左西替利嗪（Levocetirizine）化學名為R-(-)- 2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸，分子式為C21H25ClN2O3 ，分子量為388.88800，密度為1.237g/cm3 ，沸點為542.1ºC at 760mmHg。以其為主要成份的鹽酸左西替利嗪片，用於治療下述疾病的過敏相關的症狀：過敏性鼻炎(包括季節性持續過敏性鼻炎和常年性持續性過敏性鼻炎)及慢性特發性蕁麻疹。
基本介紹
- 中文名： 左西替利嗪
- 外文名：Levocetirizine
- CAS號：130018-77-8
- 分子式：C21H25ClN2O3
化合物簡介,基本信息,物化性質,化合物相關藥品詳細簡介,藥品名稱：,成份：,所屬類別：,性狀：,藥理毒理,藥代動力學,適應症,用法用量：,不良反應,禁忌,注意事項,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：左西替利嗪
中文別名：(R)-西替利嗪二鹽酸鹽；2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸;
英文名稱：Levocetirizine
英文別名：Vardenafil；Vivanza；levocarnitine；vardenafilH;
CAS號：130018-77-8
分子式：C21H25ClN2O3
分子量：388.88800
結構式：
精確質量：388.15500
PSA：53.01000
LogP：3.02400
物化性質
密度：1.237g/cm3
沸點：542.1ºC at 760mmHg
閃點：281.6ºC
蒸汽壓：1.39E-12mmHg at 25°C
化合物相關藥品詳細簡介
藥品名稱：
【通用名稱】 鹽酸左西替利嗪片
【英文名稱】 Levocetirizine Hydrochoride Tablets
【漢語拼音】 Yan Suan Zuo Xi Ti Li Qin Pian
成份：
本品主要成份為鹽酸左西替利嗪，化學名稱為： R-(-)- 2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽
所屬類別：
化藥及生物製品 >> 抗變態反應藥物 >> H1受體阻斷藥 >> 哌嗪類
化藥及生物製品 >> 抗變態反應藥物 >> H1受體阻斷藥 >> 第二代H1受體阻斷藥
性狀：
本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。
藥理毒理
藥理作用
本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。
毒理研究
毒理研究
遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時，對生育力無損傷。小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg(按體表面積折算，分別約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)經口給藥劑量達96mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦劑量大日口服劑量的40倍)時，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究表明，給藥量的大約3%經乳汁排泄。
致癌性：大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時，可引起雄性動物良性肝腫瘤的發生率增加；劑量為4mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或兒童臨床推薦最大日劑量)時，未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不清楚。
藥代動力學
左西替利嗪的藥代動力學特徵是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關係，個體間差異小。
左西替利嗪在人體內的吸收迅速且完全， 進食可能導致左西替利嗪的吸收速度下降，但是總的吸收度不會降低，左西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無關。 臨床試驗結果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對生物利用度近100%，成人給藥後約0.9小時血藥濃度達到峰值；左西替利嗪和血漿蛋白結合牢固，血漿蛋白結合率約為90%，表觀分布容積為0.4L/kg；血漿消除半衰期為7.9±1.9小時，每日一次給藥5mg，連續2天后血藥濃度達到穩態；單劑量給藥5mg後血藥濃度峰值為270ng/ml，再次給藥5mg後血藥濃度穩態峰值為308ng/ml。左西替利嗪的代謝沒有首過效應，其在人體內的代謝率小於給藥劑量的14%，因此推測肝酶的個體差異性或合併服用肝酶抑制劑對其影響甚微，與其它物質產生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4%以原型由尿液排出，12.9%由糞便排出。在吸收和清除的過程中左西替利嗪不會轉換為右西替利嗪。
適應症
治療下述疾病的過敏相關的症狀：過敏性鼻炎(包括季節性持續過敏性鼻炎和常年性持續性過敏性鼻炎)及慢性特發性蕁麻疹。
用法用量：
成人、6歲及以上兒童 ：每日口服1片（5mg），空腹或餐中或餐後均可服用。
腎功能損害的患者 ：輕度腎功能損害患者無需調整劑量，中重度腎功能損害患者用法用量根據下表調整：
病人腎功能狀態 肌酐清除率（ml/min）a 劑量和服藥次數
中度腎功能損害 30-49 每2日一次，5mg
中度腎功能損害 <30 每3日一次，5mg
腎病晚期-採用透析療法的患者 <10 禁忌症
a.血清肌酐清除率(CLcr mL/min)= [140-年齡（歲）]×體重（kg）/ [72×血清肌酐（mg/dl）]×0.85（女性患者係數）
a.血清肌酐清除率(CLcr mL/min)= [140-年齡（歲）]×體重（kg）/ [72×血清肌酐（mg/dl）]×0.85（女性患者係數）
肝功能損害患者 ：僅有肝功能損害的患者，無需調整給藥劑量 ；
如伴有腎功能損害的患者，請參照“腎功能損害患者”的用法用量。
如伴有腎功能損害的患者，請參照“腎功能損害患者”的用法用量。
不良反應
本品可使個別患者產生頭痛、嗜睡、口乾、疲倦、衰弱、腹痛等不良反應。
禁忌
禁用於對本品任何成分過敏者或者對哌嗪類衍生物過敏者。禁用於肌酐清除率<10ml/分鐘的腎病晚期患者。禁用於伴有特殊遺傳性疾病(包括患有罕見的半乳糖不耐受症、原發性乳糖酶缺乏(lapplactase)或葡萄糖-半乳糖吸收不良)的患者。
注意事項
- 不建議6歲以下兒童使用本品，由於目前可使用的該產品的薄膜衣片仍無法允許調整劑量。
- 雖然目前暫無研究資料，但當某些敏感的病人同時服用鹽酸左旋西替利嗪和酒精或中樞神經系統抑制劑時可能會對其中樞神經系統產生影響。
- 對駕駛和操作機械能力的影響：對照臨床試驗證實，左西替利嗪在推薦劑量下不會削弱人的警戒性、反應和駕駛的能力。如果患者需要駕駛、從事有潛在危險性的活動或操作機械時，切勿過量服用並考慮其對本品的反應；合併服用酒精或其他中樞神經系統抑制劑可能導致其警戒性降低和操作能力削弱。
