啟悅

啟悅別名非那雄胺片，是於2008年9月在國內上市的一款新藥，是經SFDA批准的首個治療男性脫髮的國產內服西藥，被稱為“國產保法止”。

藥品通過特異性抑制5α-還原酶，降低血清中雙氫睪酮濃度，從而抑制頭皮毛囊變小，逆轉脫髮過程，是治療男性禿髮（雄激素性禿髮）的專用藥物。它是由河南天方藥業集團公司自主研發生產，其生物利用度、療效均與美國默克製藥生產的保法止（1mg非那雄胺片）無顯著差異，且不良反應與安慰劑相近，安全可靠。

基本介紹

• 藥品名稱：非那雄胺片
• 別名：啟悅
• 外文名稱：Finasteride Tablets
• 是否處方藥：處方藥
• 規格：1mg

藥品信息

藥品名稱：啟悅

通用名稱：非那雄胺片

藥品圖片

英文名稱：Finasteride Tablets

漢語拼音：Feinaxiong‘an Pian

拼音碼：qyfnxap

包裝：聚氯乙烯固體藥用硬片、藥品包裝用鋁箔裝，每板裝10片，每盒3板；每板裝7片，每盒4板。 1mg*28片

劑型：片劑

生產廠家：河南天方藥業股份有限公司

成分：本品主要成分為非那雄胺，其化學名稱為：N-（1，1-二甲基乙基）-3-氧（15α，17β）-4-氮雜雄甾-1-烯-17-醯胺。

性狀：本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。

藥理研究

藥理作用

本品屬4-氮甾體激素化合物，為特異性Ⅱ型5α-還原酶競爭抑制劑，抑制外周睪酮轉化為二氫睪酮，降低血液和前列腺、皮膚等組織中二氫睪酮水平。在罹患“雄性脫髮”的男子中，脫髮部位頭皮的毛囊縮小、二氫睪酮水平升高；給予非那雄胺後局部頭皮和血液中二氫睪酮水平下降，促進局部毛髮生長。非那雄胺促進毛髮生長和降低局部及血液中二氫睪酮水平間的相關性尚不明確。

毒理研究

遺傳毒性：

體外細菌、哺乳動物細胞致突變試驗及體外鹼性洗脫試驗結果均未顯示出本品有致突變作用。體外CHO細胞染色體畸變研究中，非那雄胺在450～550μmol濃度下，CHO細胞染色體畸變率輕度增加，該濃度相當於人口服本品5mg後血漿峰濃度的4000-5000倍。體內染色體畸變試驗中，小鼠給予非那雄胺250mg/kg/天（按AUC計，相當於人推薦日用劑量1mg的1824倍，下述所有毒性研究劑量的計算方法相同），染色體畸變率沒有升高。 生殖毒性：

性成熟雄兔和雄性大鼠連續12周給予非那雄胺80mg/kg/天（同上，分別相當於人日用劑量1mg的4344倍和488倍），對生育力沒有影響。當大鼠持續24周以上給予非那雄胺80mg/kg/天時，導致大鼠精囊和前列腺的重量顯著減輕，交配時精栓形成失敗從而使大鼠生育力下降；但對大鼠（兔）的睪丸及交配行為沒有影響。上述毒性效應在停藥後6周內恢復。

大鼠致畸敏感期給予非那雄胺對雄性後代有明顯的致畸作用，100μg/kg/天～100mg/kg/天（同上，相當於臨床日用劑量1mg的5～5000倍）時出現劑量依賴的的尿道下裂，發生率為3.6～100%；劑量≥30μg/kg/天（同上，相當於人日用劑量1mg的1.5倍）時，雄性後代出現前列腺和精囊重量減輕、包皮分離延遲以及短暫的乳房發育等；當劑量3?g/kg/天（相當於人日用劑量1mg的20%）時，雄性後代出現泌尿生殖道間距縮短。研究認為，導致大鼠雄性後代出現上述毒性的關鍵時間為妊娠第16～17天。妊娠大鼠給予非那雄胺所產生的上述毒性系該類藥物（5α-還原酶抑制劑）藥理作用的結果，與先天性缺乏5α-還原酶男嬰所報導的畸形相似。恆河猴在妊娠期間口服非那雄胺2mg/kg/天（同上，相當於人日用劑量1mg的100倍），雄性胎仔出現外生殖器畸形。所有致畸研究中，本品對雌性後代沒有致畸作用。

給予非那雄胺80mg/kg/天的雄性大鼠與未給藥雌性大鼠交配所生育的子代大鼠中未觀察到與藥物相關的效應。大鼠妊娠末期和哺乳給予非那雄胺3mg/kg/天（同上，相當於人日用劑量1mg的150倍）與導致第一代雄性後代生育能力輕度下降，對雌性後代沒有影響。

致癌性：

SD雌、雄大鼠分別連續24個月給予非那雄胺320和160mg/kg/天（同上，分別相當於人日用劑量1mg的2192和888倍），沒有出現致瘤效應。在為期19個月的致癌研究中，非那雄胺250mg/kg/天（同上，相當於人日用劑量1mg的1824倍）使CD-1雄性小鼠睪丸間質細胞腺瘤的發生率明顯升高。

小鼠給予非那雄胺25mg/kg/天或大鼠劑量超過40mg/kg/天時，兩種動物間質細胞增生的發生率均明顯升高；睪丸間質細胞增生的發生率與血清LH水平呈正相關。大鼠和犬分別給予本品20和45mg/kg/天（同上，相當於人日用劑量1mg的240和2800倍）1年或小鼠2.5mg/kg/天（相當於人日用劑量1mg的18.4倍）19個月，沒有出現與給藥相關的睪丸間質細胞增生。

藥代動力學

據文獻資料：

吸收

與靜脈給藥相比，非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%，口服生物利用度不受食物影響。口服給藥後約2個小時非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值，給藥後6-8小時完全吸收。

分布

血漿蛋白結合率約為93%，非那雄胺的分布容積約為76升。按每天1 mg劑量連續用藥達穩態後，血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2毫微克/毫升，在給藥後1-2小時達此峰值，0-24小時的藥時曲線下面積為53 毫微克/小時/毫升。在腦脊液中可檢測到非那雄胺，但是並非主要分布在腦脊液中，用藥後在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。

生物轉化

非那雄胺主要在細胞色素P450 3A4酶系的催化下代謝。男子一次服用14C標記的非那雄胺後，可檢測到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α還原酶的活性遠低於非那雄胺。

消除

男子一次服用14C標記的非那雄胺後，39%的藥物以代謝物形式經尿液排泄（實際上無原形藥物經尿液排泄），57%的藥物隨糞便排泄。血漿消除率約為165

mL/分。非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18-60歲的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期約為5-6小時。70歲以上的男子，消除半衰期為8小時。這種差別並無臨床意義，所以老年人不必減量用藥。

腎功能損害時的套用 ：對腎功能受損但不作透析的患者不必調整用藥量。

適應症

本品適用於治療男性禿髮（雄激素性禿髮），能促進頭髮生長並防止繼續脫髮。

本品不適用於婦女和兒童。

用法用量

推薦劑量為每天1次，1次1片（1mg），可與或不與食物同服。一般在連續用藥3個月或更長時間才能觀察到頭髮生長增加，頭髮數目增加和/或防止繼續脫髮的效果。建議持續用藥以取得最大療效。停止用藥後療效可在12個月內發生逆轉。

不良反應

本藥的一般耐受性良好，副作用通常輕微，一般不必中止治療。在3200多例男性患者參加的一系列臨床研究中，對非那雄胺治療禿髮的安全性進行了評價。在3項為期12個月，由多個研究中心參加，安慰劑對照的雙盲研究中，本品治療的安全性和安慰劑相似。接受本品治療的945例男性患者有1.7%因不良反應中止治療，用安慰劑的934例男性患者則有2.1%因不良反應中止治療。在這些研究中，接受本品治療的男性患者有≥ (greater than or equal to) 1%的人出現下列與用藥有關的不良反應：性慾減退（本品1.8%，安慰劑1.3%）及陽痿（本品1.3%，安慰劑0.7%）。此外，接受治療的男性患者有0.8%出現射精量減少，安慰劑對照組0.4%。中止治療後這些不良反應消失，也有許多患者在繼續用藥過程中這些不良反應自行消失。在另一項研究中檢測了本藥對射精量的影響，發現與安慰劑無差異。

在使用本藥5年的病人中，觀察到的上述副作用的發生率減少至≤ (smaller than or equal to) 0.3%。上市後報告的不良事件如下 ：射精異常，乳房觸痛和腫大，過敏反應（包括皮疹，瘙癢，蕁麻疹和口唇腫脹）和睪丸疼痛。

禁忌症

孕婦或可能懷孕婦女 ；對本品任何成分過敏者禁用，不適用於婦女和兒童。

注意事項

在對18-41歲男性進行的臨床研究中，套用本藥12個月後血清前列腺特異抗原（PSA）從0.7 ng/mL的基礎水平降至0.5 ng/mL。在用本藥治療患有良性前列腺增生（BPH）的老年男性禿髮病人時，必須考慮到前列腺特異性抗原水平會降低50%。

孕婦及哺乳期婦女用藥

禁用於孕婦或可能懷孕的婦女。因為II型5α-還原酶抑制劑會抑制某些組織中睪酮向雙氫睪酮的轉化，所以這類抑制劑（包括非那雄胺）如用於孕婦可引起男性胎兒外生殖器發育畸形。孕婦或可能懷孕的婦女不應接觸破碎的非那雄胺片劑。因為藥物可能被吸收繼而對男性胎兒產生危害。完整的片劑有外層包膜，以防止在正常操作中接觸到藥品的活性成分。

哺乳婦女 ：尚不清楚非那雄胺是否隨人乳分泌。

兒童及老年患者用藥

不適用於兒童。

尚未在老年男性患者中進行治療男性禿髮的臨床研究。

藥物相互作用

臨床尚未發現重要的藥物相互作用。非那雄胺不影響與細胞色素P450有關的藥物代謝酶系。已在男性中研究過的藥物包括安替比林，地高辛，優降糖，普奈洛爾，茶鹼和華法令，未發現相互作用。雖然尚未進行專門的相互作用研究，但在臨床研究中，將1 mg或大於1 mg劑量的非那雄胺與血管緊張素轉化酶抑制劑，對乙醯氨基酚，α受體阻斷劑，苯二氮類，β受體阻斷劑，鈣通道阻滯劑，硝酸酯類，利尿劑，H2受體拮抗劑，β-羥基-β-甲基戊二酸單醯輔酶A還原酶抑制劑，前列腺素合成酶抑制劑及喹諾酮類合用，均未見重要的不良相互作用。

藥物過量

據文獻報告，非那雄胺單次劑量達400mg，或多次服藥，每天總量達80mg連續三個月，均未產生不良反應。非那雄胺過量時無推薦的特效治療措施。

貯藏

需存放於15-30°C。保持密封，防止潮濕。

有效期

暫定12個月。

批准文號

國藥準字H20040519

生產企業

企業名稱：河南天方藥業有限公司

生產地址：駐馬店市驛城區光明路2號

郵政編碼：463000

辨別真偽

防偽識別：

1、啟悅已改換新包裝。

2、啟悅包裝盒顏色為黃綠色，正面右邊有清晰可見的灰色曲線，右上角有天方藥業的商標；並在正面印有啟悅免費脫髮熱線；

3、包裝盒背面第一行印有啟悅的批准文號：國藥準字H20040519，字跡清晰；

4、2011年5月1號之前生產的包裝盒背面左下方可以看到16號的明碼（圖示防偽3）；若對光向下傾斜45度，可以看到3位呈水印狀的暗碼數字（圖示防偽4），由於角度的問題，暗碼可能比較難看到，但是在紫外燈下（如驗鈔機）可以比較清晰的看到，對於此種類型的暗碼，假藥一般是比較難做到的；

5、而在2011年5月1號 以後生產的啟悅包裝有變，藥盒背面生產日期、批號、有效期都換成雷射燒刻，另外有三位也是雷射燒刻的明碼。

6、啟悅的藥片形狀不是普通的圓形或橢圓形，而是不規則的心形，藥片顏色為淡藍色。

啟悅新的防偽標識

常見問題

1.服用啟悅一般多少個月有效果呢?

啟悅的療效一般在連續吃藥三個月後就能觀察到，如頭髮生長增加、脫髮減少等效果。因為頭髮本身的生長比較慢，正常頭髮每個月才長1cm左右，對於脫髮來說，因為毛囊受損，長出頭髮則需要更長的時間。建議您服藥六個月以上，效果會比較明顯。

2.使用啟悅後頭髮能恢復到脫髮前的效果嗎？

能否恢復到脫髮前要看個體情況，還有和你什麼時間開始接受脫髮治療有關。如果您是剛剛脫髮，效果會比較理想，一般脫髮時間越長、越嚴重，治療難度就會加大。所以，一旦發現脫髮，要早治療，堅持治療，效果會比較明顯。

3.啟悅停藥之後會不會比以前脫的更嚴重

不會脫得更嚴重，但是停藥後前期的治療效果就會受到一定的影響，啟悅並不是從根本上抑制雄激素的分泌，而是調節雄激素間的平衡。年輕男性體內的雄激素水平還是比較高的，對於雄激素性脫髮，還是建議持續用藥，如需減量，請遵醫囑。

4.啟悅什麼時候服用最好？

啟悅服用時間沒有特別規定，飯前或飯後吃都不影響啟悅的療效，不過最好每天睡前（23：00前）服用一片。因為夜間11點以後至次日凌晨時段是體內“雙氫睪酮”大量合成的黑色時段。

5.啟悅對男性性功能和生育有影響么？

啟悅副作用輕微，很多人不會出現副作用，如停藥不良反應就會自行消失，有很大一部分人繼續服藥一段時間副反應會自行消失。對於生育，是沒有影響的，只要計畫懷孕前3個月開始停藥就可以，妊娠之後男方就可繼續服藥，可放心服用。