安妥沙星（Antofloxacin），是一種化學品。化學名稱(S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-8-氨基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶並[1，2，3-δ]-[1，4]苯並噁嗪-6-羧酸，分子式為C18H21FN4O4 ，分子量為376.38200 。安妥沙星一般以鹽酸形式存在，是我國科學家自主創製的第一個氟喹諾酮新藥，臨床上主要適用於敏感細菌所引起的下列輕、中度感染。
基本介紹
- 中文名：安妥沙星
- 外文名：Antofloxacin
- CAS號：119354-43-7
- 分子式：C18H21FN4O4
基本信息,市場價值,研發歷程,合作典範,性能優勢,智慧財產權,藥品名稱,劑型,適應症,用法用量,注意事項,
基本信息
英文名稱：(S)-Antofloxacin
英文別名：7H-Pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid,8-amino-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-,(3S); UNII-56A192VX1Q; Antofloxacin;
CAS號：119354-43-7
分子式：C18H21FN4O4
化學結構：
分子量：376.38200
精確質量：376.15500
PSA：101.03000
LogP：1.71030
市場價值
氟喹諾酮(沙星類)是目前我國抗菌藥物三大主力品種之一，市場規模達100億元左右，對保障我國人民身體健康發揮著重要作用。我國自1967年就仿製了第一代藥物萘啶酸，但在長達40多年的時間裡，我國一直沒有自主研發的該類新藥上市。目前臨床使用的20餘個沙星類老品種，存在抗菌活性不強、代謝性質欠佳或副作用較大等缺陷，急需要換代新產品。
研發歷程
歷時十餘年，中科院上海藥物所科學家自主研發了第一個具有自主智慧財產權（專利號為ZL97106728.7）的國家一類氟喹諾酮類抗菌新藥——鹽酸安妥沙星。1997年，上海藥物研究所申請了鹽酸安妥沙星及其系列化合物的專利，2000年獲中國專利局授權的化合物、合成工藝、抗菌藥用途等專利權。於2009年4月15日獲得國家食品藥品監督管理局頒發新藥證書，即將上市。
合作典範
鹽酸安妥沙星也是我國科研院所和企業聯合開發創新藥物的一個成功範例。2001年安徽環球藥業股份有限公司接受安妥沙星專利轉讓，開展Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期臨床研究，產研結合，加速了本品研發上市的步伐。
依託於，國家和中國科學院藥物創新體系的建設，中國科學院上海藥物研究所的科學家從1993年開始，對氟喹諾酮類抗菌藥物合成方法學、構效關係、成藥性等開展了深入系統的研究工作。在國家新藥創製重大專項、 “863”計畫、國家自然科學基金、中科院知識創新工程重大項目等支持下，藥物所楊玉社研究員、嵇汝運院士及其團隊採用結構最佳化的策略，潛心研究左旋氧氟沙星的基因結構－藥效關係、結構－代謝特徵關係、結構－毒性關係，合成了一系列新的化合物，最終篩選出具有新化學結構的氟喹諾酮類抗菌藥物——鹽酸安妥沙星。該藥在2008年8月申報國家“重大新藥創製”重大科技專項時，獲得審評專家的高度認可，評分列為化學類新藥第一名。
性能優勢
鹽酸安妥沙星和現有藥物相比，無論安全性還是療效，特別是藥物代謝特徵都具有明顯的優勢。對臨床分離1080 株革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌，包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌（MRSA）、表皮葡萄球菌（MRSE），呈現出很強的抗菌殺菌活性。鹽酸安妥沙星與細菌作用2～4小時，即可殺滅99%以上的細菌。無論口服、皮下、還是靜脈給藥，對腹腔感染金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌、肺炎鏈球菌、肺炎克雷伯菌的小鼠均有很強的保護作用，其療效優於現有氟喹諾酮類抗菌藥物中的優良品種氧氟沙星和環丙沙星。鹽酸安妥沙星有很好的安全性。在喹諾酮類藥物安全性重要指標-光毒性上，其毒性明顯低於現有主要產品洛美沙星、司帕沙星、氟羅沙星、環丙沙星，與諾氟沙星相仿，幾乎沒有光毒性。抑制HERG鉀離子通道可能引起心電圖QT間期延長，是氟喹諾酮類藥物最令人擔心的副作用。鹽酸安妥沙星對HERG鉀離子通道電流IKr的抑制活性比臨床上最安全的左旋氧氟沙星還要弱10.5倍，比斯帕沙星弱172倍，這使得本品具有很高的安全範圍。與最近幾年上市的第四代氟喹諾酮類藥物普利沙星、吉米沙星、莫西沙星相比，鹽酸安妥沙星具有製造成本低、環境友好等優勢，是中國老百姓能用得起的新藥和好藥。
金黃色葡萄球菌
金黃色葡萄球菌日前，由中國科學院上海藥物研究所和安徽環球藥業股份有限公司聯合研製的國家一類新藥鹽酸安妥沙星（Antofloxacin Hydrochloride）及其片劑獲得國家食品藥品監督管理局（SFDA）頒發的新藥證書及藥品批准文號。
智慧財產權
鹽酸安妥沙星是上海藥物所歷時十餘年潛心研製的具有自主智慧財產權（專利號：ZL97106728.7）的國內第一個喹諾酮類創新藥物。鹽酸安妥沙星一種新型抗菌藥物，具有生物半衰期長、抗菌譜廣、抗菌活性強、組織分布廣、吸收好、生物利用度高、安全性好、毒副作用小等特點，綜合性能優於目前市場上的同類藥物。該藥對治療皮膚系統、呼吸道系統、泌尿系統感染具有顯著療效。
2003年12月，鹽酸安妥沙星及其片劑獲得SFDA新藥臨床研究批件，並於2004年6月完成I期臨床研究，於2006年11月完成II、III期臨床研究後向SFDA申請新藥證書和藥品批准文號。
I期臨床研究證明，鹽酸安妥沙星具有優異的藥物代謝性質，與最新的第四代氟喹諾酮藥物相比，它的口服劑量最低，蛋白結合率最低，半衰期最長，達20小時，每天只需服用1次，是真正意義上的長效喹諾酮類抗菌藥物。
II/III期臨床（943例病人參加）實驗證明，鹽酸安妥沙星治療呼吸道、泌尿道和皮膚軟組織等三大系統細菌感染性疾病，療效確切，不良反應少，總有效率超過95%。相同的療程，相同的療效, 本品用藥總量僅需1600毫克，比左旋氧氟沙星用藥總量2800毫克減少1200毫克，表現出更高的療效和更高的安全性。
藥品名稱
中文名稱：鹽酸安妥沙星
英文名：Antofloxacin Hydrochloride
商品名：優朋
劑型
片劑
適應症
本品適用於敏感細菌所引起的下列輕、中度感染。
呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；
泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；
生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎
皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
用法用量
口服，0.1g（片）/次，一日兩次，或尊醫囑服用。
注意事項
它對心臟的毒性（引起心率失常）比目前臨床上最安全的左旋氧氟沙星還要弱10.5倍。
