妥普邁

妥普邁是妥普邁口服吸收良好，生物利用度為75%～80%。其吸收速度和程度不受食物影響。

基本介紹

• 中文名：妥普邁
• 類型：藥品

藥品信息

藥品名稱

妥普邁

英文名稱

Topiramate , Topamax

別名

托佩馬特；妥泰；托吡酯；Topamax；MCN-4853

分類

神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他

劑型

1.片劑：25mg，50mg，100mg；

2.膠囊：100mg，300mg，400mg。

藥理作用

1.阻斷電壓依賴性鈉離子通道，從而減少癲癇樣放電的持續時間和每次放電產生的動作電位數目。

2.通過作用於GABA受體的非苯二氮卓部位而增強γ-氨基丁酸（GABA）的活性，抑制興奮性氨基丁酸的釋放。

3.拮抗紅藻氨酸/AMPA-谷氨酸受體。

4.輕度抑制碳酸酐酶。妥普邁的多重作用機制使其對多種發作類型有效，而且不會產生耐藥性。

藥代動力學

妥普邁口服吸收良好，生物利用度為75%～80%。其吸收速度和程度不受食物影響。一次性口服100mg後，血漿峰濃度可達4.68±0.85μg/ml；口服200mg時可達8.18±1.23μg/ml，口服400mg時可達到16.41±1.74μg/ml，達峰時間在1.75～4.3h之間，達峰時間的長短與口服劑量有關。血漿的濃度高低與口服藥物劑量呈直線相關。藥物進入血液後，血漿蛋白結合率為9%～17%，妥普邁代謝程度不大，半衰期為18.7～23h，約80%經腎臟排出。

適應證

作為成人和兒童難治性癲癇發作的輔助治療，包括癲癇單純部分性、複雜部分性發作和全身強直-陣攣性發作，以及肌陣攣性癲癇（Lennox-Gastaut綜合徵）的癲癇發作。

禁忌證

對妥普邁過敏者。

注意事項

1.（1）駕車或操作機械者，因妥普邁可導致嗜睡或眩暈。（2）行為障礙和認知缺陷患者。（3）泌尿道結石病患者。（4）感覺異常者。（5）肝腎功能不全者。

2.藥物對妊娠影響：FDA妊娠分類為C類，孕婦使用時權衡利弊。

不良反應

1.常見共濟失調、注意力受損、意識模糊、頭暈、頭痛、疲勞、感覺異常、嗜睡、思維異常和畏食等，不良反應的發生與用藥劑量無關。

2.少見焦慮、遺忘、食慾缺乏、失語、憂鬱、復視、情緒不穩、噁心、眼球震顫、言語表達障礙和體重減輕。

3.少見焦慮、遺忘、食慾缺乏、失語、憂鬱、復視、情緒不穩、噁心、眼球震顫和言語表達障礙。

4.有發生血栓栓塞的個案報導，其與藥物間的相關性不明確。

用法用量

推薦從低劑量開始治療，逐漸加至有效劑量。從每晚服用25mg開始，每周加藥1次，每次增加25mg，直至症狀控制為止。一般當劑量加至每天50mg時，即見療效，達每天200mg（分次服）時療效較好。

相互作用

1.在其他抗癲癇藥（苯妥英鈉、磷苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸、撲米酮、苯巴比妥）基礎上加用妥普邁，一般不會改變它們的穩態血藥濃度，但在個別情況下，在苯妥英鈉基礎上加用妥普邁可升高苯妥英鈉的濃度。苯妥英鈉和卡馬西平可降低妥普邁的血漿濃度。

2.妥普邁可降低地高辛的濃度。

3.妥普邁還可降低口服避孕藥的效果。

4.與乙醯唑胺、雙氯非那胺、醋甲唑胺和多佐胺聯合套用會增加尿石症的危險。

5.不要與其他中樞神經藥及酒精同時服用。

6.停藥應逐漸減量以免出現癲癇發作。

專家點評

該藥在臨床上主要用於伴有或不伴有繼發性全身發作和部分性癲癇發作的輔助治療，效果較好。套用妥普邁治療時，不必監測血漿托吡妥普邁濃度即可達到妥普邁治療最佳療效。