尼索地平膠丸

成份

本品主要成分為尼索地平。

適應症

本品為鈣離子拮抗劑，具冠狀血管擴張作用和抗高血壓作用。適應治療心衰和高血壓危象，作用迅速。

用法用量

口服，成人每次5～10mg，每日2次。

不良反應

輕微而短暫與劑量有關。常見不良反應與其它二氫吡啶類鈣阻滯劑相似，有頭痛、心悸、面色潮紅、頭暈、腿水腫、焦慮不安、疲勞、胃腸紊亂等。突然停藥會導致不穩定性心絞痛。休克患者禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。過度血壓低的患者、嚴重肝功能障礙的患者、高齡患者應慎用。停藥時應逐漸減量。

禁忌

1.孕婦及哺乳期婦女禁用。動物試驗，大量可致指(趾)畸形，在孕婦的安全性不能確定。
2.休克患者禁用。
3.對本品過敏者禁用。

注意事項

有時出現輕度，一過性心悸、面紅、頭暈、耳鳴、乏力、噁心、皮疹等。(1)循環系統：有時出現心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感。(2)精神神經系統：有時出現頭痛、頭暈、耳鳴、乏力。(3)消化系統：有時出現腹痛、腹泄、噁心。(4)肝臟：有時出現GOT、GPT、ALP的異常。(5)腎臟：有時出現BUN異常。(6)過敏症：有時出現皮疹。(7)偶見尿頻、牙齦增生、男性乳房女性化。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對懷孕婦女還未進行足夠的有較好對照的研究。只有當本品對孕婦的潛在益處高出對胎兒的潛在威脅時，方可考慮使用。目前未知尼索地平是否也從人乳中排泄。由於許多藥物都能從人乳中排泄，故應通過考慮藥物對母體的重要程度來決定是否停止哺乳還是停止繼續服用本品。

兒童用藥

本品對兒童的安全性及有效性尚未建立。

藥物相互作用

1.本品可與利尿藥、ACE抑制劑以及β-阻滯劑同時服用。
2.同時服用西咪替丁400mg，每日兩次，尼索地平的AUC及Cmax值將增加30～40%。服用雷尼替丁150mg，每日兩次，尼索地平與之相互作用並不明顯（AUC值減小15～20%）。也未觀察到組胺H2受體拮抗劑的藥效作用。癲癇患者同時服用苯妥因及本品40 mg時，尼索地平的血藥濃度將降低到無法檢測的水平。因此要避免將本品與苯妥因或其它任何已知的CYP3A4誘導劑合用，而要改用其它的抗高血壓療法。
3.尼索地平與β-阻滯劑（阿替洛爾、普奈洛爾）的藥動學相互作用呈多樣性、不顯著性。普奈洛爾能減弱服用速釋尼索地平後心率的加快。對於服用阿替洛爾的患者，本品對其血壓的影響大於未用過其它抗高血壓藥物者。
4.服用奎尼丁648mg，每日二次，尼索地平的生物利用度（AUC）將減少26%，但峰濃度不受影響。
5.未發現尼索地平與華法林或地高辛有明顯的相互作用

藥理毒理

1.對心率的作用：
無論是對正常血壓的受試者還是高血壓患者都有不同程度的升高心率的作用，單劑量抗高血壓的研究表明，受試者在休息時的升高心率作用比活動時強得多。而在為期一年的長期臨床觀察中並未出現一例心動過速。
2.對冠狀血管的作用：
具有明顯擴張冠狀動脈血管、增加實驗性狗急性心肌缺血的冠脈側支灌流作用。促進側支灌流等比例地分配於心臟內、外膜，改善缺血區的供血。心肌營養性血流量明顯增加，使缺血區心電圖ST段明顯，室壁張力得以恢復。
3.對外周血管的作用：
具有明顯的鬆弛血管平滑肌、降低血壓的作用。10到20mg欣雪平(尼索地平軟膠囊)能引起血壓輕微的下降，同時能夠引起心律的短暫、輕微的上升，這些生理作用依賴於劑量的變化，10mg欣雪平(尼索地平軟膠囊)的這種抗高血壓作用持續時間要長於20mg的硝苯地平緩釋片。欣雪平(尼索地平軟膠囊)有明顯的降低外周血管阻力的作用，這種作用是罌粟鹼的400倍。

尼索地平膠丸

基本介紹

成份

適應症