普伐他丁

普伐他丁 (三羥甲基戊二醯輔酶A還原酶抑制劑)，Pravastatin，[藥理與套用]本品是HMG—CoA還原酶抑制劑，能使VLDL(極低密度脂蛋白)和LDLC(低密度脂蛋白)降低，尤其是總膽固醇降低明顯，對磷脂作用較弱，對甘油三酯的作用不明顯。

基本介紹

• 藥品名稱：三羥甲基戊二醯輔酶A還原酶抑制劑
• 別名：普伐他丁
• 外文名稱：Pravastatin
• 主要用藥禁忌：孕婦禁用
• 劑型：片劑

基本特徵

本品口服後主要在十二指腸和小腸吸收，在肝臟、小腸分布濃度高，而在腦、腎上腺、生殖器等組織中分布濃度極低。本品口服吸收迅速，服用5mg和10mg後，經1.3h和2.2h達血藥濃度峰值，分別為2.1μg/ml和6.4μg/m1。在肝臟代謝，在血漿中可監測到本品的異構化代射物。主要經膽汁隨糞便排泄，尿中排泄量僅2%一3%。用於高脂血症、家族性高膽固醇血症。

普伐他汀鈉片

藥品名稱

通用名： 普伐他汀鈉片

英文名：Pravastatin Sodium Tablets

漢語拼音：Pufatatingna Pian

本品主要成份為：普伐他汀鈉。其化學名稱為：{1S-[1a(bs*, ds*), 2a, 6a, 8b(R*), 8aa]}-1,2,6,7,8,8a-六氫-b,d,6-三羥-2-甲基-8-(2-甲基-1-氧丁氧基)-1-萘庚酸單鈉鹽。

其結構式為：

分子式： C23H35NaO7

分子量：446.52

性狀

本品為白色或類白色片。

藥理毒理

本品為3-羥基3-甲基戊二醯輔酶A還原酶(HMG-CoA還原 酶)的競爭性抑制劑，HMG-CoA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的 限速酶，本品可逆性地抑制HMG-CoA還原酶，從而抑制膽固醇的生物 合成。

本品從二方面發揮其降脂作用，第一是通過可逆性抑制HMG-CoA 還原酶的活性使細胞內膽固醇的量有一定程度的降低，導致細胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數的增加，從而加強了由受體介導的LDL-C的分 解代謝及血液中LDL-C的清除；第二，是通過抑制LDL-C的前體-極低密度脂蛋白(VLDL-C)在 肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。

藥代動力學

本品口服後迅速吸收。

本品經首過效應到達肝臟，肝臟是膽固醇合成、LDL-C清除的主要 器官，也是本品發揮作用的主要部位，血中藥物約50%與血漿蛋白結 合，本品通過肝、腎兩條途徑進行清除，所以肝或腎功能不全患者可通過代償性改變排泄途徑而清除，本品的血漿清除半衰期為1.5～2小時。

適應症

適用於飲食限制仍不能控制的原發性高膽固醇血症或合併有高甘油三酯三醯甘油血症患者(IIa和IIb型)。

用法用量

成人開始劑量為10mg～20mg，一日1次，臨睡前服用，一日最高劑量為40mg。

不良反應

可見輕度氨基轉氨酶升高，皮疹，肌痛，頭痛，胸痛，噁心，嘔吐，腹瀉，疲乏等。

禁忌

對本品過敏者，活動性肝炎或肝功能試驗持續升高者， 以及妊娠及哺乳期的婦女禁用。

注意事項

1.對純合子家族性高膽固醇血症療效差。

2.治療期間，應定期檢查肝功能，如SGPT和SGOT增高等於或超過正常上限三倍且為持續性的，應停止治療。

3.有肝臟疾病史或飲酒史的病人應慎用本品。

4.使用HMG-CoA還原酶抑制劑類降血脂藥偶可引起CPK升高，如升高 值為正常上限的10倍應停止使用。使用過程中，病人如出現不明原 因的肌痛、觸痛、無力，特別是伴有不適和發熱者，應立即報告醫 生。

5.其它HMG-CoA還原酶抑制劑類降血脂藥與環胞黴素，纖維酸衍生物，煙酸等同時服用，可增加肌炎和肌病的發生率，但本品與上述藥物同時使用，臨床試驗表明並不增加肌炎和肌病的發生率。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。

藥物相互作用

在服用考來烯胺前一小時或後四小時給予本品或在服用考來替泊和標準膳食前一小時給予本品，其生物利用度和治療作用在臨床上都沒有明顯的下降，若同時服用上述二藥中任一個品種，則本品生物利用度下降40%～ 50%。

與安替比林聯合套用時，並不影響細胞色素P450系統對安替比林的清除，由於本品無誘導肝臟藥物代謝酶作用，所以不會與其它由細胞色素P450系統代謝的藥物(如苯妥英鈉，奎尼丁) 產生明顯的相互作用。

與華法令合用，本品穩態時的生物利用度參數不改變，本品不改變華法令與血漿蛋白的結合，較長期服用該二藥，對華法令的抗凝作用不產生任何改變。

與阿司匹林、制酸劑(在服用本品前一小時給予)、西米替丁、吉非貝齊、煙酸或丙丁酚相互作用的研究中，本品的生物利用度未見顯著差異，服用制酸劑及西米替丁後可改變本品的血藥濃度，但並不影響療效。

與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、轉換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑、b-阻滯劑或硝酸甘油等藥物合用未見明顯的相互作用。

規格

5mg， 10mg。

貯藏

遮光、密封保存。

包裝

鋁箔包裝，5mg每盒14片；10mg每盒7片或 28片。