喹諾酮

喹諾酮類（4-quinolones），又稱吡酮酸類或吡啶酮酸類，是一類合成抗菌藥。喹諾酮類是主要作用於革蘭陰性菌的抗菌藥物，對革蘭陽性菌的作用較弱（某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用）。

基本介紹

• 藥品名稱：喹諾酮
• 別名：吡酮酸類或吡啶酮酸類
• 外文名稱：4-quinolones
• 主要適用症：革蘭陰性菌的抗菌藥物
• 作用點：細菌的脫氧核糖核酸（DNA）
• 主要類別：分為一、二、三、四代

簡介

喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同，它們以細菌的脫氧核糖核酸（DNA）為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀（稱為超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA迴旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進一步造成染色體的不可逆損害，而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。當前，一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質粒傳導而廣泛傳布。本類藥物則不受質粒傳導耐藥性的影響，因此，本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。

特點

抗菌譜廣，對革蘭氏染色呈陰性桿菌活性較高，對其他抗生素耐藥的細菌也具有良好的抗菌作用，無交叉耐藥性；

細菌對本類藥物發生耐藥突變的機率低，無質粒介導的耐藥產生；

在體內分布廣，體內和組織中藥物濃度高；

口服吸收好，半衰期長，使用方便；

與頭孢菌素類藥物相比，抗菌作用相似，但價格便宜；

治療腹瀉有特效，

不良反應少，主要是胃腸道症狀、中樞神經系統和一般變態反應。

主要用途

農藥、醫藥、中間體。有機合成。

儲存條件

本品應密封避光保存。

主要類別

喹諾酮按發明先後及其抗菌性能的不同，分為一、二、三代。

第一代喹諾酮類，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷伯桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因療效不佳現已少用。

第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、銅綠假單胞菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要套用品種。此外尚有新[font\104t_1.gif]■酸（Cinoxacin）和甲氧[font\104t_2.gif]■喹酸(Miloxacin），在國外有生產。

第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大，對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。

第四代喹諾酮類藥物的抗菌譜是目前為止最大的，對大部分厭氧菌，革蘭陽性菌的耐菌寄銅綠假單胞菌的抗菌活性也明顯提高。例如莫西沙星，加替沙星，克林沙星。

不良反應

本類藥物的不良反應主要有：

①胃腸道反應：噁心、嘔吐、不適、疼痛等；

②中樞反應：頭痛、頭暈、睡眠不良等，並可致精神症狀；

③由於本類藥物可抑制γ-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可誘發癲癇，有癲癇病史者慎用；

④本類藥物可影響軟骨發育，孕婦、未成年兒童應慎用；

⑤可產生結晶尿，尤其在鹼性尿中更易發生；

⑥大劑量或長期套用本類藥物易致肝損害。

相互作用

本類藥物的相互作用有：

1．鹼性藥物、抗膽鹼藥、H2

2．利福平（RNA合成抑制藥）、氯黴素（蛋白質合成抑制藥）均可使本類藥物的作用降低，使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟哌酸和環丙氟哌酸的作用部分抵消。

3．氟喹諾酮類抑制茶鹼的代謝，與茶鹼聯合套用時，使茶鹼的血藥濃度升高，可出現茶鹼的毒性反應，應予注意。

主要臨床套用

臨床主要套用抗菌活性強、毒性低的氟喹諾酮第三、四代類藥物

1.泌尿生殖道感染

2.腸道感染

3.呼吸道感染

4.骨骼系統感染

5.皮膚軟組織感染

6.其他 pefloxacin可治療化膿性腦膜炎和由克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的敗血症。