化合物簡介,基本信息,物化性質,安全信息,生產方法,用途,組成,藥物說明,生化功能,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,注射用輔酶A,知識拓展,
化合物簡介
基本信息
中文名稱:輔酶A
中文別名:輔酶甲;輔酶甲;4-氨基嘧啶並咪唑
英文名稱:coenzyme A
英文別名:CoASH; COENZYME A HYDRATE; COA; COA-SH; Coenzyme a, free acid; Coenzyme A, free acid, lyophilized, min. 75% (enzym.); COENZYME A FREE ACID FROM YEAST; Coenzyme A, free acid, lyophilized, 75%; [(2R,3S,4R,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-4-hydroxy-3-(phosphonooxy)tetrahydrofuran-2-yl]methyl 3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-oxo-4-({3-oxo-3-[(2-sulfanylethyl)amino]propyl}amino)butyl dihydrogen diphosphate (non-preferred name); [(2R,3S,4R,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-4-hydroxy-3-(phosphonooxy)tetrahydrofuran-2-yl]methyl (3R)-3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-oxo-4-({3-oxo-3-[(2-sulfanylethyl)amino]propyl}amino)butyl dihydrogen diphosphate (non-preferred name); [(2R,3S,4R,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-4-hydroxy-3-(phosphonooxy)tetrahydrofuran-2-yl]methyl (3S)-3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-oxo-4-({3-oxo-3-[(2-sulfanylethyl)amino]propyl}amino)butyl dihydrogen diphosphate (non-preferred name);CO-A
EINECS:201-619-0
分子式:C21H36N7O16P3S
結構式:
分子量:767.5341
CAS號:85-61-0
精確質量:767.11500
PSA:414.79000
物化性質
外觀與性狀:透明金色液體帶有一種惡臭
密度:1.1335 g/cm3 (20ºC)
熔點:-5ºC
沸點:146 - 147
折射率:1.53 (20ºC)
穩定性:在正常儲存和操作條件下在密閉容器中室溫穩定
儲存條件:-20ºC
安全信息
安全說明:S24/25
生產方法
1.該品從鮮酵母中提取,由泛酸;腺嘌呤;核糖;半胱胺及磷酸組成。工藝步驟如下:新鮮壓榨酵母[破壁]清液[一次吸附]樹脂吸附物[洗脫]一次洗脫液[二次吸附]活性炭吸附物[洗脫]二次洗脫液[濃縮]濃縮液[還原]還原液[絡合]絡合物[淨化]淨化液[濃縮]濃縮液[沉澱]沉澱物[乾燥]輔酶A
2.以豬肝為原料的樹脂吸附法
3.以酵母為原料的提取法
4.微生物生物合成法
用途
輔酶。是調節糖;脂肪及蛋白質代謝的重要因子。用於白細胞減少症、原發性血小板減少性紫癜及功能性低熱。並用於脂肪肝、肝炎、肝昏迷、冠狀動脈硬化、心肌梗死、腎病綜合徵、尿毒症、新生兒缺氧、糖尿病和酸中毒等;並用於放射性損害的保護,延緩肌萎縮的發展等。
組成
輔酶A是一種含有泛酸的輔酶,在某些酶促反應中作為醯基的載體。由泛酸、腺嘌呤、核糖核酸、磷酸等組成的大分子,與醋酸鹽結合為乙醯輔酶A,從而進入氧化過程。
藥物說明
生化功能
1.提供機體能量 輔酶A是體內70多種酶反應通路的輔助因子,包括糖類的分解,脂肪酸的氧化,胺基酸的分解,丙酮酸的降解,激發三羧酸循環,提供機體生命所需90%的能量。
2.提供活性物質 輔酶A參與機體大量必需物質的合成。在腦部合成神經肌肉信使和神經遞質乙醯膽鹼以及促進睡眠的褪黑激素(melatonin)等。神經肌肉信使可在神經和肌肉之間交換資訊,神經遞質可在神經和大腦之間傳遞情感、外界刺激、記憶、學習等方面的資訊。
3.傳遞醯基作用 輔酶A是重要的乙醯基和醯基傳遞體。
4.激活免疫作用 輔酶A支持機體免疫系統對有害物質的解毒、激活白細胞、促進血紅蛋白的合成、參與抗體的合成。
5.促進結締組織形成和修復 輔酶A能促進結締組織成分硫酸軟骨素和透明質酸的合成,對軟骨的形成、保護和修復起重要作用。
6.其他作用 輔酶A促進輔酶Q10和輔酶I的利用,減輕抗生素及其他藥物引起的毒副作用。
分類
消化系統藥物>肝臟疾病輔助治療藥物
劑型
1.注射用輔酶A:每支50U,100U。
2.能量注射液:為複合製劑,每支含輔酶A50U。
藥理作用
輔酶A系自鮮酵母中提取而得,為體內乙醯反應的輔酶,可與乙酸鹽結合成為乙醯輔酶A,進入氧化過程,對糖、蛋白質及脂肪的代謝有重要作用;體內三羧酸循環、乙醯膽鹼的合成、肝糖原的儲存、膽固醇量的降低及血漿脂肪含量的調節等,均與輔酶A有密切關係。但目前也有人認為輔酶A的主要成分-泛酸人體並不缺乏,一般患者不需補充輔酶A,且外源性輔酶A是大分子,不易通過細胞膜進入細胞內,故其療效可疑。
藥代動力學
(尚不明確)
適應症
主要用於白細胞減少症、特發性血小板減少性紫癜(原發性血小板減少性紫癜)、功能性低熱等,對脂肪肝、肝性腦病、急慢性肝炎、冠狀動脈硬化、慢性動脈炎、慢性腎功能減退引起的腎病綜合徵、尿毒症等,可作為輔助治療藥。但目前對其治療作用存在爭議,認為療效可疑。
禁忌症
急性心肌梗急性心肌梗死。
注意事項
急性心肌梗死病人禁用。
臨床常用以組成“能量合劑”(輔酶A、ATP、胰島素、葡萄糖和鉀鹽),可能提供能量,促進糖代謝和其它代謝過程,有利於肝功能恢復。 輔酶A的主要成分在食物中廣泛存在,也能由腸道細菌合成,輔酶A在細胞中含量豐富,一般無需補充。大分子也不易進入細胞。
不良反應
過敏反應:頭暈,心跳加快同時出現手腳麻木,短暫的昏迷。治療:脫敏治療給予地塞米松和撲爾敏肌注;針刺合谷與內關穴。
用法用量
每次50~100U,每天1~2次或隔日1次。用0.9%氯化鈉注射劑或5%~10%葡萄糖注射劑500ml溶解稀釋後靜脈滴注。肌內注射:以0.9%氯化鈉注射劑2ml溶解後肌注,每次50~100U,每天1次。一般以7~14天為1個療程。
藥物相互作用
(尚不明確)
專家點評
輔酶A臨床常作為能量合劑,用於慢性疾病如腎病綜合徵,尿毒症,慢性肝素等輔助治療用藥。與三磷酸苷等、細胞色素C等合用,效果更好。
注射用輔酶A
通用名:注射用輔酶A
英文名:Coenzyme A for Injection
漢語拼音:Zhusheyonɡ Fumei A
本品化學名稱為:輔酶A。
分子式:C21H36N7O16P3S
分子量:767.54
【性狀】
本品為白色或類白色的凍乾塊狀或粉狀物。
【藥理毒理】
體內乙醯化反應的輔酶。參與體內乙醯化反應,對糖、脂肪和蛋白質的代謝起著重要的作用,如三羧酸循環、肝糖原積存、乙醯膽鹼合成、降低膽固醇量、調節血脂含量及合成甾體物質等,均與本品有密切關係。
【適應症】
輔酶類。用於白細胞減少症、原發性血小板減少性紫癜及功能性低熱的輔助治療。
【用法用量】
靜脈滴注。一次50~200單位,一日50~400單位,臨用前用5%葡萄糖注射液500ml溶解後靜脈滴注。肌內注射,一次50~200單位,一日50~400單位,臨用前用氯化鈉注射液2ml溶解後注射。
【禁忌】
急性心肌梗死病人禁用。對本品過敏者禁用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
與三磷酸腺苷、細胞色素C等合用,效果更好。
【規格】
(1)50單位 (2)100單位 (3)200單位
【貯藏】
密封,遮光,在陰涼處保存。
知識拓展
乙醯輔酶A來源與去路
來源
1.葡萄糖分解代謝生成乙醯輔酶A
【糖的有氧氧化】葡萄糖→丙酮酸→乙醯輔酶A→CO2+H2O。此過程在只能有線粒體的細胞中進行,並且必須要有氧氣供應。糖的有氧氧化是機體獲得ATP的主要途徑,1分子葡萄糖徹底氧化為二氧化碳和水可合成30或32分子ATP(過去的理論值為36或38分子ATP)。
【糖轉化為脂肪】葡萄糖→乙醯輔酶A→脂肪酸→脂肪。這是糖轉化為脂肪的途徑,脂肪是機體高度還原的能源貯存形式,疏水,可以大量貯存,但利用速度較慢。
2.脂肪氧化分解產生乙醯輔酶A
3.胺基酸分解代謝生成乙醯輔酶A
乙醯輔酶A的徹底氧化
乙醯CoA是生化代謝中的一個樞紐性物質,如前所述,糖、脂肪、胺基酸分解代謝都能產生乙醯輔酶A;乙醯輔酶A有多種代謝去路,可以合成脂肪酸、膽固醇、酮體等,乙醯輔酶A徹底氧化釋放能量的途徑是三羧酸循環。通過三羧酸循環和氧化磷酸化,乙醯CoA氧化產生CO2、H2O,釋放能量推動ATP合成。在營養物質產能代謝中,三羧酸循環和氧化磷酸化是釋放能量最多的環節,是營養物質產能代謝和相互轉化的樞紐。