氟伐他汀鈉緩釋片，適應症為用於飲食未能完全控制的原發性高膽固醇血症和混合型血脂異常（Fredrickson Ⅱa及Ⅱb型）的患者。
基本介紹
- 藥品名稱：氟伐他汀鈉緩釋片
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：調血脂藥
警示語,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,臨床試驗,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
警示語
本品會引起一定比例的患者肝臟轉氨酶3倍以上的升高，在使用的過程中，應定期檢查肝功能。如果出現谷丙轉氨酶（ALT）或穀草轉氨酶（AST）升高超過正常上限的3倍，應該停止治療（詳見【注意事項】）
成份
活性成份：氟伐他汀鈉。
化學名稱：[R*，S*-（E）]-（±）- 7-[3-（4-氟苯基）-1-（1-甲基乙基）-1氫-吲哚-2-基]- 3，5-二羥-6-庚酸鈉。
化學結構式：
化學名稱：[R*，S*-（E）]-（±）- 7-[3-（4-氟苯基）-1-（1-甲基乙基）-1氫-吲哚-2-基]- 3，5-二羥-6-庚酸鈉。
化學結構式：
分子式：C24H25FNO4Na
分子量：433.46
性狀
本品為黃色圓形薄膜衣片，除去包衣後顯淡黃色。
適應症
用於飲食未能完全控制的原發性高膽固醇血症和混合型血脂異常（Fredrickson Ⅱa及Ⅱb型）的患者。
規格
80毫克
用法用量
成人患者
在開始治療前，患者應採用標準的降低膽固醇的飲食控制。在整個治療期間應繼續飲食控制。
推薦的起始劑量為20mg或40mg常釋膠囊，每日一次。可以根據患者治療效果和推薦需達到的治療目標調整劑量。對於嚴重的高膽固醇血症或者40mg常釋膠囊治療效果不滿意的患者，可以使用氟伐他汀鈉緩釋片80mg/天。推薦的每日最大劑量為80mg。
本品可在每天任意時間服用，無論進食與否。給藥後，四周內達到最大降脂作用。藥物長期服用持續有效。
本品單獨治療有效。研究同時表明氟伐他汀和煙酸、消膽胺以及貝特類藥物聯合套用是安全和有效的（見【藥物相互作用】）。
腎功能不全患者
氟伐他汀經肝臟清除，僅有不到6%的藥物進入尿中。輕至中度腎功能不全的患者中氟伐他汀的藥代動力學保持不變，無需調整劑量。
肝功能損害患者
活動性肝病或無法解釋的血清轉氨酶持續升高的患者，禁用本品（見【禁忌】及【注意事項】）。
在開始治療前，患者應採用標準的降低膽固醇的飲食控制。在整個治療期間應繼續飲食控制。
推薦的起始劑量為20mg或40mg常釋膠囊，每日一次。可以根據患者治療效果和推薦需達到的治療目標調整劑量。對於嚴重的高膽固醇血症或者40mg常釋膠囊治療效果不滿意的患者，可以使用氟伐他汀鈉緩釋片80mg/天。推薦的每日最大劑量為80mg。
本品可在每天任意時間服用，無論進食與否。給藥後，四周內達到最大降脂作用。藥物長期服用持續有效。
本品單獨治療有效。研究同時表明氟伐他汀和煙酸、消膽胺以及貝特類藥物聯合套用是安全和有效的（見【藥物相互作用】）。
腎功能不全患者
氟伐他汀經肝臟清除，僅有不到6%的藥物進入尿中。輕至中度腎功能不全的患者中氟伐他汀的藥代動力學保持不變，無需調整劑量。
肝功能損害患者
活動性肝病或無法解釋的血清轉氨酶持續升高的患者，禁用本品（見【禁忌】及【注意事項】）。
不良反應
藥物不良反應在表1中按照medDRA系統器官分類列出。在每個系統器官分類中，根據其發生率對不良反應進行排列，最常見的不良反應排在首位。在每一個頻率組中，將不良反應以嚴重性程度為序降序排列。此外，採用下列常規分類方法（CIOMS川分類方法）。對每項藥物不良反應的發生率定義如下：非常常見(≥1/10)；常見(≥1/100，<1/10)；不常見(≥1/1,000，<1/100)；罕見(≥1/10,000.<1/1,000)以及非常罕見(<1/10,000)。
最常見藥物不良反應為輕微的胃腸道症狀，失眠和頭痛。
表1
血液及淋巴系統疾病
非常罕見：血小板減少
免疫系統疾病
罕見：超敏反應、如皮疹、蕁麻疹等
非常罕見：過敏性反應
精神疾病
常見：失眠
神經系統疾病
常見：頭痛
非常罕見：與高脂血症有關的感覺異常、感知遲鈍、感覺減退
血管性疾病
非常罕見：血管炎
胃腸道疾病
常見：噁心、腹痛、消化不良
非常罕見：胰腺炎
肝膽疾病
非常罕見：肝炎
皮膚和皮下組織疾病
非常罕見：血管性水腫，面部水腫和其它皮膚反應（如濕疹、皮炎、皰疹等）
肌肉骨骼以及結締組織疾病
罕見：肌痛、肌無力以及肌病
非常罕見：橫紋肌溶解、紅斑狼瘡樣反應、肌炎
實驗室檢查
常見：血肌酸激酶升高、血轉氨酶升高
其它自發報告和文獻報告的藥物不良反應（發生頻率未知）下列藥物不良反應來自來適可上市後經驗。通過自發報告和文獻報告獲得。因為對這些不良反應進行自發報告的人群樣本量大小未知，所以不能對不良反應的發生率進行可靠地估算。因此將這些不良反應的發生率歸類為“未知”。
按照MedDRA的系統器官分類對藥物不良反應進行列表。在每個系統器官分類中，將藥物不良反應以嚴重性程度為序降序排列。生殖系統和乳腺疾病；勃起障礙。
兒童人群
兩項臨床試驗在患有雜合子型家族性高膽固醇血症的兒童和青少年患者中評價了氟伐他汀的安全性．研究結果與成人患者中進行的一項研究結果類似。兩項在兒童和青少年中進行的臨床研究中，所有受試者的生長發育情況和性成熟情況都正常。
試驗室檢查異常
和其他HMG-CoA還原酶抑制劑及降脂藥物一樣，使用氟伐他汀可能出現肝功能的生化檢查異常。少數患者(1-2%)經複查顯示轉氨酶超過正常值上限3倍。極少數患者(0.3% -1.0%)的肌酸激酶(CK)超過正常上限值的5倍。
在一項為期12周，有319例中國受試者的臨床試驗中,159例服用氟伐他汀鈉緩釋片(80mg/d)組中有11例患者出現了無症狀性的肝酶檢測異常(>3xULN，單次檢測)，伐他汀鈉膠囊(40mg/d)組中160例有2例患者出現該情況。出現肝酶檢測異常(>3xULN)的大部分患者停止繼續用藥。停藥後，升高的轉氨酶通常在5至35天內恢復到正常值。沒有患者出現CK升高超過5xULN。個試驗結果提示中國患者使用氟發他汀鈉緩釋片80mg應該更加嚴格的監測肝功能轉氨酶的變化。
最常見藥物不良反應為輕微的胃腸道症狀，失眠和頭痛。
表1
血液及淋巴系統疾病
非常罕見：血小板減少
免疫系統疾病
罕見：超敏反應、如皮疹、蕁麻疹等
非常罕見：過敏性反應
精神疾病
常見：失眠
神經系統疾病
常見：頭痛
非常罕見：與高脂血症有關的感覺異常、感知遲鈍、感覺減退
血管性疾病
非常罕見：血管炎
胃腸道疾病
常見：噁心、腹痛、消化不良
非常罕見：胰腺炎
肝膽疾病
非常罕見：肝炎
皮膚和皮下組織疾病
非常罕見：血管性水腫，面部水腫和其它皮膚反應（如濕疹、皮炎、皰疹等）
肌肉骨骼以及結締組織疾病
罕見：肌痛、肌無力以及肌病
非常罕見：橫紋肌溶解、紅斑狼瘡樣反應、肌炎
實驗室檢查
常見：血肌酸激酶升高、血轉氨酶升高
其它自發報告和文獻報告的藥物不良反應（發生頻率未知）下列藥物不良反應來自來適可上市後經驗。通過自發報告和文獻報告獲得。因為對這些不良反應進行自發報告的人群樣本量大小未知，所以不能對不良反應的發生率進行可靠地估算。因此將這些不良反應的發生率歸類為“未知”。
按照MedDRA的系統器官分類對藥物不良反應進行列表。在每個系統器官分類中，將藥物不良反應以嚴重性程度為序降序排列。生殖系統和乳腺疾病；勃起障礙。
兒童人群
兩項臨床試驗在患有雜合子型家族性高膽固醇血症的兒童和青少年患者中評價了氟伐他汀的安全性．研究結果與成人患者中進行的一項研究結果類似。兩項在兒童和青少年中進行的臨床研究中，所有受試者的生長發育情況和性成熟情況都正常。
試驗室檢查異常
和其他HMG-CoA還原酶抑制劑及降脂藥物一樣，使用氟伐他汀可能出現肝功能的生化檢查異常。少數患者(1-2%)經複查顯示轉氨酶超過正常值上限3倍。極少數患者(0.3% -1.0%)的肌酸激酶(CK)超過正常上限值的5倍。
在一項為期12周，有319例中國受試者的臨床試驗中,159例服用氟伐他汀鈉緩釋片(80mg/d)組中有11例患者出現了無症狀性的肝酶檢測異常(>3xULN，單次檢測)，伐他汀鈉膠囊(40mg/d)組中160例有2例患者出現該情況。出現肝酶檢測異常(>3xULN)的大部分患者停止繼續用藥。停藥後，升高的轉氨酶通常在5至35天內恢復到正常值。沒有患者出現CK升高超過5xULN。個試驗結果提示中國患者使用氟發他汀鈉緩釋片80mg應該更加嚴格的監測肝功能轉氨酶的變化。
禁忌
以下患者禁用本品
-已知對氟伐他汀或本品的其他任何成份過敏者；
-活動性肝病或不能解釋的轉氨酶持續升高者；
-孕婦和哺乳期婦女（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。
-已知對氟伐他汀或本品的其他任何成份過敏者；
-活動性肝病或不能解釋的轉氨酶持續升高者；
-孕婦和哺乳期婦女（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。
注意事項
肝功能
和其他降脂藥物一樣，所有患者要在開始服用藥物之前及開始治療後第12周或者劑量增加前進行肝功能檢測，並在治療期間定期監測肝功能。
如果谷丙轉氨酶（ALT）或穀草轉氨酶（AST）升高超過正常上限的3倍，應該停藥。有非常罕見病例報告了可能由藥物引起的肝炎，停藥後均緩解。一項中國的註冊臨床試驗顯示在本品的治療中有6.92%（11/159）的病例出現一過性的3倍以上轉氨酶升高，因此在使用本品的初期應該更加密切觀察本品引起的轉氨酶變化。
慎用於有肝臟疾病或大量飲酒的患者。
骨骼肌
服用其他HMG-CoA還原酶抑制劑的患者有發生肌病（包括肌炎和橫紋肌溶解症）的報告。
使用氟伐他汀很少有肌病的報導，肌炎和橫紋肌溶解的報導極為罕見。如出現不明原因的瀰漫性肌肉疼痛，觸痛或無力和/或明顯的肌酸激酶（CK）水平升高，要考慮肌病，肌炎或橫紋肌溶解。因此應該告知患者出現上述情況要立即報告，特別是伴有無力或發熱。無論是否確診出現肌肉相關疾病，只要CK水平顯著升高，則應停止氟伐他汀治療。
肌酸激酶的測定
目前在使用他汀類藥物的患者中，在無相關症狀的情況下沒有證據顯示需要常規監測血漿肌酸激酶或其他肌肉相關酶類。如果測定肌酸激酶，應該避免劇烈運動或者存在任何可疑的引起CK升高的其他情況，否則難以解釋和分析。
治療前
和其他他汀類藥物一樣，氟伐他汀應該慎用於具有橫紋肌溶解及其併發症的易患人群。在下列情況下，使用前要測定肌酸激酶水平：
－腎臟損傷；
－甲狀腺功能低下；
－遺傳性肌病的家族史或個人史；
－既往使用他汀或貝特類藥物的肌毒性史；
－酗酒；
－高齡患者（>70歲），根據是否存在其他的橫紋肌溶解的易患因素判斷是否需要測定。
在此情況下，醫生需要評估治療的風險和相關的效益，並進行臨床監測。如果CK水平在基線時顯著升高（超過正常上限5倍），在5－7天之後需要重複測定來確認結果，如果CK水平仍然明顯升高（超過正常上限5倍）,不應開始治療。
治療過程中
如果在接受氟伐他汀治療的患者中出現肌肉相關的症狀如疼痛，無力或痙攣，應該測定其CK水平，如果CK水平明顯升高（超過正常上限5倍）應該停止治療。
如果出現嚴重的肌肉症狀導致日常生活不適，即使CK水平小於等於正常上限5倍,也應該考慮停止治療。
如果症狀緩解，CK水平恢復正常，可以考慮在密切監測下重新使用最低劑量氟伐他汀或其他他汀類藥物。
有報導他汀類藥物在聯合使用免疫抑制藥物（包括環孢素），貝特類藥物，煙酸或紅黴素時，發生肌病的危險性增加。但是在臨床試驗中，氟伐他汀和煙酸，貝特類藥物或環孢素的合用沒有觀察到這種現象。上市後監測發現氟伐他汀與環孢素聯合用藥或氟伐他汀與秋水仙素聯合用藥後，個別病例出現肌病。本品在這類患者中須慎重使用（見【藥物相互作用】）。
純合子家族性高膽固醇血症
對這種罕見情況，氟伐他汀無臨床套用的數據。
對駕駛和使用機器的影響
無相關數據。
和其他降脂藥物一樣，所有患者要在開始服用藥物之前及開始治療後第12周或者劑量增加前進行肝功能檢測，並在治療期間定期監測肝功能。
如果谷丙轉氨酶（ALT）或穀草轉氨酶（AST）升高超過正常上限的3倍，應該停藥。有非常罕見病例報告了可能由藥物引起的肝炎，停藥後均緩解。一項中國的註冊臨床試驗顯示在本品的治療中有6.92%（11/159）的病例出現一過性的3倍以上轉氨酶升高，因此在使用本品的初期應該更加密切觀察本品引起的轉氨酶變化。
慎用於有肝臟疾病或大量飲酒的患者。
骨骼肌
服用其他HMG-CoA還原酶抑制劑的患者有發生肌病（包括肌炎和橫紋肌溶解症）的報告。
使用氟伐他汀很少有肌病的報導，肌炎和橫紋肌溶解的報導極為罕見。如出現不明原因的瀰漫性肌肉疼痛，觸痛或無力和/或明顯的肌酸激酶（CK）水平升高，要考慮肌病，肌炎或橫紋肌溶解。因此應該告知患者出現上述情況要立即報告，特別是伴有無力或發熱。無論是否確診出現肌肉相關疾病，只要CK水平顯著升高，則應停止氟伐他汀治療。
肌酸激酶的測定
目前在使用他汀類藥物的患者中，在無相關症狀的情況下沒有證據顯示需要常規監測血漿肌酸激酶或其他肌肉相關酶類。如果測定肌酸激酶，應該避免劇烈運動或者存在任何可疑的引起CK升高的其他情況，否則難以解釋和分析。
治療前
和其他他汀類藥物一樣，氟伐他汀應該慎用於具有橫紋肌溶解及其併發症的易患人群。在下列情況下，使用前要測定肌酸激酶水平：
－腎臟損傷；
－甲狀腺功能低下；
－遺傳性肌病的家族史或個人史；
－既往使用他汀或貝特類藥物的肌毒性史；
－酗酒；
－高齡患者（>70歲），根據是否存在其他的橫紋肌溶解的易患因素判斷是否需要測定。
在此情況下，醫生需要評估治療的風險和相關的效益，並進行臨床監測。如果CK水平在基線時顯著升高（超過正常上限5倍），在5－7天之後需要重複測定來確認結果，如果CK水平仍然明顯升高（超過正常上限5倍）,不應開始治療。
治療過程中
如果在接受氟伐他汀治療的患者中出現肌肉相關的症狀如疼痛，無力或痙攣，應該測定其CK水平，如果CK水平明顯升高（超過正常上限5倍）應該停止治療。
如果出現嚴重的肌肉症狀導致日常生活不適，即使CK水平小於等於正常上限5倍,也應該考慮停止治療。
如果症狀緩解，CK水平恢復正常，可以考慮在密切監測下重新使用最低劑量氟伐他汀或其他他汀類藥物。
有報導他汀類藥物在聯合使用免疫抑制藥物（包括環孢素），貝特類藥物，煙酸或紅黴素時，發生肌病的危險性增加。但是在臨床試驗中，氟伐他汀和煙酸，貝特類藥物或環孢素的合用沒有觀察到這種現象。上市後監測發現氟伐他汀與環孢素聯合用藥或氟伐他汀與秋水仙素聯合用藥後，個別病例出現肌病。本品在這類患者中須慎重使用（見【藥物相互作用】）。
純合子家族性高膽固醇血症
對這種罕見情況，氟伐他汀無臨床套用的數據。
對駕駛和使用機器的影響
無相關數據。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠
由於HMG-輔酶A還原酶抑制劑減少膽固醇的合成，並且可能使某些具有生物活性的膽固醇衍生物合成減少，若妊娠婦女服用則可能對胎兒有害。因此，本品禁用於妊娠婦女，
也禁用於未採取可靠避孕措施的育齡婦女。治療期間如懷孕，應停用本品。
哺乳
哺乳期婦女禁用本品。
由於HMG-輔酶A還原酶抑制劑減少膽固醇的合成，並且可能使某些具有生物活性的膽固醇衍生物合成減少，若妊娠婦女服用則可能對胎兒有害。因此，本品禁用於妊娠婦女，
也禁用於未採取可靠避孕措施的育齡婦女。治療期間如懷孕，應停用本品。
哺乳
哺乳期婦女禁用本品。
兒童用藥
僅對9歲和9歲以上雜合子家族性高膽固醇血症的青少年患者服用氟伐他汀進行了研究。
對年齡小於18歲的患者進行的安全性和有效性研究的治療期尚未超過2年。
對年齡小於18歲的患者進行的安全性和有效性研究的治療期尚未超過2年。
老年用藥
臨床研究證明了本品在兩個年齡組（65歲以上和65歲以下）患者中的有效性和耐受性。在老年患者（]65歲）中治療應答增強，而且沒有耐受性下降的證據，因此不需要調整劑量。
藥物相互作用
食物
晚餐時或晚餐後4小時服用氟伐他汀，其降血脂作用無明顯差異。沒有發現氟伐他汀與其他CYP3A4底物（包括西柚汁）之間相互作用。
藥物相互作用
其他藥物對氟伐他汀的影響
貝特類藥物和煙酸
氟伐他汀分別和苯扎貝特、吉非貝齊、環丙貝特或煙酸聯合使用，氟伐他汀或其他降脂類藥物的生物利用度無臨床意義的變化。考慮到其他HMG-CoA還原酶抑制劑和上述藥物聯合套用時，發生肌病的風險增加，氟伐他汀和上述藥物聯合套用時亦需慎重（見【注意事項】）。
伊曲康唑和紅黴素
氟伐他汀與細胞色素P450（CYP）3A4的強效抑制劑伊曲康唑和紅黴素同時套用，對氟伐他汀生物利用度的影響很少。因為氟伐他汀與此酶的關係很小，因此推斷其他的CYP3A4抑制劑如酮康唑，環孢素等不會影響氟伐他汀的生物利用度。CYP2C9同工酶在氟伐他汀的代謝過程中起主要的作用（約75%），而CYP2C8和CYP3A4起到的作用較小。
氟康唑
在預先服用氟康唑（CYP 2C9抑制劑）的健康志願者中使用氟伐他汀後，可導致氟伐他汀的暴露量和血藥濃度峰值分別升高了約84%和44%。儘管尚未發現服用氟伐他汀後在臨床上的安全性發生改變，二者聯合套用時亦需慎重。
環孢素
一項研究表明，對在穩定的環孢素治療的腎移植患者中使用本品，氟伐他汀暴露量（AUC）和最大血藥濃度（Cmax）與健康受試者的歷史數據相比增加了2倍。儘管這些增加並無顯著臨床意義，二者聯合套用時應慎重（見【注意事項】）。
膽鹽結合劑
在服用樹脂（如消膽胺）後至少四小時才能服用氟伐他汀。這樣會減少氟伐他汀和樹脂結合。
利福平
在使用利福平的健康志願者中使用氟伐他汀，發現氟伐他汀的生物利用度減少了約50%。這種情況對氟伐他汀降脂效果的影響目前還沒有證據。對於長期使用利福平治療（如治療結核）的患者，氟伐他汀的劑量應該作相應的調整以確保滿意的降脂療效。
組胺H2－受體阻斷劑和質子泵抑制劑
氟伐他汀和西米替丁，雷米替丁或奧美拉唑同時使用會導致氟伐他汀的生物利用度增加，但是沒有臨床相關性。尚未進行其他相互作用的研究，其他組胺H2－受體阻斷劑和質子泵抑制劑不會影響氟伐他汀的生物利用度。
苯妥英
苯妥英對氟伐他汀藥物代謝動力學影響很小，在聯合套用時，無需調整氟伐他汀的劑量。
心血管藥物
當氟伐他汀和普萘洛爾、地高辛、氯沙坦或氨氯地平同時套用時，氟伐他汀的藥物代謝動力學沒有出現臨床顯著變化。根據藥物代謝動力學數據，當氟伐他汀和這些藥物聯合套用時，不需要進行監測或調整劑量。
氟伐他汀對其他藥物影響
環孢素
本品與環孢素同時使用時，對環孢素的生物利用度沒有影響。
秋水仙素
尚無氟伐他汀與秋水仙素藥代動力學相互作用的資料。但有報導氟伐他汀與秋水仙素合併用藥出現肌肉毒性，包括肌肉疼痛，無力以及橫紋肌溶解症。
苯妥英
本品與苯妥英同時使用時，對苯妥英藥物代謝動力學性質影響的總體改變程度相對較小，無臨床意義。因此在聯合使用氟伐他汀時，常規監測苯妥英的血藥濃度即已足夠。
華法令和其他香豆素類衍生物
健康志願者服用氟伐他汀和華法令（單劑），與單獨服用華法令相比，對華法令的血漿濃度或凝血酶原時間無不良影響。但是，有同時服用本品和華法令或其他香豆素類衍生物的患者發生出血和/或凝血酶原時間延長的個例報告。因此，在使用華法令和其他香豆素類衍生物的患者中，在氟伐他汀開始，結束和調整劑量的時候，建議密切監測凝血酶原時間。
口服降糖藥物
在使用磺脲類藥物（格列苯脲，甲苯磺丁脲）治療的2型糖尿病患者中使用氟伐他汀，沒有發現具有臨床意義的變化。
對於採用格列苯脲進行治療的2型糖尿病患者（n=32），同時服用氟伐他汀(每次40mg，每天2次，連續14天)可以使格列苯脲的Cmax、AUC以及半衰期分別增加50%、69%和121%。格列苯脲（每次5至20mg）可以使氟伐他汀的Cmax和AUC分別增加44%和51%，
在這個試驗中，血糖，胰島素和C-肽水平沒有變化。但是，對於同時使用格列苯脲和氟伐他汀的患者，如果氟伐他汀劑量增加至每天80mg，應對患者進行適當的監測。
晚餐時或晚餐後4小時服用氟伐他汀，其降血脂作用無明顯差異。沒有發現氟伐他汀與其他CYP3A4底物（包括西柚汁）之間相互作用。
藥物相互作用
其他藥物對氟伐他汀的影響
貝特類藥物和煙酸
氟伐他汀分別和苯扎貝特、吉非貝齊、環丙貝特或煙酸聯合使用，氟伐他汀或其他降脂類藥物的生物利用度無臨床意義的變化。考慮到其他HMG-CoA還原酶抑制劑和上述藥物聯合套用時，發生肌病的風險增加，氟伐他汀和上述藥物聯合套用時亦需慎重（見【注意事項】）。
伊曲康唑和紅黴素
氟伐他汀與細胞色素P450（CYP）3A4的強效抑制劑伊曲康唑和紅黴素同時套用，對氟伐他汀生物利用度的影響很少。因為氟伐他汀與此酶的關係很小，因此推斷其他的CYP3A4抑制劑如酮康唑，環孢素等不會影響氟伐他汀的生物利用度。CYP2C9同工酶在氟伐他汀的代謝過程中起主要的作用（約75%），而CYP2C8和CYP3A4起到的作用較小。
氟康唑
在預先服用氟康唑（CYP 2C9抑制劑）的健康志願者中使用氟伐他汀後，可導致氟伐他汀的暴露量和血藥濃度峰值分別升高了約84%和44%。儘管尚未發現服用氟伐他汀後在臨床上的安全性發生改變，二者聯合套用時亦需慎重。
環孢素
一項研究表明，對在穩定的環孢素治療的腎移植患者中使用本品，氟伐他汀暴露量（AUC）和最大血藥濃度（Cmax）與健康受試者的歷史數據相比增加了2倍。儘管這些增加並無顯著臨床意義，二者聯合套用時應慎重（見【注意事項】）。
膽鹽結合劑
在服用樹脂（如消膽胺）後至少四小時才能服用氟伐他汀。這樣會減少氟伐他汀和樹脂結合。
利福平
在使用利福平的健康志願者中使用氟伐他汀，發現氟伐他汀的生物利用度減少了約50%。這種情況對氟伐他汀降脂效果的影響目前還沒有證據。對於長期使用利福平治療（如治療結核）的患者，氟伐他汀的劑量應該作相應的調整以確保滿意的降脂療效。
組胺H2－受體阻斷劑和質子泵抑制劑
氟伐他汀和西米替丁，雷米替丁或奧美拉唑同時使用會導致氟伐他汀的生物利用度增加，但是沒有臨床相關性。尚未進行其他相互作用的研究，其他組胺H2－受體阻斷劑和質子泵抑制劑不會影響氟伐他汀的生物利用度。
苯妥英
苯妥英對氟伐他汀藥物代謝動力學影響很小，在聯合套用時，無需調整氟伐他汀的劑量。
心血管藥物
當氟伐他汀和普萘洛爾、地高辛、氯沙坦或氨氯地平同時套用時，氟伐他汀的藥物代謝動力學沒有出現臨床顯著變化。根據藥物代謝動力學數據，當氟伐他汀和這些藥物聯合套用時，不需要進行監測或調整劑量。
氟伐他汀對其他藥物影響
環孢素
本品與環孢素同時使用時，對環孢素的生物利用度沒有影響。
秋水仙素
尚無氟伐他汀與秋水仙素藥代動力學相互作用的資料。但有報導氟伐他汀與秋水仙素合併用藥出現肌肉毒性，包括肌肉疼痛，無力以及橫紋肌溶解症。
苯妥英
本品與苯妥英同時使用時，對苯妥英藥物代謝動力學性質影響的總體改變程度相對較小，無臨床意義。因此在聯合使用氟伐他汀時，常規監測苯妥英的血藥濃度即已足夠。
華法令和其他香豆素類衍生物
健康志願者服用氟伐他汀和華法令（單劑），與單獨服用華法令相比，對華法令的血漿濃度或凝血酶原時間無不良影響。但是，有同時服用本品和華法令或其他香豆素類衍生物的患者發生出血和/或凝血酶原時間延長的個例報告。因此，在使用華法令和其他香豆素類衍生物的患者中，在氟伐他汀開始，結束和調整劑量的時候，建議密切監測凝血酶原時間。
口服降糖藥物
在使用磺脲類藥物（格列苯脲，甲苯磺丁脲）治療的2型糖尿病患者中使用氟伐他汀，沒有發現具有臨床意義的變化。
對於採用格列苯脲進行治療的2型糖尿病患者（n=32），同時服用氟伐他汀(每次40mg，每天2次，連續14天)可以使格列苯脲的Cmax、AUC以及半衰期分別增加50%、69%和121%。格列苯脲（每次5至20mg）可以使氟伐他汀的Cmax和AUC分別增加44%和51%，
在這個試驗中，血糖，胰島素和C-肽水平沒有變化。但是，對於同時使用格列苯脲和氟伐他汀的患者，如果氟伐他汀劑量增加至每天80mg，應對患者進行適當的監測。
藥物過量
在一項40例高膽固醇血症患者參加的安慰劑對照的研究中，服用氟伐他汀鈉緩釋片劑量高達320mg/日（每個劑量組n=7），超過2周，均顯示出良好的耐受性。
如果藥物過量服用，無特殊的方法和建議。必要時可以採取對症和支持治療。
如果藥物過量服用，無特殊的方法和建議。必要時可以採取對症和支持治療。
臨床試驗
中國註冊臨床試驗數據
在一項多中心、雙盲、活性藥物對照，319例原發性高膽固醇血症和混合型血脂異常中國受試者參加的中國註冊臨床試驗中，比較了每日一次服用氟伐他汀鈉緩釋片80mg（n=159）和每日一次服用氟伐他汀鈉膠囊40mg（n=160）治療12周的療效。
氟伐他汀鈉緩釋片80mg降低中國受試者的LDL-C, 總膽固醇和甘油三酯比氟伐他汀鈉膠囊40mg更為有效（參見表2）。原發性高膽固醇血症和混合型血脂異常受試者的結果一致。中國受試者的LDL-C降低程度與國外本品關於原發性高膽固醇血症和混合型血脂異常的註冊試驗結果相同。與氟伐他汀鈉膠囊40mg組1.25%（2/160）相比，氟伐他汀鈉緩釋片80mg組6.92%（11/159），有更多的患者出現肝功能轉氨酶檢測(>3 x ULN，單次檢測）異常。
在一項多中心、雙盲、活性藥物對照，319例原發性高膽固醇血症和混合型血脂異常中國受試者參加的中國註冊臨床試驗中，比較了每日一次服用氟伐他汀鈉緩釋片80mg（n=159）和每日一次服用氟伐他汀鈉膠囊40mg（n=160）治療12周的療效。
氟伐他汀鈉緩釋片80mg降低中國受試者的LDL-C, 總膽固醇和甘油三酯比氟伐他汀鈉膠囊40mg更為有效（參見表2）。原發性高膽固醇血症和混合型血脂異常受試者的結果一致。中國受試者的LDL-C降低程度與國外本品關於原發性高膽固醇血症和混合型血脂異常的註冊試驗結果相同。與氟伐他汀鈉膠囊40mg組1.25%（2/160）相比，氟伐他汀鈉緩釋片80mg組6.92%（11/159），有更多的患者出現肝功能轉氨酶檢測(>3 x ULN，單次檢測）異常。
全球試驗數據
在3項多中心、雙盲、活性藥物對照的研究中，對近1700例原發性高膽固醇血症或原發性混合型血脂異常的患者，進行了氟伐他汀鈉緩釋片80毫克與氟伐他汀鈉膠囊（睡前服40mg或40mg 每日二次）治療24周的比較。達到最大療效時，氟伐他汀鈉膠囊（平均LDL-C下降26%）及氟伐他汀鈉緩釋片（平均LDL-C下降36%）的有效率見圖1。
這些研究中在治療24周之後，氟伐他汀鈉膠囊及氟伐他汀鈉緩釋片二者都能顯著降低TC、LDL-C、apo-B及TG，並升高HDL-C，呈劑量一致反應。（見表3）
表3 24周后與基線水平相比的平均變化百分率（所有患者）
*平均變化的百分率
857例隨機服用氟伐他汀鈉緩釋片的患者中，271例為原發性混合型血脂異常（FredricksonⅡb型）基線TG3200mg/dL，顯示甘油三酯平均下降25%。同時，在這些患者中，氟伐他汀鈉緩釋片使HDL-C明顯增加13%。在HDL-C基線水平很低的患者中（即[35mg/dL），這種效應尤為明顯，這些患者平均HDL-C增加了16%，同時TC、LDL-C及Apo-B也出現了顯著下降（見表4）。（這些研究中排除了TG]400mg/dL的患者。）
*平均變化的百分率
在脂蛋白和冠狀動脈硬化研究中(Lipoprotein and Coronary Atherosclerosis Study, LCAS), 採用定量冠狀動脈造影術評估了氟伐他汀對冠狀動脈粥樣硬化過程的影響。年齡35～75歲患輕-中度高膽固醇血症（基線LDL-C為115～190mg/dL）及冠狀動脈粥樣硬化性心臟病（CHD）的男女患者參加了這一隨機雙盲安慰劑對照的臨床研究，429例患者給予氟伐他汀40mg/每天或安慰劑。在基線時和兩年半時分別進行血管造影加以評估。結果顯示氟伐他汀治療延緩了患者冠狀動脈粥樣硬化病變的進展，2.5年後最小管腔直徑增加了0.07 mm(95%可信區間，從-0.1222到-0.022)的變化。因此可將氟伐他汀鈉用於延緩原發性高膽固醇血症患者的冠狀動脈粥樣硬化的進展，包括輕度動脈粥樣硬化和冠心病。
氟伐他汀鈉干預預防研究(Lescol Intervention Prevention Study, LIPS)證實了氟伐他汀在冠狀動脈導管治療後對主要不良心血管事件的二級預防作用。參加研究的冠心病患者年齡18-80歲,基礎膽固醇水平3.5-7.0 mmol/L。 這是一項隨機、雙盲、安慰劑對照試驗,給予氟伐他汀(N=844)每天80 mg 治療4年，與對照組(N=833)相比，氟伐他汀組顯著減少了首次主要心血管事件(MACE)達22%(p=0.013)。特別是在糖尿病和多支血管病變的患者中，這種益處更為突出。氟伐他汀可以顯著降低心源性死亡和/或心肌梗死的危險達31%(p=0.065)，因此可將氟伐他汀鈉用於冠狀動脈導管治療後的二級預防，減少主要不良心血管事件的發生（心源性死亡，非致死性心肌梗死和冠狀動脈重建）。
兒童患者
兩項為期2年的開放性，劑量遞增的試驗（ZA01和2301）研究氟伐他汀20mg至80mg的安全性和有效性，總共有113例雜合子家族性高膽固醇血症的兒童和青少年患者參加。
試驗入組的9歲及9歲以上的雜合子家族性高膽固醇血症患者應符合以下入選標準：
·LDL-C 水平≥ 190 mg/dL (4.9 mmol/L)
·或 LDL-C水平 ≥ 160 mg/dL (4.1 mmol/L) 並伴有一個或多個危險因素(早發冠心病的家族病史、吸菸、高血壓、高密度脂蛋白膽固醇 (HDL-C) < 35 mg/dL，糖尿病);
·或已證實有LDL-C受體脫氧核糖核酸 (DNA) 缺陷，且LDL-C水平>160 mg/dL (4.1 mmol/L)，血漿中甘油三酯水平為 600 mg/dL或更低。
主要的排除標準為：同合子家族性高膽固醇血症患者；異常脂蛋白血症（II型）；血漿甘油三酯水平>600 mg/dL；ALAT, ASAT 或肌酐水平> 1.5 x ULN；血漿 CK或血漿TSH> 2 x ULN；BMI > 30 kg/m2。
第一周氟伐他汀的起始治療劑量為20 mg，逐漸增加為40 mg（以6周為間隔）。如果 LDL-C 水平] 3.2 mmol/L 或 3.4 mmol/L，則增加到80mg (2倍40mg氟伐他汀鈉膠囊或者80mg氟伐他汀鈉緩釋片)。
通過2年的隨訪發現，氟伐他汀可以顯著降低血漿中TC, LDL-C, TG 以及Apo- B水平 ，並可升高HDL-C 水平(結果見表 5)。
在這兩項試驗中，所有患者的生長和性成熟均未受影響。對年齡小於9歲的患者尚未進行氟伐他汀的研究。
這些試驗結果不能推斷在兒童患者早期進行降脂治療對心血管事件的益處。
藥理毒理
藥物分類：HMG-CoA還原酶抑制劑。
氟伐他汀是一個全合成的降膽固醇藥物，是羥甲基戊二醯輔酶A（HMG－CoA）還原酶抑制劑，可與HMG-CoA還原酶競爭，抑制HMG-CoA轉化為3-甲基-3,5-二羥戊酸，而3-甲基-3，5-二羥戊酸是甾醇包括膽固醇的前體物質。本品的作用部位主要在肝臟，具有抑制內源性膽固醇的合成，降低肝細胞內膽固醇的含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受體的合成，提高LDL微粒的攝取，降低血漿總膽固醇濃度的作用。
在高膽固醇血症和混合性血脂紊亂的患者中，本品可以減少總膽固醇（TC），低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），載脂蛋白B（apo-B）和甘油三酯（TG）水平，增加高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平。在使用藥物2周內出現良好的治療效果，從治療開始4周之內出現最大的效應，此效應在整個治療過程中持續存在。
臨床前安全性資料
急性毒性
氟伐他汀在小鼠的LD50大於2 g/kg，在大鼠的LD50大於0.7 g/kg。
重複劑量毒性
在大鼠、兔子、狗、猴子、小鼠以及倉鼠中進行了深入的毒性研究，評價氟伐他汀的安全性。研究結果與HMG-CoA還原酶抑制劑的結果相同，例如嚙齒類動物非腺型胃部的細胞增生和過度角化，狗出現白內障，嚙齒類動物出現肌病，大多數試驗動物的肝臟出現輕微的變化，狗、倉鼠和猴子的膽囊出現變化，大鼠甲狀腺重量增加，倉鼠睪丸出現病變。尚無試驗數據表明，氟伐他汀和其它此類藥物對狗CNS血管及變性方面有所影響。
致癌性
以每天6、9、18 mg/kg的給藥劑量（一年後將劑量增加到每天24 mg/kg）進行的一項大鼠致癌性研究，以獲得最大耐受劑量。在這樣的給藥劑量下，相當於人治療劑量（口服給藥40 mg）下血藥濃度的9、13和26-35倍。在每天24 mg/kg的劑量水平下，出現胃前鱗狀細胞乳頭狀瘤和胃前癌的機率非常低。此外，對於每天按18-24 mg/kg給藥的雄性大鼠，甲狀腺濾泡細胞瘤以及甲狀腺濾泡細胞癌的發病率有所升高。
以每天0.3、15、30 mg/kg的給藥劑量進行小鼠致癌性研究，與大鼠致癌性研究一樣，在每天30 mg/kg劑量下的雄性和雌性小鼠以及在每天15 mg/kg的雌性小鼠，其胃前鱗狀細胞乳頭狀瘤的機率明顯增加。在這樣的給藥劑量下，相當於人治療劑量（口服給藥40 mg）下血藥濃度的0.2、10和21倍。
大鼠和小鼠出現胃前腫瘤是由於動物的胃部長期與氟伐他汀直接接觸而導致細胞增生，而不是藥物具有致癌作用。給予氟伐他汀後，大鼠甲狀腺濾泡細胞瘤發生率有所增加，這與其他HMG-CoA還原酶抑制劑的試驗結果相同。與其他HMG-CoA還原酶抑制劑不同的是，氟伐他汀鈉並未導致肝臟腫瘤發生率增加。
致突變性
通過體外試驗發現，無論是否存在大鼠肝臟代謝活性，氟伐他汀均沒有出現致突變性。主要試驗包括：採用鼠傷寒沙門氏菌或大腸桿菌的突變菌株進行的微生物突變試驗；BALB/3T3的惡性變異分析；大鼠肝細胞的異常DNA合成；V79中國倉鼠細胞染色體異常；HGPRT V79中國倉鼠細胞等。並且，氟伐他汀在大鼠或小鼠體外試驗中沒有出現致突變性。
生殖毒性
在一項生殖毒性動物試驗中，雌性大鼠的給藥劑量分別為每天0.6、2、6 mg/kg，雄性大鼠的給藥劑量分別是2、10、20 mg/kg，氟伐他汀沒有出現任何生殖毒性。在一項對大鼠（1、12以及36 mg/kg）和兔子（0.05、1以及10 mg/kg）進行的致畸試驗中，結果顯示氟伐他汀在高劑量下具有母代毒性，但並不具有胚胎毒性和致畸作用。在一項對雌性大鼠進行的試驗中，在大鼠懷孕後期到斷奶分別按每天12和24 mg/kg的劑量給予氟伐他汀，結果導致在產前和產後的母體死亡，並伴有子代死亡。在每天2 mg/kg低劑量給藥下，對母代和子代均沒有影響。
另一項試驗是在懷孕晚期和哺乳期早期的給藥劑量分別為每天2、6、12以及24 mg/kg，試驗結果與前一個試驗相似。在第三項試驗中，在懷孕晚期至斷乳期間，分別在同時給予3-甲基-3，5-二羥戊酸或不給予3-甲基-3，5-二羥戊酸的條件下按每天12和24 mg/kg劑量給予氟伐他汀，3-甲基-3，5-二羥戊酸為HMG-CoA的衍生物，對於膽固醇的生物合成有重要的影響。同時給予3-甲基-3，5-二羥戊酸完全可預防心臟毒性和子代及母代的死亡率。因此，母代和子代的死亡是氟伐他汀在孕期內藥理作用增強的結果。
氟伐他汀是一個全合成的降膽固醇藥物，是羥甲基戊二醯輔酶A（HMG－CoA）還原酶抑制劑，可與HMG-CoA還原酶競爭，抑制HMG-CoA轉化為3-甲基-3,5-二羥戊酸，而3-甲基-3，5-二羥戊酸是甾醇包括膽固醇的前體物質。本品的作用部位主要在肝臟，具有抑制內源性膽固醇的合成，降低肝細胞內膽固醇的含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受體的合成，提高LDL微粒的攝取，降低血漿總膽固醇濃度的作用。
在高膽固醇血症和混合性血脂紊亂的患者中，本品可以減少總膽固醇（TC），低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），載脂蛋白B（apo-B）和甘油三酯（TG）水平，增加高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平。在使用藥物2周內出現良好的治療效果，從治療開始4周之內出現最大的效應，此效應在整個治療過程中持續存在。
臨床前安全性資料
急性毒性
氟伐他汀在小鼠的LD50大於2 g/kg，在大鼠的LD50大於0.7 g/kg。
重複劑量毒性
在大鼠、兔子、狗、猴子、小鼠以及倉鼠中進行了深入的毒性研究，評價氟伐他汀的安全性。研究結果與HMG-CoA還原酶抑制劑的結果相同，例如嚙齒類動物非腺型胃部的細胞增生和過度角化，狗出現白內障，嚙齒類動物出現肌病，大多數試驗動物的肝臟出現輕微的變化，狗、倉鼠和猴子的膽囊出現變化，大鼠甲狀腺重量增加，倉鼠睪丸出現病變。尚無試驗數據表明，氟伐他汀和其它此類藥物對狗CNS血管及變性方面有所影響。
致癌性
以每天6、9、18 mg/kg的給藥劑量（一年後將劑量增加到每天24 mg/kg）進行的一項大鼠致癌性研究，以獲得最大耐受劑量。在這樣的給藥劑量下，相當於人治療劑量（口服給藥40 mg）下血藥濃度的9、13和26-35倍。在每天24 mg/kg的劑量水平下，出現胃前鱗狀細胞乳頭狀瘤和胃前癌的機率非常低。此外，對於每天按18-24 mg/kg給藥的雄性大鼠，甲狀腺濾泡細胞瘤以及甲狀腺濾泡細胞癌的發病率有所升高。
以每天0.3、15、30 mg/kg的給藥劑量進行小鼠致癌性研究，與大鼠致癌性研究一樣，在每天30 mg/kg劑量下的雄性和雌性小鼠以及在每天15 mg/kg的雌性小鼠，其胃前鱗狀細胞乳頭狀瘤的機率明顯增加。在這樣的給藥劑量下，相當於人治療劑量（口服給藥40 mg）下血藥濃度的0.2、10和21倍。
大鼠和小鼠出現胃前腫瘤是由於動物的胃部長期與氟伐他汀直接接觸而導致細胞增生，而不是藥物具有致癌作用。給予氟伐他汀後，大鼠甲狀腺濾泡細胞瘤發生率有所增加，這與其他HMG-CoA還原酶抑制劑的試驗結果相同。與其他HMG-CoA還原酶抑制劑不同的是，氟伐他汀鈉並未導致肝臟腫瘤發生率增加。
致突變性
通過體外試驗發現，無論是否存在大鼠肝臟代謝活性，氟伐他汀均沒有出現致突變性。主要試驗包括：採用鼠傷寒沙門氏菌或大腸桿菌的突變菌株進行的微生物突變試驗；BALB/3T3的惡性變異分析；大鼠肝細胞的異常DNA合成；V79中國倉鼠細胞染色體異常；HGPRT V79中國倉鼠細胞等。並且，氟伐他汀在大鼠或小鼠體外試驗中沒有出現致突變性。
生殖毒性
在一項生殖毒性動物試驗中，雌性大鼠的給藥劑量分別為每天0.6、2、6 mg/kg，雄性大鼠的給藥劑量分別是2、10、20 mg/kg，氟伐他汀沒有出現任何生殖毒性。在一項對大鼠（1、12以及36 mg/kg）和兔子（0.05、1以及10 mg/kg）進行的致畸試驗中，結果顯示氟伐他汀在高劑量下具有母代毒性，但並不具有胚胎毒性和致畸作用。在一項對雌性大鼠進行的試驗中，在大鼠懷孕後期到斷奶分別按每天12和24 mg/kg的劑量給予氟伐他汀，結果導致在產前和產後的母體死亡，並伴有子代死亡。在每天2 mg/kg低劑量給藥下，對母代和子代均沒有影響。
另一項試驗是在懷孕晚期和哺乳期早期的給藥劑量分別為每天2、6、12以及24 mg/kg，試驗結果與前一個試驗相似。在第三項試驗中，在懷孕晚期至斷乳期間，分別在同時給予3-甲基-3，5-二羥戊酸或不給予3-甲基-3，5-二羥戊酸的條件下按每天12和24 mg/kg劑量給予氟伐他汀，3-甲基-3，5-二羥戊酸為HMG-CoA的衍生物，對於膽固醇的生物合成有重要的影響。同時給予3-甲基-3，5-二羥戊酸完全可預防心臟毒性和子代及母代的死亡率。因此，母代和子代的死亡是氟伐他汀在孕期內藥理作用增強的結果。
藥代動力學
吸收
健康志願者空腹服用氟伐他汀溶液後，吸收迅速（98%）。在口服氟伐他汀鈉緩釋片後，與膠囊相比，氟伐他汀的吸收率延緩了60%，而平均體內留存時間延長了將近4小時。如果在進食的條件下，藥物的吸收率有所降低。
分布
氟伐他汀主要作用於肝臟，肝臟也是其代謝的主要器官。從全身血藥濃度計算其絕對生物利用度為24%。氟伐他汀的表觀分布容積（Vz/f）為330升。超過98%的循環藥物與血漿蛋白結合，這種結合與氟伐他汀，華法令，水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無關。
代謝
氟伐他汀主要在肝臟中代謝。循環藥物主要為氟伐他汀原型和無藥理學活性的代謝產物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產物有藥理學活性，但不進入全身血液循環。氟伐他汀在人類肝臟的代謝途徑已經被闡明，氟伐他汀的生物轉化是通過多種細胞色素P450（CYP450）途徑完成的，抑制細胞色素P450對氟伐他汀的代謝影響很小，而對細胞色素P450的抑制是藥物相互作用的主要原因。
一些體外試驗研究了氟伐他汀對細胞色素P450同工酶的抑制作用。氟伐他汀只會抑制通過CYP2C9代謝的化合物的代謝。這提示了氟伐他汀和以CYP2C9為作用底物的化合物可能存在競爭性的相互作用，這些藥物包括雙氯酚、苯妥英、甲苯磺丁脲和華法令，但臨床上尚無數據證實。
消除
健康志願者服用3H標記的氟伐他汀後大約6%的放射性活性出現在尿中，93%在糞便中，排出的氟伐他汀只占不到標記總量的2%。氟伐他汀的血漿清除率（CL/f）為1.8±0.8 L/min。服用氟伐他汀80mg/日的穩態血漿濃度未顯示蓄積效應。
氟伐他汀和晚餐同時服用與在晚餐後4小時服用的AUC無明顯不同。
特殊情況下的藥代動力學
在一般人群中,氟伐他汀的血漿濃度並不隨年齡和性別而改變。但是，在婦女和老人中發現對其治療反應增強。
因為氟伐他汀主要經膽汁排泄並且進入體循環前有顯著的生物轉化，因此在肝功能不全的患者不能排除出現藥物蓄積的可能性。（見【藥物相互作用】和【注意事項】）
健康志願者空腹服用氟伐他汀溶液後，吸收迅速（98%）。在口服氟伐他汀鈉緩釋片後，與膠囊相比，氟伐他汀的吸收率延緩了60%，而平均體內留存時間延長了將近4小時。如果在進食的條件下，藥物的吸收率有所降低。
分布
氟伐他汀主要作用於肝臟，肝臟也是其代謝的主要器官。從全身血藥濃度計算其絕對生物利用度為24%。氟伐他汀的表觀分布容積（Vz/f）為330升。超過98%的循環藥物與血漿蛋白結合，這種結合與氟伐他汀，華法令，水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無關。
代謝
氟伐他汀主要在肝臟中代謝。循環藥物主要為氟伐他汀原型和無藥理學活性的代謝產物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產物有藥理學活性，但不進入全身血液循環。氟伐他汀在人類肝臟的代謝途徑已經被闡明，氟伐他汀的生物轉化是通過多種細胞色素P450（CYP450）途徑完成的，抑制細胞色素P450對氟伐他汀的代謝影響很小，而對細胞色素P450的抑制是藥物相互作用的主要原因。
一些體外試驗研究了氟伐他汀對細胞色素P450同工酶的抑制作用。氟伐他汀只會抑制通過CYP2C9代謝的化合物的代謝。這提示了氟伐他汀和以CYP2C9為作用底物的化合物可能存在競爭性的相互作用，這些藥物包括雙氯酚、苯妥英、甲苯磺丁脲和華法令，但臨床上尚無數據證實。
消除
健康志願者服用3H標記的氟伐他汀後大約6%的放射性活性出現在尿中，93%在糞便中，排出的氟伐他汀只占不到標記總量的2%。氟伐他汀的血漿清除率（CL/f）為1.8±0.8 L/min。服用氟伐他汀80mg/日的穩態血漿濃度未顯示蓄積效應。
氟伐他汀和晚餐同時服用與在晚餐後4小時服用的AUC無明顯不同。
特殊情況下的藥代動力學
在一般人群中,氟伐他汀的血漿濃度並不隨年齡和性別而改變。但是，在婦女和老人中發現對其治療反應增強。
因為氟伐他汀主要經膽汁排泄並且進入體循環前有顯著的生物轉化，因此在肝功能不全的患者不能排除出現藥物蓄積的可能性。（見【藥物相互作用】和【注意事項】）
貯藏
密封，25℃以下保存。
包裝
雙鋁包裝，每盒7、14，28片
有效期
24個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準YBH04152009
