本品是新型抗微管藥物，通過促進微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白穩定，抑制細胞有絲分裂。體外實驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，可能是使細胞中止於對放療敏感的G2和M期。
基本介紹
- 中文名：樂靈
- 外文名：Paclitaxel Injection
- 分子式：C47H51NO14
- 分子量：853.92
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藥物信息
【藥品名稱】
通用名：紫杉醇注射液
漢語拼音：Zishanchun Zhusheye
本品主要成份為紫杉醇，其化學名稱為：（2S，5R，7S，10R，13S）-10，20 –雙（乙醯氧基）-2-苯甲醯氧基-1，7-二羥基-9-氧代 –5，20-環氧紫杉烷-11-烯-13-基（3S）-3-苯甲醯氨基-3-苯基-D-乳酸酯
【性狀】
本品為無色或淡黃色的澄明黏稠液體。
藥理毒理
藥代動力學
靜脈給予紫杉醇,藥物血漿濃度呈雙相曲線。本品蛋白結合率89%～98%,紫杉醇在肝臟代謝。紫杉醇主要在肝臟代謝，隨膽汁進入腸道，經糞便排出體外（>90%）。經腎清除只占總清除的1%～8%，腎功能不全者一般紫杉醇在肝腎功能不全的病人體內代謝尚不明確。
適應症
用法用量
為了預防發生過敏反應,在紫杉醇治療前12小時口服地塞米松10mg，治療前6小時再囗服地塞米松10mg,治療前30～60分鐘給予苯海拉明肌注20mg,靜注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。單藥劑量為135～200mg/m2，在G-CSF支持下，劑量可達250mg/m2。將紫杉醇用生理鹽水或5%葡萄糖鹽水稀釋,靜滴3小時。聯合用藥劑量為135～175mg/m2，3～4周重複。
不良反應
1、過敏反應：發生率為39%，其中嚴重過敏反應發生率為2%。多數為1型變態反應，表現為支氣管痙攣性呼吸困難，蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應發生在用藥後最初的10分鐘。
2、骨髓抑制：為主要劑量限制性毒性，表現為中性粒細胞減少，血小板降低少見，一般發生在用藥後8～10日。嚴重中性粒細胞發生率為47%，嚴重的血小板降低發生率為5%。貧血較常見。
3、神經毒性：周圍神經病變發生率為62%，最常見的表現為輕度麻木和感覺異常，嚴重的神經毒性發生率為6%。
4、心血管毒性：可有低血壓和無症狀的短時間心動過緩。肌肉關節疼痛：發生率為55%，發生於四肢關節，發生率和嚴重程度呈劑量依賴性。
5、胃腸道反應：噁心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發生率分別為59%，43%和39%，一般為輕和中度。
6、肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。
7、脫髮：發生率為80%。
8、局部反應：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎症。
禁忌
禁用於： 1、 對本品或其它用聚氧乙烯蓖麻油配製的藥物過敏者。
2、 白細胞低於1.5×109/L嚴重骨髓抑制者。
3、 懷孕和哺乳婦女。
注意事項
1、為預防有可能發生的過敏反應，紫杉醇治療前套用地塞米松，苯海拉明和H2受體拮抗劑進行預處理。
2、配製紫杉醇時必須加以注意，宜帶手套操作。倘若皮膚接觸本品，立即用肥皂徹底清洗皮膚，一旦接觸黏膜套用水徹底清洗。
3、靜脈注射時一旦藥液漏至血管外應立即停止注入，局部冷敷和以1%普魯卡因局封等相應措施。
4、本品滴注開始1小時內，每15分鐘測血壓、心率和呼吸一次，注意過敏反應。
5、滴注紫杉醇時應採用非聚氯乙烯材料的輸液瓶和輸液器，並通過所連線的過濾器，過濾器的微孔膜應小於0.22微米。
6、紫杉醇濃縮注射液在靜脈滴注前必須加以稀釋，可用生理鹽水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理鹽水稀釋，最後稀釋濃度為0.3～1.2mg/ml。
7、本品應在有經驗的腫瘤化療醫師指導下使用，患者必須住院，注射本品前須備有抗過敏反應的藥物及相應的搶救器械。
孕婦及哺乳期婦女用藥
紫杉醇在動物實驗中證實影響胚胎生長，故孕婦禁用。育齡婦女，治療期不宜懷孕。
藥物相互作用
1、由於奎奴普丁/達福普汀是細胞色素P450-3A4酶抑制劑，同時給藥可增加本藥血藥濃度。
2、與特拉珠瑪合用，特拉珠瑪的血清谷濃度水平增加約1.5倍。臨床試驗證明二者合用效果較好。
4、與阿黴素合用，研究表明先給本藥24小時持續滴注，再給阿黴素48小時持續滴注，可明顯降低阿黴素的清除率，加重中性粒細胞減少和口腔炎。
5、 使用本藥後立即給予表阿黴素，可加重本藥毒性。
6、 酮康唑可抑制本藥的代謝。
7、 磷苯妥英、苯妥英可通過誘導細胞色素P450而降低本藥作用。
8、 使用本藥時接種活疫苗（如輪狀病毒疫苗），可增加活疫苗感染的風險。國外資料
建議使用本藥時禁止接種活疫苗。處於緩解期的白血病人，化療結束後間隔至少三個月才能接種活疫苗。
藥物過量
尚無相應的解毒藥。用藥過量最主要的，可預測的併發症包括骨髓抑制，外周神經毒性及黏膜炎。
藥品相關
【規格】5ml∶30mg
【貯藏】避光，密閉,在25℃以下保存。
【包裝】安瓿瓶，10支/盒。
【有效期】24個月
【批准文號】國藥準字H20063169
【生產廠家】海口奇力製藥有限公司
