阿替洛爾片

阿替洛爾片，適應症為主要用於治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用於心律失常、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤。

基本介紹

• 藥品名稱：阿替洛爾片
• 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
• 特殊藥品：興奮劑
• 用途分類：β受體阻斷藥

成份

1.本品化學名稱為： 4-[3-[(1－甲基乙基)氨基-2-羥基]丙氧基]苯乙醯胺
2.化學結構式：
3.分子式： C₁₄H₂₂N₂O₃
4.分子量： 266.34

性狀

本品為白色片或糖衣片，除去糖衣後顯白色。

規格

( 1 ) 12.5 mg ( 2 ) 25mg

用法用量

口服。成人常用量：開始每次6.25~12.5mg ，一日兩次，按需要及耐受量漸增至 50~200mg 。腎功能損害時，肌酐清除率小於 15ml/ ( min. 1.73m[sup]2[/sup] )者，每日 25mg ； 15~35ml/ ( min. 1.73m[sup]2[/sup] )者，每日最多 50mg 。或遵醫囑。

不良反應

在心肌梗死病人中，最常見的不良反應為低血壓和心動過緩；其他反應可有頭暈、四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑鬱、脫髮、血小板減少症、牛皮癬樣皮膚反應、牛皮癬惡化、皮疹及乾眼等。罕見引起敏感病人的心臟傳導阻滯。

禁忌

1. Ⅱ － Ⅲ 度心臟傳導阻滯。
2. 心源性休克者。
3. 病竇綜合症及嚴重竇性心動過緩。

注意事項

本品的臨床效應與血藥濃度可不完全平行，劑量調節以臨床效應為準；腎功能損害時劑量須減少；有心力衰竭症狀的患者用本品時，給與洋地黃或利尿藥合用，如心力衰竭症狀仍存在，應逐漸減量使用；本品的停藥過程至少 3 天，常可達 2 周，如有撤藥症狀，如心絞痛發作，則暫時再給藥，待穩定後漸停用；與飲食共進不影響其生物利用度；本品可改變因血糖降低而引起的心動過速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血壓病人慎用；本藥可使末梢動脈血循環失調，病人可能對用於治療過敏反應常規劑量的腎上腺素無反應。
運動員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤屏障並出現在臍帶血液中，缺乏頭 3 個月使用本藥的研究，不除外胎兒受損的可能。妊娠婦女較長時間服用本藥，與胎兒宮內生長遲緩有關。本藥在乳汁中有明顯的聚集作用，哺乳期婦女服用時應謹慎小心。

兒童用藥

用於兒童應從小劑量開始 0.25~0.5mg/kg， 每日二次。注意監測心率、血壓。

老年用藥

所需劑量可以減少，尤其是腎功能衰退的患者。

藥物相互作用

與其他抗高血壓藥物及利尿劑並用，能加強其降壓效果。 Ⅰ 類抗心律失常藥、維拉帕米、麻醉劑要特別謹慎。 β- 受體阻滯劑會加劇停用可樂定引起的高血壓反跳，如兩藥聯合使用，本藥應在停用可樂定前幾天停用，如果用本藥取代可樂定，應在停止服用可樂定數天后才開始 β- 受體阻滯劑的療程。

藥物過量

嚴重的心動過緩可靜脈注射阿托品 1 ～ 2mg ，如有必要可隨後靜脈注射大劑量胰高血糖素 10mg ，可根據反應重複或隨後靜脈滴注胰高血糖素 1 ～ 10mg/ 小時，若無預期效果，或沒有胰高血糖素供應，可採用 β- 受體激動劑。

藥理毒理

為選擇性 β 1 腎上腺素受體阻滯劑，不具有膜穩定作用和內源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機制與普奈洛爾相同。大規模臨床試驗證實，阿替洛爾可減少急性心肌梗死 0~7 天的死亡率。治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。

藥代動力學

口服吸收很快，但不完全，口服吸收 50% ，於 2~4 小時達峰濃度，口服後作用持續時間較長，可達 24 小時，廣泛分布於各組織，小量可通過血 - 腦脊液屏障。健康人的分布容積約 50~ 75L 。血藥半衰期為 6~7 小時，主要以原形自尿排出，腎功能受損時半衰期延長，可在體內蓄積，血液透析時可予清除。本品脂溶性低，對腦部組織的滲透很低，而血漿蛋白結合率極低( 6~16% )。

貯藏

密封保存

包裝

鋁塑複合膜袋包裝，每盒 10 片× 2 袋。高密度聚乙烯塑膠瓶裝，每瓶 60 片，每瓶50片。

有效期

24個月

執行標準

《中國藥典》2010年版二部