尼索地平膠囊,適應症為輕、中度高血壓症。
基本介紹
- 藥品名稱:尼索地平膠囊
- 藥品類型:處方藥
- 用途分類:選擇性鈣拮抗藥
成份,性狀,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,
成份
本品含尼索地平(C20H24N2O6),化學名 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲異丁酯
性狀
本品為硬膠囊,內容物為黃色顆粒性粉末。
適應症
輕、中度高血壓症。
用法用量
口服,成人每次5-10mg,每日兩次。
不良反應
不良反應多為頭疼、面紅、踝部浮腫等,發生率約1%-7%,多為輕度,不需停藥。降壓總有效率為96.64%。
禁忌
- 孕婦及哺乳期婦女禁用。
- 休克患者禁用。
注意事項
1警告:對冠狀動脈疾病患者可能增加心絞痛和/或心肌梗塞。罕見病人(特別是有嚴重阻塞性冠狀動脈疾病的病人)在開始鈣通道阻滯療法或增加劑量時發生心絞痛頻率增加或過程延長或程度加重或急性心肌梗塞。這種作用的機理尚未建立。在心絞痛病人使用尼索地平的研究中,其發生率約為1.5%,而使用安慰劑病人則是0.9%。
2 低血壓:由於尼索地平降低未梢血管阻力,在開始給藥和調整劑量期間應注意監測血壓。對於已經服用其它降壓藥物的患者,嚴密觀察特別重要。雖然尼索地平對大多數病人的降壓作用適中,耐受性好。
2 低血壓:由於尼索地平降低未梢血管阻力,在開始給藥和調整劑量期間應注意監測血壓。對於已經服用其它降壓藥物的患者,嚴密觀察特別重要。雖然尼索地平對大多數病人的降壓作用適中,耐受性好。
藥物相互作用
1與β阻滯劑或其他降壓藥同用有協同作用,應注意體位性低血壓。
2與西咪替丁同用可使本品血藥濃度增高,作用加強。
3奎尼丁可能使本品藥時曲線下面積(AUC)輕度減少,可能需要調整本品劑量。
4利福平由於誘導本品代謝酶的活力而加速本品代謝而減弱降壓作用,需調整本品劑量。
2與西咪替丁同用可使本品血藥濃度增高,作用加強。
3奎尼丁可能使本品藥時曲線下面積(AUC)輕度減少,可能需要調整本品劑量。
4利福平由於誘導本品代謝酶的活力而加速本品代謝而減弱降壓作用,需調整本品劑量。
藥理毒理
本品為第二代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,對心血管比其它鈣拮抗劑,具有更高的選擇性,降壓效果更加明顯,對血管的擴張作用是硝苯地平的24倍,是地爾硫卓的20倍。明顯大於相同劑量的硝苯地平和尼莫地平。劑量小,半衰期長。
藥代動力學
成人口服本品40mg後,可很快吸收,達峰時間為0.94±2.5h。吸收後可在各組織中分布,體內幾乎全部被代謝,主代謝途徑為由1.4—二氫吡啶環脫氫生成吡啶環,異丁基羥基化生成三元醇,酯開裂生成一元羧酸。大部分經尿中排泄,少部分由糞便排出。