普伐他汀鈉

普伐他汀鈉(Pravastatin sodium)可選擇性地作用於合成膽固醇的主要臟器——肝和小腸,降低血清膽固醇值,改善血清脂質。主要從以下兩個方面來發揮降脂作用。一是可逆性地抑制HMG-CoA還原酶活性,使細胞內膽固醇的量有一定程度的降低,導致細胞表面的低密度脂蛋白受體數增加,從而加強了由受體介導的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的分解代謝和血液中LDL-C的清除。二是通過抑制LDL-C的前體——極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)在肝內的合成,從而抑制LDL-C的生成。

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適應證

主要適用於經飲食限制仍不能控制的原發性高膽固醇血症(Ⅱa和Ⅱb型高血脂症)。

臨床套用

口服:從5~10mg開始,1次/日,睡前服用;根據4周后患者對治療反應而調節劑量,最高劑量為40mg/日。

不良反應

1.消化系統
可見噁心、嘔吐、舌炎、食慾減退、腹痛、腹脹、腹瀉、便秘;偶有肝功能異常(如黃疸、顯著AST及ALT上升、AL-P上升、LDH上升、γ-GTP上升等)、急性胰腺炎(見於治療3個月以內)。
2.神經系統
可見頭痛、眩暈、失眠,也有出現周圍神經障礙的報導。
3.肌肉骨骼
罕見肌病(表現為彌散性肌痛、肌肉壓痛或關節附近肌無力和(或)血CPK升高達正常上限的10倍以上)、橫紋肌溶解(以血中及尿中肌紅蛋白上升為特徵)。
4.泌尿生殖系統
少見陽痿。也有繼發於橫紋肌溶解後的急性腎衰竭。
5.血液
可見血小板或白細胞減少,且有伴發紫癜和皮下出血症狀的血小板減少的報導。
6.過敏反應
有出現皮疹(如濕疹、蕁麻疹)、紅斑、光過敏、狼瘡樣綜合徵、血管炎等過敏症狀的報導。
7.其他
可見脫髮、耳鳴、關節痛、味覺異常、血尿酸值上升、尿潛血陽性、乏力感、水腫、麻木、顏面潮紅、胸痛。
8.致癌、致突變性
給予大鼠6~10倍人用劑量時可致癌,但在人類大規模長期臨床試驗中未見腫瘤發生率增加;已有的研究也未發現本藥有致突變的作用。

注意事項

對純合子家族性高膽固醇血症療效差;可見轉氨酶一過性輕度增高;當肌肉疼痛,乏力及/或CK活性增高,考慮肌病時,則及時停藥;服藥期間不宜飲酒。

用藥禁忌

活動性肝病、肝功能不全者及孕婦、哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

與膽汁螯合劑合用,可增強降膽固醇效應;與吉非貝齊或煙酸或免疫抑制劑並用時,肌病的發生率增加;並用口服抗凝劑時,可使凝血酶原時間延長,應及時減少抗凝藥的劑量。
說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

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