拉貝洛爾

基本信息

中文名稱：拉貝洛爾

中文別名：拉本他樂

英文名稱：labetalol

英文別名：Labetalol; rac Labetalol;

CAS號：36894-69-6

分子式：C₁₉H₂₄N₂O₃

分子量：328.40500

精確質量：328.17900

PSA：95.58000

LogP：3.22660

結構式：

物化性質

密度：1.2 g/cm³

沸點：552.7ºC at 760 mmHg

閃點：288.1ºC

折射率：1.609

安全信息

海關編碼：2924299090

相關藥物信息

片劑：每片100mg；200mg。注射液：每支50mg（5ml）。

藥效學

本品為兼有α受體及β受體阻滯劑作用的降壓藥。對β1及β2無選擇作用，其阻斷α受體和β受體的相對強度，口服時為1：3，靜脈注射時為1：7。與單純β受體阻滯劑不同，能降低臥位血壓和周圍血管阻力，一般不降低心輸出量或每次心搏出量。對臥位患者心律無明顯變化，對立位及運動時心率則減慢。其降壓效果比單純β阻滯劑為優。原理是阻斷腎上腺素受體，放緩竇性心律，減少外周血管阻力。這種藥物特別對治療妊娠高血壓綜合徵有著療效。

功用作用

本品使支氣管平滑肌收縮的作用雖不強，但對哮喘患者仍可致支氣管痙攣。</P><P> 口服後可吸收，生物利用度約70%；吸收迅速，血漿藥物依度達峰時間1～2小時。在血漿中與血漿蛋白的結合率為50%。約有95%在肝中被代謝。t1/2為3.5～1.5小時，作用可維持8小時、Vd為11.2L/kg。</P><P> 本品適用於治療輕度至重度高血壓和心絞痛；靜注能治療高血壓危象。

用法用量

拉貝洛爾有著100, 200和300mg三種計量的口服藥片，靜脈注射(只有Trandate)為5 mg/ml。口服：開始1次100mg，每日2～3次。如療效不佳，可增至1次200mg，每日3～4次。通常對輕、中、重度高血壓的每日劑量相應為300～800mg、600～1200mg、1200～2400mg，加用利尿劑時可適當減量。靜註：1次100～200mg。

注意事項

常見有眩暈、乏力、幻覺、胃腸道障礙等。兒童、孕婦及哮喘、腦溢血患者忌用靜注。注射液不能加入葡萄糖鹽水中作靜注或靜滴。

不良反應

疲乏，睡意，虛弱，失眠，性慾下降，服用後頭皮刺痛，個別罕見的不良反應有哮喘加重、呼吸困難。如果在服用後出現呼吸加重的現象，不要使用另外的計量；如果你認為是服用了拉貝洛爾而導致哮喘加重，呼吸困難，應立即求診。說明：如果病人出現哮喘加重、呼吸困難現象(可能未降低氧值)，需停止服藥，求助醫生。近距離監控病人狀況，直到呼吸困難問題得到完全緩解。