奮乃靜

奮乃靜,①用於治療偏執性精神病、反應性精神病、症狀性精神疾病,單純型及慢性精神分裂症。②也用於治療噁心、嘔吐、呃逆等症,神經症具有焦慮緊張症狀者,亦可用小劑量配合其他藥物治療。

基本介紹

  • 藥物名稱:奮乃靜
  • 藥品類型:基本藥物
  • 英文名稱:Perphenazine
  • 中文別名:羥哌氯丙嗪;過非那嗪;丕芬那辛
  • 英文別名:Perphenan; Trilafon; Trilifan
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化學名稱

4-〔3-(2-氯吩噻嗪-1o-基)丙基〕-1-哌嗪乙醇

分子結構式

奮乃靜

分子式

C21H26ClN30S

分子量

403

理化性質

本品為白色至淡黃色的結晶性粉末;幾乎無臭,味微苦。本品在三氯甲烷中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶;在稀鹽酸中溶解。熔點本品的熔點(附錄Ⅵ C ) 為94~100°C。

藥理學

本品為吩噻嗪類的哌嗪衍生物。藥理作用與氯丙嗪相似,但其抗精神病作用、鎮吐作用較強,而鎮靜作用較弱。毒性較低。對幻覺、妄想、焦慮、緊張、激動等症狀有效:對多巴胺受體的作用與氯丙嗓相同,其錐體外系不良反應較明顯;對去甲腎上腺素受體影響較小,故對血壓影響不大。肌內注射本品治療急性精神病時10分鐘起效,1〜2小時達最大效應,作用可持續6小時。口服吸收慢而不規則,生物利用度為20%,達峰時間為4〜8小時。主要在肝臟代謝,在肝臟中有明顯的首關效應並存在腸肝循環。

適應症

①用於治療偏執性精神病、反應性精神病、症狀性精神疾病,單純型及慢性精神分裂症。②也用於治療噁心、嘔吐、呃逆等症,神經症具有焦慮緊張症狀者,亦可用小劑量配合其他藥物治療。

用法和用量

由於劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

①常見錐體外系反應,一般服用苯海索可解除。長期服用也可以發生遲發性運動障礙。②少數患者有心悸、心動過速、口乾、噁心、嘔吐、便秘、尿頻、食慾改變和體重增加等症狀。有時可產生體位性虛脫。偶見皮疹、過敏性皮炎、阻塞性黃疸、心電圖ST-T波變化。

禁忌症

對吩噻嗪類藥物過敏者,肝功能不全者,有血液病、骨髓抑制者,青光眼患者,帕金森病及帕金森綜合徵患者禁用。

注意事項

妊娠期婦女、哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用

①與哌替啶合用,可加強本品的鎮靜或鎮痛作用。②可增強單胺氧化酶抑制藥、三環類抗抑鬱藥、普萘洛爾和苯妥英的不良反應。③與氟西汀、帕羅西汀、舍曲林合用,可出現嚴重的急性帕金森綜合徵。④與鋰劑合用,可導致衰弱無力、運動障礙、錐體外系反應增強、腦病和腦損傷。⑤可降低苯丙胺、胍乙啶、抗驚厥藥和左旋多巴等的藥效。⑥與曲馬多合用可引起癲癇發作。⑦可逆轉腎上腺素的作用而引起嚴重的低血壓。

製劑

片劑:2mg、4mg;注射液:1ml:5mg

藥典介紹

【鑑別】(1)取本品5mg,加鹽酸與水各lml,加熱至80℃,加過氧化氫溶液數滴,即顯深紅色;放置後,紅色漸褪去。
(2)取本品,加甲醇溶解並稀釋製成每lml中含10µg的溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在258nm與313nm的波長處有最大吸收,在313nm與258nm處的吸光度比值應為0.12~0.13。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集243圖)一致。
【檢查】 甲醇溶液的澄清度與顏色 取本品0.20g,加甲醇10ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色2號標準比色液(附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。
有關物質 避光操作。取本品適量,加甲醇溶解並稀釋製成每lml中含lmg的溶液,作為供試品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照髙效液相色譜法(附錄V D)試驗,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇為流動相A,以0.03mol/L醋酸銨溶液為流動相B,按下表進行梯度洗脫,檢測波長為254nm 取奮乃靜對照品25mg,置25ml量瓶中,加甲醇15ml溶解後,加入30%過氧化氫溶液2ml,搖勻,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,放置1.5小時,作為系統適用性試驗溶液;取系統適用性試驗溶液20µl注入液相色譜儀,使奮乃靜峰保留時間約為27分鐘,與相對保留時間約為0.73的降解雜質峰的分離度應大於7.0。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20% ;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20µl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍(2.0%)。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.01倍的色譜峰可忽略不計。
乾燥失重 取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N )。
【含量測定】取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相當於20.20mg的C21H26C1N30S。
【類別】抗精神病藥。
【貯藏】遮光,密封保存。
奮乃靜

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