反應抑制劑（Reaction inhibitor）是一種可減緩或抑止化學反應過程的物質。它和催化劑的作用相反，催化劑是一種能加速化學反應過程的物質。作用與特徵反應抑制劑（Reacttor inhibitor）(1)是一種...
抑制劑（又稱為緩聚劑）是一種用來阻滯或降低化學反應速度的物質，作用與負催化劑相同。它不能停止聚合反應，只是減緩聚合反應。藉以抑制或緩和化學反應的物質。簡介 抑制劑種類很多，套用很廣。如催化反應的負催化劑，高分子化合物的阻聚劑，塑膠、橡膠、油脂等的抗氧劑，泡沫抑制劑，汽油的抗震劑，防腐蝕的緩衝...
反競爭性抑制劑 反競爭性抑制劑，化學藥劑，是只與酶-底物複合物結合，而不與游離酶結合。Vmax/Km比值不變。基本概念 抑制劑只與酶-底物複合物結合，而不與游離酶結合的一種酶促反應抑制作用。這種抑制作用使得Vmax，Km都變小，但Vmax/Km比值不變。
抑制作用是有許多分子因素能幹擾催化作用，使酶促反應速率減慢或完全停止。這些分子稱為抑制劑（inhibitor，I），這類效應稱為抑制作用（inhibition），簡稱抑制。抑制是指抑制劑與酶分子的某些必需基團（主要是活性部位的基團）結合，而使酶活力下降或丟失。抑制與變性不同，因為抑制劑對酶有選擇性，它涉及酶的局部...
單胺氧化酶抑制劑（MAO inhibitor drugs，MAOID）系指能治療與MAO 相關多種神經系統疾病的一類藥物，可分為非選擇性MAOID、MAO-A 抑制藥物和MAO-B抑制藥物。這3類藥物又可分為可逆性和不可逆性抑制藥物。1 非選擇性MAOID 本類藥物主要有苯異丙肼、苯乙肼、異卡波肼和反苯環丙胺等，其中苯異丙肼作為第1個抗...
競爭性抑制劑是產生競爭性抑制作用的抑制劑。它與被抑制的酶的底物通常有結構上的相似性，能與底物競相爭奪酶分子上的結合位點，從而產生酶活性的可逆的抑制作用。而另一類競爭性抑制劑在化學結構和分子形狀上與底物無相似之處，因此並不在活性中心與酶結合，而是在活性中心以外的地方結合。然而一旦結合，酶的構象就...
選擇性COX-2抑制劑是一類新型NSAIDs，因其選擇性地抑制COX-2活性，對COX-1影響較小，不良反應較少較輕，目前廣泛用於類風濕關節炎和骨關節炎的抗炎、鎮痛治療。二、作用機制 COX-2抑制劑（coxib）的某些功能團能插入由COX-2部分胺基酸殘基形成的疏水腔，使其發生變構失去催化功能，花生四烯酸不能通過疏水通道，...
生物上的小分子抑制一般指的是酶抑制劑，是能夠靶向作用於蛋白，降低蛋白活性或者阻礙生化反應的有機化合物分子。小分子抑制劑的分子量一般小於1000道爾頓，具有細胞滲透性。原理 小分子抑制劑作用的靶蛋白一般都是酶，而小分子能夠直接和這些靶蛋白結合，通過和底物競爭、改變蛋白結構，或者阻礙蛋白構型構象轉變，從而...
PCSK9 的產生過程是首先在內質網中合成 PCSK9酶原，其在內質網或者高爾基體內發生自我催化反應，裂解釋放出前肽，形成成熟的蛋白酶，並立即分泌入血，通過調節LDLR維持血漿脂質的穩態，其不僅能影響血漿膽固醇的水平，調節神經細胞的凋亡，還與炎症反應有一定的相關性。已上市的PCSK9抑制劑 Evolocumab由安進開發（在日本...
血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)是一種抑制血管緊張素轉化酶活性的化合物。血管緊張素轉化酶催化血管緊張素I生成血管緊張素II，後者是強烈的血管收縮劑和腎上腺皮質類醛固酮釋放的激活劑。概述 angiotensin converting enzyme inhibitors；ACE inhibitors；ACEI 抑制血管緊張素轉化酶(EC3.4.15.1)活性的化合物。ACEI通過抑制...
不良反應 ①首劑低血壓：口服吸收快生物利用度高的ACE抑制劑，首劑低血壓副作用多見。②咳嗽：無痰乾咳是ACE抑制劑較常見的不良反應。是被迫停藥的主要原因。偶爾有支氣管痙攣性呼吸困難，可不伴有咳嗽。吸入色甘酸二鈉可以緩解。咳嗽與支氣管痙攣的原因可能是ACE抑制劑使緩激肽和（或）前列腺素、P物質蓄積的...
多巴胺仔釋化酶催 化人和動物腎上腺素生物合成的最後一步反應，其抑制劑對控制 腎_l二腺素合成有重要作用，可用作降血壓藥，也是研究腎上腺素 生物合成的重要工具。目前已發現的多巴胺戶經化酶抑制i 有鐮泡菌酸（{ fuaari} acid ）、制多巴素( ciuacin )和卵袍菌醉 (rxsrxn-u1)等.
磷酸二酯酶抑制劑是一種以抑制磷酸二酯酶活性的藥物，選擇性的磷酸二酯酶3、4、5抑制劑在心衰、哮喘、陽痿等疾病中具有廣泛的套用。通過抑制使cAMP裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ，抑制cAMP的裂解，而升高細胞內cAMP的濃度，增加鈣離子內流，產生正性肌力的作用，除了正性肌力作用外，磷酸二酯酶抑制劑還通過增高血管平滑肌...
對酶有一定的選擇性，只能對某一類或幾類酶起抑制作用。一價陰離子（X—、NCO—、NCS—、CN—、CH3COO—等），磺胺，草酸鹽，苯胺，咪唑，喹啉羧酸，吡啶羧酸鹽等都是天然碳酸酐酶抑制劑。抑制劑進入酶活性部位並且改變金屬離子的配位層。利用抑制劑作為酶的修飾劑，可獲得有關活性部位結構及反應機理等信息。研究...
當反應體系存在抑制劑時，反應平衡向酶-底物複合物生成的方向移動，但是抑制劑與酶-底物複合物進一步生成酶-底物-抑制劑三元複合物，而該三元複合物無法轉變為游離酶和產物，故這一過程對酶促反應有抑制作用。對米氏反應動力學的影響 抑制劑存在時，對米氏方程的修正為：V₀=V[S]/(Kₘ+α'[S])α'=1+[I...
葡糖基轉移酶抑制劑，能夠抑制葡糖基轉移酶活性的一類化合物。glucosyltransferase inhibitors 能夠抑制葡糖基轉移酶活性的一類化合物。葡糖基轉移酶參與由蔗糖合成多種糖苷的反應，是造成牙齒色斑和齲齒的因素之一。在鏈黴菌和真菌發酵液中發現的核糖苷靈和突變他丁能夠抑制葡糖基轉移酶，可用以防治牙病。
抑制劑種類：1. CYP1A2抑制劑: CYP1A2 抑制劑主要有抗抑鬱藥氟伏沙明、喹諾酮類抗生素及非選擇性的肝藥酶抑制劑西咪替丁等，因茶鹼、華法林、咖啡因等藥物安全性較低，藥酶抑制劑可使這些藥物代謝減慢不良反應的增加。氟伏沙明與華法林聯用血藥濃度升高65% ，凝血酶原時間延長；依諾沙星與華法林增加出血...
HMG-CoA還原酶抑制劑（羥甲基戊二醯輔酶A還原酶抑制劑，hydroxy methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor）即他汀類（statins）藥物。HMG-CoA還原酶是肝細胞合成膽固醇過程中的限速酶，催化生成甲羥戊酸（MVA），抑制HMG-CoA還原酶能阻礙膽固醇合成。一、概述 HMG-CoA（羥甲基戊二醯輔酶A）還原酶是體內生物合成...
研究發現，許多抑制COX-2的非甾體抗炎藥(NSAIDs)幾乎都能同時抑制COX-1，對COX-1的抑制作用越強則不良反應越大，對COX-2抑制作用越大則其消炎、止痛效果越顯著。定義 環氧化酶抑制劑是對環氧化酶具有抑制作用的化合物。環氧化酶存在兩種同工酶，其中COX-1是一種合成酶，在很多組織中表達，包括胃黏膜、血小板...
羅氟司特是選擇性4型磷酸二酯酶(PDE-4)長效抑制劑，有抗炎作用。磷酸二酯酶為一組至少包括11種亞型酶的酶族，具有催化分解信使分子環腺苷酸和（或）環鳥苷酸的作用。磷酸二酯酶-4是炎症和免疫細胞中的一種主要環腺苷酸代謝酶，而磷酸二酯酶 -4 抑制劑則有包括抑制炎症介質釋放和抑制免疫細胞激活在內的廣泛...
度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制藥。臨床前研究結果顯示，度洛西汀是神經元5-HT與NE再攝取的強抑制劑，對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素受體、膽鹼能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。...
2022年04月，烏帕替尼獲得美國FDA批准用於治療對一種或多種腫瘤壞死因子（TNF）抑制劑應答不佳或不耐受的活動性強直性脊柱炎（AS）成人患者。2022年7月，烏帕替尼獲得歐盟委員會（EC）批准用於在成人中治療對常規治療或生物製劑反應不足、反應喪失或不耐受的中重度活動性潰瘍性結腸炎。2022年7月，烏帕替尼獲得歐盟...
3.組胺脫敏藥。如組胺H1受體激動劑倍他司汀、小劑量組胺稀釋液、粉塵蟎注射液等，對患者反覆注射，以提高對組胺的耐受性。4.白三烯受體拮抗劑。如孟魯斯特、扎魯斯特等，主要用於呼吸系統過敏症。5.抑制抗原抗體反應藥物，如腎上腺糖皮質激素、免疫抑制劑等。6.改善或控制變態反應症狀的藥物，包括平滑肌解痙藥，如...
