吉米沙星

吉米沙星是一種強效的新喹諾酮類抗菌藥，與其他同類藥相比，該藥對耐甲氧西林的金黃葡萄球菌和關鍵呼吸系統病原菌(如流感嗜血桿菌、黏膜炎莫拉菌和肺炎球菌)有很好的療效。有關體外試驗資料證實，本品抗肺炎鏈球菌的活性較環丙沙星、司氟沙星、格帕沙星、莫西沙星等要強。

基本介紹

• 中文名：吉米沙星
• 外文名：Gemifioxacin
• 藥物類型：抗生素

基本信息

中文名稱：吉米沙星

中文別名：7-[3-(氨甲基)-4-(甲氧亞氨基)吡咯烷-1-基]-1-環丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-1,8-二氮雜萘-3-羧酸

英文名稱：gemifloxacin

英文別名：(R,S)-7-(3-aminomethyl-4-syn-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid; Gemifloxactin; 7-[(4Z)-3-(aminomethyl)-4-(methoxyimino)-1-pyrrolidinyl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphtyridine-3-carboxylic acid; Gemifioxacin;Gemifloxacin Mesilate;

7-[3-(Aminomethyl)-4-(methoxyimino)-1-pyrrolidinyl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic Acid Mesilate; Gemifloxacin; 7-[(4Z)-3-(aminomethyl)-4-(methoxyimino)-1-pyrrolidinyl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid; 7-(3-Aminomethyl)-4-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid; 7-[3-(aminomethyl)-4-(methoxyimino)-1-pyrrolidinyl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid;7-(3-Aminomethyl)-4-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1

CAS號：175463-14-6

分子式：C₁₈H₂₀FN₅O₄

分子量：389.38100

精確質量：389.15000

PSA：123.04000

LogP：1.73130

物化性質

密度：1.64g/cm³

沸點：638.9ºC at 760mmHg

閃點：340.2ºC

折射率：1.735

蒸汽壓：0mmHg at 25°C

吉米沙星

吉米沙星相關藥品說明書信息

藥理作用

與多數喹諾酮類藥物相似，作用是抑制細菌細胞的合成，抑制DNA螺旋酶，導致mRNA和蛋白質的合成不能控制，使細胞不再分裂，從而殺菌。吉米沙星是一種強效的新喹諾酮類抗菌藥，與其他同類藥相比，該藥對耐甲氧西林的金黃葡萄球菌和關鍵呼吸系統病原菌(如流感嗜血桿菌、黏膜炎莫拉菌和肺炎球菌)有很好的療效。有關體外試驗資料證實，本品抗肺炎鏈球菌的活性較環丙沙星、司氟沙星、格帕沙星、莫西沙星等要強，對青黴素和紅黴素耐藥的不同肺炎菌株的抗菌活性比環丙沙星高16～64倍。與上述藥物相比，最低MIC₉₀為0.03～0.06μg/ml。本品在對厭氧菌的感染上顯示良好的療效。

藥代動力學

胃腸道吸收不規則，約50%與蛋白結合。幾乎全部在肝臟內代謝轉化。半衰期約為10～12小時。口服30分鐘內作用開始，作用持續時間約4～8小時。主要經腎臟排泄，<2%以原形隨尿排出，另有2%隨糞便排泄。

劑型與規格

片劑：100mg。

適應症

用於治療由肺炎鏈球菌、耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌或黏膜炎莫拉菌和肺炎球菌所致的急性支氣管炎、慢性支氣管炎、上呼吸道感染，肺炎衣原體引起的社區獲得性肺炎，也用於厭氧菌所致的泌尿系統、生殖系統、消化系統、皮膚和軟組織感染。

禁忌症

1.對本品過敏者禁用。2.產婦和哺乳期婦女禁用。

注意事項

1.慎用：16歲以下兒童慎用。2.老年人和嚴重肝腎功能不全者慎用或減量。

不良反應

1.常見的不良反應為噁心、嘔吐、消化道不適、厭食、味覺失常、腹瀉、腹痛、頭暈、頭痛、皮疹；2.偶見過敏反應、一過性AST或ALT升高。

用法用量

口服：每次100～200mg，每天1次，連續5～7天。用於急性、慢性支氣管炎，每次200～300mg，每天1次，連續10天。老年患者不需要調整劑量。