基本介紹
- 中文名：馬來酸噻嗎洛爾
- 外文名：Timclol Maleate
- 適應病症：.用於原發性高血壓
- 口服：5mg～10mg/次
藥物說明,藥物分析,
藥物說明
馬來酸噻嗎洛爾(噻嗎心安)
Timolol Maleate
(Blocardren, Temserin, Timoptic)
【作用與用途】
為一新的強效β受體阻斷藥，對β1和β2受體都有阻斷作用，作用強度為普萘洛爾的8倍，無膜穩定作用，無內源性擬交感活性，無直接抑制心臟作用，有明顯的降低眼壓作用。
臨床用於治療高血壓病、心絞痛、心動過速及青光眼。對輕、中度高血壓療效較好，無明顯不良反應，可與利尿劑合用。心肌梗死病人長期用藥後能降低再次梗死發生率和死亡率。對青光眼，特別是原發性、開角型青光眼有良好的效果，優於傳統的降眼壓藥。其特點為起效快、不良反應少、耐受性好，對瞳孔大小、對光反應及視力均無影響。對某些繼發性青光眼、高眼壓病以及其它對藥物和手術無效的青光眼也有一定療效。
【劑量與用法】
口服，5mg～10mg/次，2～3次/日。滴眼，0.25%或0.5%眼藥水，1滴/次，1～2次/日。
【副作用】
1 有噁心、嘔吐、腹上區不適。
2 可產生心動過緩及支氣管痙攣。心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導阻滯及哮喘病人禁用。
3 過敏者及心動過緩者禁用滴眼。支氣管哮喘和心力衰竭者慎用。
4 滴眼時可被吸收而產生全身作用，故不宜與其它β阻滯劑合用。
藥物分析
方法名稱： 馬來酸噻嗎洛爾原料藥—馬來酸噻嗎洛爾的測定—非水滴定法
套用範圍： 本方法採用滴定法測定馬來酸噻嗎洛爾原料藥中馬來酸噻嗎洛爾的含量。
本方法適用於馬來酸噻嗎洛爾原料藥。
方法原理： 供試品加冰醋酸溶解後，加醋酐與結晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算馬來酸噻嗎洛爾的含量。
試劑： 1. 冰醋酸
2. 醋酐
3. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
4.結晶紫指示液
5. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備：
1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
2. 結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步驟： 精密稱取供試品約0.3g，加冰醋酸10mL溶解後，加醋酐10mL與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於43.25mg的C13H24N4O3S·C4H4O4。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，一部，p.41。
增加2010版中國藥典修訂增訂內容
馬來酸噻嗎洛爾
Malaisuan Saimaluo’er
Timolol Maleate
書頁號：2005年版二部－41
[增訂]
【檢查】比旋度 取本品，精密稱定，加1mol/L鹽酸溶液溶解並定量製成每1ml中含100mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為-5.7°至-6.2°。
酸度 取本品0.50g，加水25ml使溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），應為3.8～4.3。
