奎奴普丁

基本信息

中文名稱：奎奴普丁

中文別名：喹努普丁

英文名稱：Quinupristin

CAS號：120138-50-3

分子式：C₅₃H₆₇N₉O₁₀S

分子量：1022.22000

精確質量：1021.47000

PSA：256.50000

LogP：3.12360

化學結構：如右圖

物化性質

密度：1.38g/cm³

折射率：1.662

具體藥品說明書信息

藥品名稱

達福普汀(dalfopristin)，喹努普丁(quinupristin)

劑型

複方凍乾粉針劑

開發與上市廠商

(法)Rhone-Poulenc Rorer公司研製，1999年10月在英國首次上市。

品種介紹

本劑為半合成鏈陽性菌素複方製劑，適用於由多重耐藥的革蘭陽性菌引起的嚴重感染，尤其是醫院內獲得性感染。本劑含有兩個普那黴素 (Pristinamycin)的半合成衍生物達福普汀與喹努普丁，可與細菌70 s核糖體的50s亞基不可逆地結合，從而抑制細菌蛋白質的合成。達福普汀與細菌核糖體結合後引起核糖體構象改變，使喹努普丁與細菌核糖體的親和力提高。與達福普汀和喹努普丁單獨作用時具有的抑菌作用相比，本劑的殺菌性更能體現出藥物的協同作用。

本劑中喹努普丁和達福普汀的血漿半減期分別為3和1小時；血漿Cmax分別為2.56和6.91mg/ml；血漿AUC分別為3.92和43.5mg/ml。兩者體內清除率大體相同，表現組織濃度則完全一致，本劑主要經由糞便排泄。

臨床評價

在歐洲進行的Ⅲ期臨床研究表明，443例皮膚及軟組織感染病人，使用本品7.5mg/kg靜脈注射4次，治癒率為71.2%，對金黃色釀膿葡萄球菌的根除率為66.7%。而頭孢唑啉及萬古黴素對照組的細菌根除率分別為72.5%和75%。298例醫院內獲得性肺炎病人靜脈注射本劑7.5mg/kg，靜脈注射 4次，治癒率56.3%，萬古黴素對照組為58.3%。在歐洲，以色列和美國，針對嚴重革蘭陽性菌感染且使用其它抗菌素治療無效的690例病人的研究表明，使用本劑7.5mg/kg靜脈注射4次治癒率為75%。對401例萬古黴素耐藥的金黃色葡萄球菌感染病人，使用本劑7.5mg/kg靜脈注射4次，治癒率為65.8%。與對照組頭孢三嗪相仿。

適應證

本劑適用於革蘭陽性菌引起的且使用其它藥物治療無效的皮膚及軟組織感染，醫院內獲得性肺炎及糞腸球菌引起的感染。

不良反應

常見的不良反應有注射部位不適，煩燥，頭痛，關節疼痛及肌痛。

注意事項

肝腎功能不全病人及孕婦禁用本劑。

用法與用量

劑量為7.5mg/kg，以5%葡萄糖注射液輸注，時間在60分鐘以上。