基本介紹
- 藥品名稱：安洛欣
- 是否處方藥：否
- 主要適用症：呼吸道感染、尿路感染、心內膜炎。
注射用氨苄西林鈉氯唑西林鈉 簡介,名稱,性狀,藥理毒理,藥代動力學,使用說明書,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,藥物相互作用,藥物過量,規格,
注射用氨苄西林鈉氯唑西林鈉 簡介
名稱
（Ampicillin Sodium and Cloxacillin Sodium for Injection）
（安佳洛）
本品為複方製劑，其組份為氨苄西林鈉，氯唑西林鈉。
性狀
本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。
藥理毒理
本品中氨苄西林鈉為廣譜半合成青黴素，氯唑西林鈉為耐酸、耐酶半合成青黴素。本品具有氨苄西林鈉和氯唑西林鈉兩者的特點，既對革蘭陽性菌和陰性菌有廣譜滅殺作用，又對耐青黴素的金黃色葡萄球菌有效。兩者合用可彼此加強作用和彌補各自單獨套用的不足。
氨苄西林對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶葡萄球菌具較強抗菌作用，與青黴素相仿或稍遜於青黴素。氨苄西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優於青黴素。氨苄西林鈉對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以用除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對本品敏感。對甲氧西林耐藥葡萄球菌無效。氨苄西林通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。
氯唑西林具有耐酸、耐青黴素酶的特點，對革蘭陽性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，對葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌）產酶株的抗菌活性較苯唑西林強，但對青黴素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青黴素為弱，對甲氧西林耐藥葡萄球菌無效。
藥代動力學
肌內注射氨苄西林鈉0.5g,0.5～1小時血藥濃度達峰值，Cmax約為12mg/L，6小時血藥濃度為0.5mg/L。靜脈注射0.5g後15分鐘和4小時的血藥濃度分別為17mg/L和0.6mg/L。新生兒和早產兒按體重肌內注射氨苄西林鈉10mg/kg和25mg/kg後1小時，血藥濃度達峰值，分別為20mg/L和60mg/L。孕婦血藥濃度明顯較非妊娠期為低。氨苄西林體內分布良好，細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注射150mg/kg，前3天腦脊液中濃度可達2.9mg/L,以後隨炎症減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨苄西林。氨苄西林可透過胎盤屏障，在羊水中達到一定濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。胸腹水、眼房水、關節腔積液、乳汁中皆有相當量的本品。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多，最高可達17.8倍。氨苄西林血清蛋白結合率為20%。半衰期（t1/2）為1～1.5小時，新生兒半衰期（t1/2）為1.7～4小時，腎功能不全患者可延長至7～20小時。肌內注射和靜脈注射後24小時尿中排出的氨苄西林鈉分別為給藥量的50%和70%，少量在肝臟代謝滅活或經膽汁排泄。氨苄西林可因血液透析清除，但腹膜透析不能清除。
肌內注射氯唑西林鈉0.5g，0.5小時血藥濃度達峰值，Cmax約為15mg/L。3小時靜脈滴注氯唑西林0.75g，滴注結束即刻和3小時後血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白結合率為95%，能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關節腔積液中，在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤進入胎兒，但難以透過正常的血-腦脊液屏障。氯唑西林半衰期（t1/2）為0.5～1.1小時，主要通過腎小球濾過和腎小管分泌，自尿中排出，靜脈滴注氨苄西林後，約62%自尿排出，約6%自膽汁排出，少量在肝臟代謝。
氨苄西林鈉氯唑西林鈉體內分布廣泛，在主要臟器中均可達到有效治療濃度，在膽汁中的濃度高於血中數倍，透過腦膜能力低，但腦膜發炎時，腦內可達到有效治療濃度。
使用說明書
用法用量
1、肌內注射。
一次0.5～1.0g，一日3～4次，每瓶加滅菌注射用水2～4ml溶解，深部肌肉注射。
2、靜脈滴注。
每日2～4g，分2～4次給藥，可與各種輸液配伍，但如與葡萄糖輸液配伍，宜較快速度滴注，半小時內滴完，以免藥效降低。兒童按體重一日20～40mg/kg，分次給藥。
不良反應
2、粒細胞和血小板減少偶見於套用於氨苄西林鈉的病人。
3、抗生素相關性腸炎少見。
4、少數病人出現血清轉氨酶升高及淤膽型黃疸。
5、嬰兒套用氨苄西林鈉後可出現顱內壓增高，表現為前鹵隆起。
禁忌
1、有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
2、哺乳期婦女禁用。
注意事項
1、套用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗。
2、對一種青黴素過敏患者可能對其他青黴素類藥物或青黴胺過敏。
3、有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。
4、本品降低患者膽紅素與血清蛋白結合能力，新生兒尤其是有黃疸者慎用本品。
5、傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者套用本品時易發生皮疹，宜避免使用。
6、本品須新鮮配製。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚無本品在孕婦套用的嚴格對照試驗，所以孕婦應僅在確有必要時使用。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
兒童用藥
新生兒尤其早產兒應慎用。
藥物相互作用
2、丙磺舒可減少氯唑西林的腎小管分泌、延長本品的血清半衰期。
3、阿司匹林、磺胺藥抑制本品與血清蛋白結合，提高本品的游離血藥濃度。
4、氨苄西林與卡那黴素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。
5、本品宜單獨滴注，不可與下列藥物同瓶滴註：氨基糖苷類藥物、克林黴素磷酸酯、鹽酸林可黴素、多粘菌素B 、琥珀氯黴素、紅黴素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C 、含有胺基酸的營養注射劑和琥珀酸氫化可的松等。
6、別嘌醇可使氨苄西林皮疹反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血症。
7、氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環，因而可降低口服避孕藥的效果。
藥物過量
大劑量氨苄西林鈉靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性症狀。有報導嬰兒套用大劑量本品後出現血尿、蛋白尿和尿毒症。
規格
1、1.0g(C16H19N3O4S和C19H18CIN3O5S各0.5g)
2、1.5g(C16H19N3O4S和C19H18CIN3O5S各0.75g)
3、2.0g(C16H19N3O4S和C19H18CIN3O5S各1.0g)
