成份
對乙醯氨基酚。化學名為N-(4-羥基苯基)乙醯胺。
性狀
本品為無色或幾乎無色略帶黏稠的澄明液體。
適應症
用於發熱,也可用於緩解輕中度疼痛,如頭痛、肌肉痛、關節痛以及神經痛、痛經、癌性痛和手術後止痛等。本品可用於對阿司匹林過敏或不能耐受的患者。本品對各種劇痛及內臟平滑肌絞痛無效。
規格
(1)1ml:0.075g
(2)2ml:0.25g
用法用量
肌肉注射 一次0.15g~0.25g。本品不宜長期套用,退熱療程一般不超過3天,鎮痛不宜超過10天。
不良反應
常規劑量下,對乙醯氨基酚的不良反應很少,偶爾可引起噁心、嘔吐、出汗、腹痛、皮膚蒼白等,少數病例可發生過敏性皮炎(皮疹、皮膚瘙癢等)、粒細胞缺乏、血小板減少、貧血、肝功能損害等,很少引起胃腸道出血。
禁忌
對本品過敏及嚴重肝腎功能不全者禁用。
注意事項
1.交叉過敏反應:對阿司匹林過敏者對本品一般不發生過敏反應,但有報告在因阿司匹林過敏發生喘息的病人中,少數(<5%)可於套用本品後發生輕度支氣管痙攣性反應。
2.下列情況應慎用:
(1)乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時,有增加肝臟毒性作用的危險;
(2)腎功能不全,雖可偶用,但如長期套用,有增加腎臟毒性的危險。
3.在長期治療期間應定期檢查血象及肝功能。
4.對實驗室檢查的干擾:
(1)血糖測定,套用葡萄糖氧化酶法測定時可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響;
(2)血清尿酸測定,套用磷鎢酸法測定時可得假性高值;
(3)尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測定,套用亞硝基萘酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結果,定量試驗不受影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤,故應考慮到孕婦用本品後可能對胎兒造成的不良影響。雖然哺乳期婦女用本品後在乳汁中可達一定濃度,但在哺乳嬰兒尿中尚未發現本品或本品代謝產物排出。孕婦及哺乳期婦女用藥不推薦使用。
兒童用藥
3歲以下兒童因肝、腎功能發育不全,應避免使用。
老年用藥
老年患者由於肝、腎功能發生減退,本品半衰期有所延長,易發生不良反應,應慎用或適當減量使用。
藥物相互作用
1.在長期飲酒或套用其他肝酶誘導劑,尤其是套用巴比妥類或抗驚厥藥的患者,長期使用本品時,更有發生肝臟毒性的危險。
2.本品與氯黴素合用,可延長後者的半衰期,增強其毒性。
3.與抗凝血藥合用,可增強抗凝血作用,故要調整抗凝血藥的用量。
4.長期大量與阿司匹林及其他非甾體抗炎藥合用時,有明顯增加腎毒性的危險。
5.本品與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,可增加其毒性,應避免同時套用。
藥物過量
藥物過量,包括中毒量時,可很快出現噁心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食、多汗等症狀,且可持續24小時。2~4天內出現肝功能損害,表現為肝區疼痛、肝腫大、黃疸,或腎功能損害,如少尿、血肌酐升高。第3~5天肝功能異常可達高峰,第4~6天可出現明顯的肝功能衰竭,腎小管壞死,甚至腎功能衰竭。解救應及時給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸(開始時按體重給予140mg/kg口服,然後70mg/kg每4小時1次,共17次;病情嚴重時可靜脈給藥,將藥物溶於5%葡萄糖溶液200ml中靜滴)或口服蛋氨酸,對肝臟有保護作用。拮抗劑宜儘早套用,12小時內給藥療效滿意,超過24小時則療效較差。同時還應給予其他療法,如靜脈輸液和/或利尿以促排泄,以及血液透析。
藥理毒理
本品為乙醯苯胺類解熱鎮痛藥。通過抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素合成酶,減少前列腺素PGE1的合成和釋放,導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用,其解熱作用強度與阿司匹林相似;通過抑制前列腺素PGE1、緩激肽和組胺等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮痛作用,屬於外周性鎮痛藥,作用較阿司匹林弱,僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。
急性毒性試驗結果:小鼠經口LD50為338mg/kg,腹腔注射LD50為500mg/kg。
藥代動力學
血漿蛋白結合率為25%。90%~95%在肝臟代謝,主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。t1/2一般為1~4小時(平均為2小時),腎功能不全時不變,但在某些肝病患者可能延長,老年人和新生兒可有所延長,而小兒則有所縮短。本品主要以葡萄糖醛酸結合的形式從腎臟排泄,24小時內約有3%以原形隨尿排出。
貯藏
遮光,密閉保存。