樂靈-紫杉醇

樂靈（紫杉醇注射液）治療癌症的效果：樂靈是新型抗微管藥物，通過促進微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白穩定，抑制細胞有絲分裂。體外實驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，可能是使細胞中止於對放療敏感的G2和M期。

基本介紹

• 中文名：樂靈-紫杉醇
• 外文名：Paclitaxel Injection
• 漢語拼音：Zishanchun Zhusheye
• 主要成份：紫杉醇

藥品名稱

其化學名稱為：（2S，5R，7S，10R，13S）-10，20 –雙

（乙醯氧基）-2-苯甲醯氧基-1，7-二羥基-9-氧代 –5，20-環氧紫杉烷-11-烯-13-基（

3S）-3-苯甲醯氨基-3-苯基-D-乳酸酯

其結構式為：

分子式：C47H51NO14

分子量：853.92

性狀

本品為無色或淡黃色的澄明黏稠液體。

藥理毒理

本品是新型抗微管藥物,通過促進微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩定,抑制細

胞有絲分裂。體外實驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，可能是使細胞中止於對放

療敏感的G2和M期。

藥代動力學

靜脈給予紫杉醇,藥物血漿濃度呈雙相曲線。本品蛋白結合率89%～98%,紫杉醇在肝

髒代謝。紫杉醇主要在肝臟代謝，隨膽汁進入腸道，經糞便排出體外（>90%）。經腎清

除只占總清除的1%～8%，腎功能不全者一般紫杉醇在肝腎功能不全的病人體內代謝尚不

明確。

適應症

卵巢癌和乳腺癌及非小細胞肺癌（NSCLC）的一線和二線治療。以及頭頸癌、食管癌

，精原細胞瘤，復發非何金氏淋巴瘤等。

用法用量

為了預防發生過敏反應,在紫杉醇治療前12小時口服地塞米松10mg，治療前6小時再

囗服地塞米松10mg,治療前30～60分鐘給予苯海拉明肌注20mg,靜注西咪替丁300mg或雷尼

替丁50mg。單藥劑量為135～200mg/m2，在G-CSF支持下，劑量可達250mg/m2。將紫杉醇

用生理鹽水或5%葡萄糖鹽水稀釋,靜滴3小時。聯合用藥劑量為135～175mg/m2，3～4周重

復。

不良反應

1、過敏反應：發生率為39%，其中嚴重過敏反應發生率為2%。多數為1型變態反應，

表現為支氣管痙攣性呼吸困難，蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應發生在用藥後最初的

10分鐘。

2、骨髓抑制：為主要劑量限制性毒性，表現為中性粒細胞減少，血小板降低少見，

一般發生在用藥後8～10日。嚴重中性粒細胞發生率為47%，嚴重的血小板降低發生率為

5%。貧血較常見。

3、神經毒性：周圍神經病變發生率為62%，最常見的表現為輕度麻木和感覺異常，

嚴重的神經毒性發生率為6%。

4、心血管毒性：可有低血壓和無症狀的短時間心動過緩。肌肉關節疼痛：發生率為

55%，發生於四肢關節，發生率和嚴重程度呈劑量依賴性。

5、胃腸道反應：噁心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發生率分別為59%，43%和39%，一般為

輕和中度。

6、肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。

7、脫髮：發生率為80%。

8、局部反應：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎症。

禁忌

禁用於：1、 對本品或其它用聚氧乙烯蓖麻油配製的藥物過敏者。

2、 白細胞低於1.5×109/L嚴重骨髓抑制者。

3、 懷孕和哺乳婦女。

注意事項

1、為預防有可能發生的過敏反應，紫杉醇治療前套用地塞米松，苯海拉明和H2受體拮抗

劑進行預處理。

2、配製紫杉醇時必須加以注意，宜帶手套操作。倘若皮膚接觸本品，立即用肥皂徹底清

洗皮膚，一旦接觸黏膜套用水徹底清洗。

3、靜脈注射時一旦藥液漏至血管外應立即停止注入，局部冷敷和以1%普魯卡因局封等相

應措施。

4、本品滴注開始1小時內，每15分鐘測血壓、心率和呼吸一次，注意過敏反應。

5、滴注紫杉醇時應採用非聚氯乙烯材料的輸液瓶和輸液器，並通過所連線的過濾器，過

濾器的微孔膜應小於0.22微米。

6、紫杉醇濃縮注射液在靜脈滴注前必須加以稀釋，可用生理鹽水、5%葡萄糖或5%葡萄糖

生理鹽水稀釋，最後稀釋濃度為0.3～1.2mg/ml。

7、本品應在有經驗的腫瘤化療醫師指導下使用，患者必須住院，注射本品前須備有抗過

敏反應的藥物及相應的搶救器械。

孕婦及哺乳期婦女用藥

紫杉醇在動物實驗中證實影響胚胎生長，故孕婦禁用。育齡婦女，治療期不宜懷孕

。

藥物相互作用

1、由於奎奴普丁/達福普汀是細胞色素P450-3A4酶抑制劑，同時給藥可增加本藥血藥濃

度。

2、與特拉珠瑪合用，特拉珠瑪的血清谷濃度水平增加約1.5倍。臨床試驗證明二者合用

效果較好。

3、順鉑可使本藥的清除率降低約1/3，若使用順鉑後再給本藥，可產生更為嚴重的骨髓

抑制。

4、與阿黴素合用，研究表明先給本藥24小時持續滴注，再給阿黴素48小時持續滴注，可

明顯降低阿黴素的清除率，加重中性粒細胞減少和口腔炎。

5、 使用本藥後立即給予表阿黴素，可加重本藥毒性。

6、 酮康唑可抑制本藥的代謝。

7、 磷苯妥英、苯妥英可通過誘導細胞色素P450而降低本藥作用。

8、 使用本藥時接種活疫苗（如輪狀病毒疫苗），可增加活疫苗感染的風險。國外資料

建議使用本藥時禁止接種活疫苗。處於緩解期的白血病人，化療結束後間隔至少三個月

才能接種活疫苗。

藥物過量

尚無相應的解毒藥。用藥過量最主要的，可預測的併發症包括骨髓抑制，外周神經

毒性及黏膜炎。

規格

5ml∶30mg

貯藏

避光，密閉,在25℃以下保存。

包裝

安瓿瓶，10支/盒。

有效期

24個月

批准文號

國藥準字H20063169