優澤（鹽酸左西替利嗪片），適應症為本品用於治療下述疾病的過敏相關的症狀：過敏性鼻炎(包括季節性持續過敏性鼻炎和常年性持續性過敏性鼻炎)及慢性特發性蕁麻疹。
基本介紹
- 藥品名稱：優澤
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：哌嗪類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,臨床試驗,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成分為鹽酸左西替利嗪，其化學名稱為(R)-2-[2-(4-(對氯-苯甲基)-1-哌嗪基)乙氧基醋酸·二鹽酸鹽，為鹽酸西替利嗪的左旋異構體。
其結構式為： 分子式：C21H25CIN2O3·2HCI
分子量：461.8
其結構式為： 分子式：C21H25CIN2O3·2HCI
分子量：461.8
性狀
本品為白色薄膜衣異形片，除去包衣後顯白色。
適應症
本品用於治療下述疾病的過敏相關的症狀：過敏性鼻炎(包括季節性持續過敏性鼻炎和常年性持續性過敏性鼻炎)及慢性特發性蕁麻疹。
規格
5mg
用法用量
1)給藥途徑：口服。
2)給藥劑量和方法
成人、6歲及以上兒童 ：每日口服1片（5mg），空腹或餐中或餐後均可服用。
腎功能損害的患者 ：輕度腎功能損害患者無需調整劑量，中重度腎功能損害患者用法用量根據下表調整：
病人腎功能狀態 肌酐清除率（ml/min）a 劑量和服藥次數
中度腎功能損害 30-49 每2日一次，5mg
中度腎功能損害 ＜30每3日一次，5mg
腎病晚期-採用透析療法的患者 ＜10禁忌症
[140-年齡(年)] × 體重(kg)
a.血清肌酐清除率(CLcr mL/min)= ------------------------- ×{0.85(女性患者係數)}
72 × 血清肌酐(mg/dl)
肝功能損害患者 ：僅有肝功能損害的患者，無需調整給藥劑量 ；如伴有腎功能損害的患者，請參照“腎功能損害患者”的用法用量。
2)給藥劑量和方法
成人、6歲及以上兒童 ：每日口服1片（5mg），空腹或餐中或餐後均可服用。
腎功能損害的患者 ：輕度腎功能損害患者無需調整劑量，中重度腎功能損害患者用法用量根據下表調整：
病人腎功能狀態 肌酐清除率（ml/min）a 劑量和服藥次數
中度腎功能損害 30-49 每2日一次，5mg
中度腎功能損害 ＜30每3日一次，5mg
腎病晚期-採用透析療法的患者 ＜10禁忌症
[140-年齡(年)] × 體重(kg)
a.血清肌酐清除率(CLcr mL/min)= ------------------------- ×{0.85(女性患者係數)}
72 × 血清肌酐(mg/dl)
肝功能損害患者 ：僅有肝功能損害的患者，無需調整給藥劑量 ；如伴有腎功能損害的患者，請參照“腎功能損害患者”的用法用量。
不良反應
本品可使個別患者產生不良反應，根據發生率由高至低依次為：
常見(]1/100,[1/10)：頭痛、嗜睡、口乾、疲倦。
少見(]1/1000,[1/100)：乏力、腹痛。
上市後發現罕見的不良反應有：
過敏反應、呼吸困難、噁心、血管性水腫、瘙癢、蕁麻疹、皮疹和體重增加。
常見(]1/100,[1/10)：頭痛、嗜睡、口乾、疲倦。
少見(]1/1000,[1/100)：乏力、腹痛。
上市後發現罕見的不良反應有：
過敏反應、呼吸困難、噁心、血管性水腫、瘙癢、蕁麻疹、皮疹和體重增加。
禁忌
禁用於對本品任何成分過敏者或者對哌嗪類衍生物過敏者。
禁用於肌酐清除率[10ml/分鐘的腎病晚期患者。
禁用於伴有特殊遺傳性疾病(包括患有罕見的半乳糖不耐受症、原發性乳糖酶缺乏(lapplactase)或葡萄糖-半乳糖吸收不良)的患者。
禁用於肌酐清除率[10ml/分鐘的腎病晚期患者。
禁用於伴有特殊遺傳性疾病(包括患有罕見的半乳糖不耐受症、原發性乳糖酶缺乏(lapplactase)或葡萄糖-半乳糖吸收不良)的患者。
注意事項
1．由於目前本品無法減半使用，不建議6歲以下兒童使用本品。
2．雖然目前暫無研究資料，但當某些敏感的病人同時服用左西替利嗪和酒精或中樞神經系統抑制劑時可能會對其中樞神經系統產生影響。
3．對駕駛和操作機械能力的影響：對照臨床試驗證實，左西替利嗪在推薦劑量下不會削弱人的警戒性、反應和駕駛的能力。如果患者需要駕駛、從事有潛在危險性的活動或操作機械時，切勿過量服用並考慮其對本品的反應；合併服用酒精或其他中樞神經系統抑制劑可能導致其警戒性降低和操作能力削弱。
2．雖然目前暫無研究資料，但當某些敏感的病人同時服用左西替利嗪和酒精或中樞神經系統抑制劑時可能會對其中樞神經系統產生影響。
3．對駕駛和操作機械能力的影響：對照臨床試驗證實，左西替利嗪在推薦劑量下不會削弱人的警戒性、反應和駕駛的能力。如果患者需要駕駛、從事有潛在危險性的活動或操作機械時，切勿過量服用並考慮其對本品的反應；合併服用酒精或其他中樞神經系統抑制劑可能導致其警戒性降低和操作能力削弱。
孕婦及哺乳期婦女用藥
左西替利嗪在動物生殖毒性研究中未見不良反應，尚無其套用於孕婦的臨床資料，不推薦孕婦使用本品。
左西替利嗪會從乳汁中分泌，不建議哺乳婦女使用本品。
左西替利嗪會從乳汁中分泌，不建議哺乳婦女使用本品。
兒童用藥
見【用法用量】項。
老年用藥
見【用法用量】項。
藥物相互作用
目前尚無關於左西替利嗪的藥物相互作用的研究(包括沒有CYP3A4誘導劑的研究)；此前對於西替利嗪消旋體的研究顯示沒有臨床相關的藥物間不良反應(與偽麻黃鹼、西米替丁、酮康唑、紅黴素、阿齊黴素、格列吡嗪、地西泮)。在一項多劑量西替利嗪合併使用茶鹼(400mg/日)的研究中發現，西替利嗪的清除率下降了16%，而茶鹼的清楚並未因為合併使用西替利嗪而改變。進食可能會導致左西替利嗪的吸收速率下降，吸收程度不會降低。
藥物過量
症狀：成人為嗜睡，兒童為起初興奮，隨後嗜睡。
處理：尚無特效的解毒劑。過量服用本品後，建議採取對症治療及支持性治療；
如剛服用可考慮洗胃；血液透析對去除本品無效。
處理：尚無特效的解毒劑。過量服用本品後，建議採取對症治療及支持性治療；
如剛服用可考慮洗胃；血液透析對去除本品無效。
臨床試驗
本品國外研究資料：
共有551名患者(包括276名左西替利嗪治療組的病人)參加，長達6各月的持續性過敏性鼻炎（每周症狀持續4天，病情持續4周以上）的臨床研究顯示：較之安慰劑，每日服用5毫克左西替利嗪可改善過敏性鼻炎症狀，期間沒有任何快速抗藥反應產生。在整個治療過程中，鹽酸左西替利嗪顯著提高患者生活質量。
在多項雙盲、安慰劑對照的臨床研究證明左西替利嗪對於治療季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎的療效和安全性。
藥動學/藥效學關係：50mg左西替利嗪和與10mg西替利嗪對抑制組胺誘導的風團和紅暈的作用模式相似。
在心電圖檢查中，沒有發現左西替利嗪對QT間期有影響。
療程：療程長短取決於疾病的類型，持續時間和進程。如果是一周左右的短期花粉接觸過敏，治療花粉熱(過敏性鼻炎)的療程為3-6周，該療程通常足以治癒疾病。目前臨床上使用5mg左西替利嗪薄膜包衣片劑，連續臨床套用經驗為6個月。治療慢性蕁麻症和慢性過敏性鼻炎，本品的消旋體有達一年的長期臨床套用經驗；治療與特應性鼻炎相關的搔癢症，本品的消旋體有達八十個月的長期臨床套用經驗。
共有551名患者(包括276名左西替利嗪治療組的病人)參加，長達6各月的持續性過敏性鼻炎（每周症狀持續4天，病情持續4周以上）的臨床研究顯示：較之安慰劑，每日服用5毫克左西替利嗪可改善過敏性鼻炎症狀，期間沒有任何快速抗藥反應產生。在整個治療過程中，鹽酸左西替利嗪顯著提高患者生活質量。
在多項雙盲、安慰劑對照的臨床研究證明左西替利嗪對於治療季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎的療效和安全性。
藥動學/藥效學關係：50mg左西替利嗪和與10mg西替利嗪對抑制組胺誘導的風團和紅暈的作用模式相似。
在心電圖檢查中，沒有發現左西替利嗪對QT間期有影響。
療程：療程長短取決於疾病的類型，持續時間和進程。如果是一周左右的短期花粉接觸過敏，治療花粉熱(過敏性鼻炎)的療程為3-6周，該療程通常足以治癒疾病。目前臨床上使用5mg左西替利嗪薄膜包衣片劑，連續臨床套用經驗為6個月。治療慢性蕁麻症和慢性過敏性鼻炎，本品的消旋體有達一年的長期臨床套用經驗；治療與特應性鼻炎相關的搔癢症，本品的消旋體有達八十個月的長期臨床套用經驗。
藥理毒理
藥理作用：本品為抗組胺製劑，無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。
毒理作用：犬重複毒性研究中，無毒性反應劑量75mg/kg/天，毒性靶器官是胃腸道。左西替利嗪對妊娠大鼠的無毒性反應劑量200mg/kg，對家兔發育的無毒性反應劑量為120mg/kg。
左西替利嗪可通過齧齒動物的胎盤，通過哺乳期婦女的乳汁排泄，應避免本品用於妊娠期和哺乳期婦女。本品無致變作用，無潛在致癌性。
毒理作用：犬重複毒性研究中，無毒性反應劑量75mg/kg/天，毒性靶器官是胃腸道。左西替利嗪對妊娠大鼠的無毒性反應劑量200mg/kg，對家兔發育的無毒性反應劑量為120mg/kg。
左西替利嗪可通過齧齒動物的胎盤，通過哺乳期婦女的乳汁排泄，應避免本品用於妊娠期和哺乳期婦女。本品無致變作用，無潛在致癌性。
藥代動力學
左西替利嗪的藥代動力學特徵是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關係，個體間差異小。
左西替利嗪在人體內的吸收迅速且完全， 進食可能導致左西替利嗪的吸收速度下降，但是總的吸收度不會降低，左西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無關。 臨床試驗結果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對生物利用度近100%，成人給藥後約0.9小時血藥濃度達到峰值；左西替利嗪和血漿蛋白結合牢固，血漿蛋白結合率約為90%，表觀分布容積為0.4L/kg；血漿消除半衰期為7.9±1.9小時，每日一次給藥5mg，連續2天后血藥濃度達到穩態；單劑量給藥5mg後血藥濃度峰值為270ng/ml，再次給藥5mg後血藥濃度穩態峰值為308ng/ml。左西替利嗪的代謝沒有首過效應，其在人體內的代謝率小於給藥劑量的14%，因此推測肝酶的個體差異性或合併服用肝酶抑制劑對其影響甚微，與其它物質產生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4%以原型由尿液排出，12.9%由糞便排出。在吸收和清除的過程中左西替利嗪不會轉換為右西替利嗪。
左西替利嗪在人體內的吸收迅速且完全， 進食可能導致左西替利嗪的吸收速度下降，但是總的吸收度不會降低，左西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無關。 臨床試驗結果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對生物利用度近100%，成人給藥後約0.9小時血藥濃度達到峰值；左西替利嗪和血漿蛋白結合牢固，血漿蛋白結合率約為90%，表觀分布容積為0.4L/kg；血漿消除半衰期為7.9±1.9小時，每日一次給藥5mg，連續2天后血藥濃度達到穩態；單劑量給藥5mg後血藥濃度峰值為270ng/ml，再次給藥5mg後血藥濃度穩態峰值為308ng/ml。左西替利嗪的代謝沒有首過效應，其在人體內的代謝率小於給藥劑量的14%，因此推測肝酶的個體差異性或合併服用肝酶抑制劑對其影響甚微，與其它物質產生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4%以原型由尿液排出，12.9%由糞便排出。在吸收和清除的過程中左西替利嗪不會轉換為右西替利嗪。
貯藏
貯藏於25℃以下乾燥處，請置於兒童不易觸及之處。
包裝
雙層鋁箔泡罩包裝，7片/盒；10片/盒；14片/盒。
有效期
36個月
執行標準
進口藥品標準JX20030015
批准文號
H20050520(7片/盒；10片/盒) H20060034(14片/盒)
生產企業
UCB 瑞士生產廠
核准日期
2007年6月20日
