噻嗎洛爾

噻嗎洛爾，用於治療高血壓病、心絞痛、心動過速及青光眼。①對輕、中度高血壓療效較好，無明顯不良反應，可與利尿劑合用。②心肌梗死患者長期服用本品後能降低再梗死發生率和死亡率。③對青光眼，特別是原發性、開角型青光眼有良好效果，優於傳統的降眼壓藥,其特點為起效快、不良反應小、耐受性好。滴眼後20分鐘眼壓即開始下降，經1〜2小時達最大效應，作用可持續24小時。對瞳孔大小、對光反應及視力無影響。在某些患者,本品與一些抗青光眼藥物有相加作用。此外，對無晶狀體性青光眼、某些繼發性青光眼、高眼壓症以及其他對藥物和手術無效的青光眼也有一定的療效。

基本介紹

• 藥品類型：基本藥物
• 藥物名稱：噻嗎洛爾
• 英文名稱：Timolol
• 中文別名：噻嗎心安
• 英文別名：Bloaren; Moducren;

化合物簡介

基本信息

中文名稱：噻嗎洛爾

中文別名：(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇; 賽嗎西胺

英文名稱：(S)-timolol (anhydrous)

英文別名：(S)-thymolol; timolol; Istalol; (S)-timolol; (2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol; Oftan-Timolol

CAS號：26839-75-8

分子式：C₁₃H₂₄N₄O₃S

分子量：316.42000

精確質量：316.15700

PSA：107.98000

LogP：0.95840

物化性質

外觀與性狀：本品馬來酸鹽為白色結晶性粉末，溶於水，乙醇和甲醇，MP 201.5-202.5℃。消旋體MP 71.5-72.5℃，消旋體馬來酸鹽MP 161-163℃。

密度：1.224 g/cm³

熔點：71.5 - 72.5ºC

沸點：487.2ºC at 760 mmHg

閃點：248.5ºC

折射率：1.548

折光率：-4.2℃（C=5，在1M鹽酸中）

儲存條件：保持在陰涼，乾燥，黑暗的位置在一個密封的容器。遠離火源。保護容器/鋼瓶免受物理傷害。

蒸汽壓：2.62E-10mmHg at 25°C

藥典標準

【鑑別】 (1) 取本品約5mg，加水1ml使溶解，加高錳酸鉀試液3滴，紫色立即消失，加熱，即生成紅棕色沉澱。(2) 取本品約10mg，加水1ml溶解，加硫酸銅試液1滴，氨試液1ml與二硫化碳-苯(1:3)2滴，振搖，苯層顯棕黃色至棕色。(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集33圖）一致。

【檢查】 酸度 去本品0.50g，加水25ml使溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為3.8～4.3。有關物質 取本品，加甲醇製成每1ml中含25mg的溶液，照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述溶液 5μl，點於矽膠G薄層板上，以二氯甲烷-甲醇-濃氨溶液(80:14:1) 為展開劑，展開，晾乾，置飽和的碘蒸氣中顯色，除主斑點外，不得顯其他斑點。乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H 第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】 取本品0.3g，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解後，加醋酐10ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於43.25mg的C₁₃H₂₄N₄O₃S·C₄H₄O₄。

【類別】β腎上腺素受體阻滯藥

【貯藏】 遮光，密封保存。

藥物說明

藥理學

為β腎上腺素受體拮抗藥，作用強度為普萘洛爾的8倍，但無選擇性及膜穩定作用，無內在擬交感活性，無直接抑制心臟作用。無局部麻醉作用，本品尚有明顯的降低眼壓的作用，作用原理據報導主要是由於房水生成減少。口服tmax為2小時，血漿t1/2約5小時。

適應症

用於治療高血壓病、心絞痛、心動過速及青光眼。①對輕、中度高血壓療效較好，無明顯不良反應，可與利尿劑合用。②心肌梗死患者長期服用本品後能降低再梗死發生率和死亡率。③對青光眼，特別是原發性、開角型青光眼有良好效果，優於傳統的降眼壓藥,其特點為起效快、不良反應小、耐受性好。滴眼後20分鐘眼壓即開始下降，經1〜2小時達最大效應，作用可持續24小時。對瞳孔大小、對光反應及視力無影響。在某些患者,本品與一些抗青光眼藥物有相加作用。此外，對無晶狀體性青光眼、某些繼發性青光眼、高眼壓症以及其他對藥物和手術無效的青光眼也有一定的療效。

用法用量

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

可產生心動過緩、支氣管寢攣等症狀。

禁忌症

（1）心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、哮喘患者禁用。（2）滴眼時，對過敏者及心動過緩者禁用。

注意事項

哮喘和心力衰竭者慎用。滴眼時可被吸收而產生全身作用，故不宜與其他β受體拮抗藥合用。

製劑

滴眼劑：12.5mg（5ml）；25mg（5ml）