奧力保克

本品口服2～4小時達血漿峰值，T1/2為2.4～5.5小時，體內主要分布於肝、肺、胰、並在骨髓、脂肪中積蓄。連服5～6周達穩態血濃度，90%與血漿蛋白結合，可通過血腦屏障，並可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝，並由消化道排泄。經膽汁進入腸道，經大便排泄。

基本介紹

• 中文名：奧力保克
• 外文名：Flunayizine　Hydrochloride　Capsules
• 別稱： 鹽酸氟桂利嗪膠囊
• 性狀：本品為膠囊劑

基本信息

【化學成份】 本品主要成分為鹽酸氟桂利嗪。化學名稱為：（E）-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-2（2-丙烯基-3-苯基）-哌嗪二鹽酸鹽。其結構式為：分子式：C26H26F2N2·2HCl分子量：477.42

適應症

(1)腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成後等。

(2)耳鳴，腦暈。

(3)偏頭痛預防。

(4)癲癇輔助治療。

藥理作用

本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有：

1 緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍。

2 前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環。

3 抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作。

4 保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害。

5 氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用於慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。

藥物相互作用

1 與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時， 加重鎮靜作用。

2 與苯妥英鈉，卡馬西平聯合套用時， 可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。

3 放射治療病人合用桂利嗪，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。

4 在套用抗癲癇藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。

不良反應

1 中樞神經系統的不良反應有：

①嗜睡和疲憊感為最常見。

②長期服用者可以出現抑鬱症，以女性病人較常見。

③椎體外系症狀，表現為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥 3周后出現，停藥後消失。老年人中容易發生。

④少數病人可出現失眠，焦慮等症狀。

2 消化道症狀表現為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。

3 其他：少數病人可出現皮疹，口乾，溢乳，肌肉酸痛等症狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

禁忌症

有本藥物過敏史，或有抑鬱症病史時，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。

產品規格

5mg（以C26H26F2N2計）

用法用量

1 包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈，選用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周為1療程。

2 特發性耳鳴者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天為一個療程。

3 間歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。

4 偏頭痛預防，氟桂利嗪5～10mg，每日兩次。

5 腦動脈硬化，腦梗塞恢復期；氟桂利嗪每日5～10mg。

貯藏方法

遮光，密封保存。

注意事項

1 用藥後疲憊症狀逐步加重者應當減量或停藥。

2 嚴格控制藥物套用劑量，當套用維持劑量達不到治療效果或長期套用出現錐體外系症狀時，應當減量或停服藥。

3 患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本製劑。

4 由於本製劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎髮育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。

5 駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。

特殊人群用藥

【妊娠及哺乳期婦女用藥】

由於本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對胚胎髮育影響的報告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。

【兒童用藥】

由於本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經系統不良反應且兒童中樞神經系統對藥物的反應敏感；代謝機能相對較弱，雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。

【老年患者用藥】

由於老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。

批准文號

國藥準字H23021055