效。可使冠狀動脈旁路手術後心律失常的發生率明顯減少。也用於治療高血壓、心絞痛、肝硬化或偏頭痛等。本品具有β受體阻滯作用強、對心功能影響較小，並由於本品為低脂溶性藥物，不易透過血腦屏障，故中樞副作用小，並有增加腎血流量、半減期長等顯著優點，非一般其他β受體阻滯藥所具有。
用法用量
口服, 開始一次40mg,每日一次,隨效應逐漸增量,每日可達80-320mg.
口服，每次20～40mg，每日1次。老年人每次可改為10mg，每日1次。因甲狀腺功能亢進引起竇性心動過速的年輕者，最大劑量可增加到每日240mg。 長期服藥後不能突然停藥，應在2周內逐漸停藥。 無心力衰竭患者，在服藥期間出現心力衰竭先兆，需停藥或加用洋地黃、利尿藥治療。
本品可掩蓋低血糖症狀，並可在高血糖時抑制胰島素分泌，因此糖尿病患者在用藥期間需經常複查血糖。
任何疑問，請遵醫囑！
口服，每次20～40mg，每日1次。老年人每次可改為10mg，每日1次。因甲狀腺功能亢進引起竇性心動過速的年輕者，最大劑量可增加到每日240mg。 長期服藥後不能突然停藥，應在2周內逐漸停藥。 無心力衰竭患者，在服藥期間出現心力衰竭先兆，需停藥或加用洋地黃、利尿藥治療。
本品可掩蓋低血糖症狀，並可在高血糖時抑制胰島素分泌，因此糖尿病患者在用藥期間需經常複查血糖。
任何疑問，請遵醫囑！
不良反應
個別病例有充血性心力衰竭,皮疹,血小板減少,麻痹性腸梗阻。可引起急性橫紋肌溶解,性功能障礙(或性慾下降)。
較少而輕微。最常見為疲乏、眩暈、心動過緩。其他如噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、厭食、脹氣、皮疹、性功能障礙、視力障礙、體位性低血壓、支氣管痙攣，但很少需要停藥。
較少而輕微。最常見為疲乏、眩暈、心動過緩。其他如噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、厭食、脹氣、皮疹、性功能障礙、視力障礙、體位性低血壓、支氣管痙攣，但很少需要停藥。
禁忌
心功能不全,循環衰竭者忌用。
注意事項
支氣管哮喘慎用. 竇性心動過緩、Ⅰ度以上竇房或房室傳導阻滯、重度心力衰竭、心源性休克、糖尿病、支氣管哮喘及其他嚴重阻塞性肺部疾病者禁用。
對孕婦或哺乳期婦女影響尚不完全清楚。
由於本品主要由腎臟排出，腎功能減退患者需調整劑量和用藥間期。
對孕婦或哺乳期婦女影響尚不完全清楚。
由於本品主要由腎臟排出，腎功能減退患者需調整劑量和用藥間期。
藥理毒理
作用似普萘洛爾，但強2～4倍，而對心肌抑制作用較弱。其T1/2較長．
普萘洛爾藥效學：本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導系統的傳導速度減慢,使心臟對運動或應激的反應減弱。因此，用於心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動耐量。由於阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用於治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用於治療高血壓。由於本品能拮抗兒茶酚胺效應，也用於治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進，使β1和β2受體的活動均處於抑制狀態。
本品為一種新型長效的Ⅰa類β受體阻滯藥。對心臟無選擇性，不具有膜穩定性作用及內源性擬交感活性，其作用強度為普萘洛爾的1/2。其抗心律失常作用主要與其β受體阻滯作用有關。其電生理效應是：
①抑制異位自律細胞的4相舒張期自動除極速率。
②抑制房室傳導，延長有效不應期。
③在延長QT間期的同時，可改善心肌的電不穩定性。
④改善心肌缺血，減少心肌缺血所引起的心律失常。
⑤延長竇房結周期長度。此外，尚有降低外圍阻力和腎血管阻力、增加腎血流量的作用。
普萘洛爾藥效學：本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導系統的傳導速度減慢,使心臟對運動或應激的反應減弱。因此，用於心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動耐量。由於阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用於治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用於治療高血壓。由於本品能拮抗兒茶酚胺效應，也用於治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進，使β1和β2受體的活動均處於抑制狀態。
本品為一種新型長效的Ⅰa類β受體阻滯藥。對心臟無選擇性，不具有膜穩定性作用及內源性擬交感活性，其作用強度為普萘洛爾的1/2。其抗心律失常作用主要與其β受體阻滯作用有關。其電生理效應是：
①抑制異位自律細胞的4相舒張期自動除極速率。
②抑制房室傳導，延長有效不應期。
③在延長QT間期的同時，可改善心肌的電不穩定性。
④改善心肌缺血，減少心肌缺血所引起的心律失常。
⑤延長竇房結周期長度。此外，尚有降低外圍阻力和腎血管阻力、增加腎血流量的作用。
藥代動力學
口服後30％經腸道吸收，30％與血漿蛋白結合，生物利用度為30％，分布容積為2L／kg。無肝臟首過效應，75％藥物以原形從腎臟排泄，其餘隨膽汁分泌到腸道而排泄。口服後3～4h達峰值。半減期為14～21h。口服6～9日後血藥濃度達有效穩態濃度。本品為低脂溶性藥物，很少穿過血腦屏障，故中樞副作用少，動物實驗表明，本品能通過血胎盤屏障，並有少量藥物經乳汁分泌。
