庚酸睪酮，適用於男性性機能不全、性器官發育不良、不育症、隱睪症和無睪症等。也可用於女性機能性子宮出血、更年期綜合徵、乳腺癌及性器官癌；肝硬化、再生障礙性貧血、骨質疏鬆症等消耗性疾病。
基本介紹
- 中文名：庚酸睪酮
- 外文名：TestosteroneEnanthate
- 藥物類別：激素類藥物
- 性狀：注射劑
- 成分：庚酸睪酮
功能主治,用法用量,藥物功用,材料與方法,形態定量研究,舉例說明,參考文獻,
功能主治
避孕功效
據新華社訊經過中國科學家經過努力攻關，最新確定庚酸睪酮是男性理想的避孕藥劑。
庚酸睪酮即是一種激素酯，它能抑制腦垂體，促進性腺素釋放，從而使睪丸間質細胞分泌的內源睪酮下降，最終達到阻斷精子發生的目的。中科院動物所在對猴子進行試驗時發現，每周注射1次庚酸睪酮，一周后猴子的精細胞開始凋亡，到第五周精細胞凋亡達到高峰。對308位志願者的臨床試驗還表明，庚酸睪酮避孕藥對亞洲男性的作用明顯高於白種人。在這項研究中，雖然精子的減少率並未呈現種族間的差異，但亞洲人比白種人對激素導致的精子發生抑制更為敏感，95%以上的亞洲人可達到無精子，而該藥只對40%至70%的白種人有效。
男性注射庚酸睪酮是否會影響性生活？科研人員說，絕大多數人在被注射了庚酸睪酮後，其精液檢查出現了無精或嚴重少精，而性能力並沒有受影響。停藥後，所有受試者的正常生精能力都得到了恢復，不會影響性生活。
用法用量
肌注，通常每次50～250mg，每2～4周1次。具體情況以病情而定。男性性功能減退等，一次100～400mg，每日1～2次。消耗性病症者，一次100～200mg，每3～4周1次。乳腺癌及性器官癌者，一次200mg，每2～3周1次。不良反應和注意：大劑量或長期使用，可致水鈉瀦留和水腫。婦女用後可有男性化症狀。
庚酸睪酮
庚酸睪酮規格：注射劑：每支0。1g/1ml。是否醫保用藥：非醫保。是否非處方藥：處方。其它：孕婦及前列腺癌者禁用。
藥物功用
庚酸睪酮抑制除引起精子形成和精子釋放障礙等外，部分生精小管輪廓內生精細胞的排列也變得較疏鬆，生精細胞（主要是精子細胞和精母細胞）之間出現放射狀（從基底面朝向腔面）裂隙，而生精小管腔內散在的脫落的生精細胞很少。生精細胞排列疏鬆可能是一個重要改變，由此可導致生精細胞剝離或脫落，只是涉及的不是單個的細胞，而是成塊或成團的生精細胞。這促使筆者進一步分析，庚酸睪酮致人精子發生抑制是否也伴有生精細胞的排列疏鬆。這個問題在以往的研究中或者沒有引起特別注意，或者因為變化小而沒有特別報告。
庚酸睪酮
庚酸睪酮材料與方法
切片：該研究採用了筆者之一的以前用過的切片。簡而言之，10名已生育的男性志願者（31—46歲的正常成年白人），5人接受庚酸睪酮注射液肌注（200mg/周）19—24周（庚酸睪酮組），5人未作處理（對照組）。作睪丸活檢，從每人獲取1個睪丸組織塊，經Bouin液浸潤固定後將每塊分為2小塊，分別進行羥乙基甲基丙烯酸樹脂(hydroxyeth—ylmethacrylate）包埋，從每個包埋塊切取1張25m厚的切片，用PAS加蘇木精染色。
庚酸睪酮
庚酸睪酮形態定量研究
使用OlympusBX50型生物顯微鏡及體視學圖像系統（川北醫學院與北京馳馬特圖像技術有限公司及四川大學聯合研製）觀察並測量切片。先用10×物鏡觀察，在切片的左上角選取第一個測試視野，然後用電腦控制的電動載物台依次沿x和Y軸等距隨機抽選測試視野。顯微圖像通過數位相機(PanasonicWV。CP410/6）採集，傳輸至電腦顯示器上觀察（放大倍數268）。利用測試系統軟體在視野的左下方疊加一個長方形測試框，根據禁線法則從每張切片抽選20個有明顯管腔的圓形或橢圓形生精小管輪廓（即只抽選那些完全在測試框內的以及僅與測試框的右邊或/和上邊有交叉的輪廓，而不抽選那些完全在測試框外的以及與測試框的左邊，下邊，左邊向上的延伸線或/和右邊向下的延伸線有任何交叉的輪廓），然後在20×物鏡下仔細觀察所抽選的生精小管輪廓的形態學特徵，尤其是生精細胞是否排列疏鬆。我們所定義的排列疏鬆，指的是生精小管輪廓內至少可見兩個裂隙，每個裂隙指的是至少兩個緊鄰的生精細胞與至少另兩個緊鄰的生精細胞間有明顯裂縫。記錄有各種特徵的生精小管輪廓的數量，由此計算其比率。文中部分數據以平均值±標準差（n=5）表示，兩組之間的比較採用t檢驗。
庚酸睪酮
庚酸睪酮結果兩組睪丸的生精小管內，生精細胞之間均未見明顯裂隙。對照組和庚酸睪酮組分別有89.0%±12.9%和63.5%±20.4%（前一比值顯著高於後者，P0.05）的生精小管輪廓內有成團的生精細胞，細胞團的一側常未與生精上皮完全分離，好像是部分生精上皮呈"c"形突入管腔。細胞團主要由精子細胞和粗線期精母細胞組成，細胞形態基本正常，沒有明顯退化或固縮的細胞；兩個組中分別有9.0%±8.3%和33.6%±18.8%（前一比值顯著低於後者）的細胞團中可見Sertoli細胞核。庚酸睪酮組生精小管內的生精細胞數量減少，有些生精小管輪廓內甚至只剩Sertoli細胞與A型精原細胞；突人管腔的細胞團常較小，精子發生抑制愈嚴重細胞團就趨於愈小，愈少見。圖1對照組（a）和庚酸睪酮組（b）的典型生精小管輪廓，攝自25m厚的甲基丙烯酸樹脂切片。突入管腔的生精細胞團。標尺=5On。
討論筆者之一Zhengwei等以前的研究顯示，庚酸睪酮組的5人中有4人的精液內無精子，但精液內沒有異常數量的圓形精子細胞，睪丸體積平均減少了28%，生精小管體積減少了33%（與對照組相比），睪丸內的A型精原細胞總數無顯著改變，但B型精原細胞總數減少了90%，其餘較晚期生精細胞總數減少了82%至94%，晚期（7—8期）長形精子細胞滯留，晚期精子細胞數與中期（3—6期）精子細胞數之比增加了近3倍。該補充研究進一步顯示，兩組睪丸的生精小管內生精細胞之間均未見明顯裂隙，沒有明顯的生精細胞排列疏鬆。這進一步支持了以前的結論：庚酸睪酮致促性腺激素和睪丸內庚酸睪酮撤退主要通過“雙重抑制”而抑制人的精子發生，即同時抑制精子發生過程的起始階段（A型向B型精原細胞的轉換）和終末階段（晚期精子細胞的釋放），生精細胞排列疏鬆或脫落不是關鍵特徵。但為什麼大鼠睪丸內庚酸睪酮抑制可導致較明顯的生精細胞排列疏鬆或脫落'"生精細胞排列疏鬆或脫落的機制仍不清楚。睪丸內庚酸睪酮抑制程度，或者生精細胞和支持細胞間連線對激素撤退的敏感性差異，可能是一個因素。激素改變的物種差異也是一個可能因素。
庚酸睪酮
庚酸睪酮舉例說明
例如在成人，外源性庚酸睪酮致睪丸內庚酸睪酮撤退伴有FSH的嚴重抑制，而在大鼠不伴有FSH的顯著抑制'"；此外，給予二甲磺酸乙烷（EDS）幾乎完全破壞大鼠的Leydig細胞（因此幾乎完全抑制睪丸內庚酸睪酮水平）後還將反饋升高FSH水平。也許，不論是在人還是大鼠，睪丸內庚酸睪酮撤退都將導致生精細胞排列疏鬆或脫落，但由於人的FSH受到嚴重抑制，早期生精細胞的產生減少，生精細胞排列疏鬆或脫落的現象因此不很明顯。而在大鼠，由於FSH沒有抑制甚至還升高，早期生精細胞繼續大量產生，因此生精細胞排列疏鬆或脫落就會顯得明顯。（註：FSH可部分維持精子發生至圓形精子細胞階段'"。）另一個可能因素是，人生精小管的細胞組合（生精細胞的分期）在生精小管內呈螺旋形分布，而在大鼠呈節段性分布，從直覺上講呈節段樣分布的生精細胞團之間可能更容易裂開。該補充研究還顯示，不論是在庚酸睪酮組還是對照組，大部分生精小管輪廓（相當於大部分長度的生精小管）內均可見突入管腔內的生精細胞團，且細胞團內沒有明顯退化或固縮的細胞核。這種現象出現的原因或意義有待進一步分析。由於兩個組都有這個現象，庚酸睪酮組見到的這個現象是由於睪丸內睪酮撤退所致的可能性不大。大鼠睪丸內庚酸睪酮抑制後，8%的生精小管腔內也可見成團的生精細胞（對照組沒有這個現象），但這些細胞團中常有明顯固縮的細胞核。
一種可能是，這種現象與人生精上皮的分期（細胞組合）呈螺旋狀分布有關。睪丸活檢過程是先在睪丸被膜上切一小口，睪丸內的生精小管因此就突出（由於睪丸內壓較高實際上是"擠出")小口；這個過程中生精小管勢必要變形，並可能使生精小管壁皺摺而引起生精細胞團突向管腔。這也是一個可能的解釋，部分突入生精小管腔內的生精細胞團中可見少量Sertoli細胞核這個事實支持這種解釋。如果這種解釋成立，就引出了一個值得重視的問題：利用睪丸活檢組織塊的臨床病理檢查中，勿把這種現象當成異常。
參考文獻
[1]張仁東，王亞平，楊正偉。雄孕激素男性避孕研究進展[J]。中國計畫生育學雜誌，2004，12：758—61
[2]楊正偉，細胞數的體視學定量研究[A]，見：蔡文琴，主編。現代實用細胞與分子生物學實驗技術[M]。第1版，北京：人民軍醫出版社，2003.285—96
[3]賈悅，崔毓桂，王曉東，等，選擇性5a還原酶抑制劑與十一酸睪酮合用對雄性大鼠生殖功能的影響[J]，中華男科學雜誌。2005，11：38—41
[4]張仁東，尹進琦，趙圓字，等。內源性睪酮抑制對大鼠睪丸內a.catenin表達的影響[J]，中華男科學雜誌，2006，12：394—6，400
《中國醫師經典》
《醫師金典》
