去氧皮甾酮

【適應症】 為鹽皮質激素，具有類似醛固酮的作用，用於原發性腎上腺皮質功能減退症的替代治療。

基本介紹

• 中文名：去氧皮甾酮  
• 外文名：Deseoxycortone
• 中文別名： 去氧皮質酮
• 分子式：C21H30O3

基本信息

【英文別名】 11-Deoxycorticosterone; 21-Hydroxypregn-4-ene-3,20-dione; 21-Hydroxyprogesterone; 4-Pregnen-21-ol-3,20-dione; Cortexone

【CAS NO.】 64-85-7

【EINECS】 200-596-4

【分子量】 330.47

EINECS號：200-596-4

InChI：
分子結構：
密度： 1.15g/cm3
熔點： 138-144℃
沸點： 488°C at 760 mmHg
閃點： 263.1°C
水溶性： slightly soluble
蒸汽壓： 1.43E-11mmHg at 25°C
危險品標誌: Xn:Harmful;
風險術語： R40:;R48:;
安全術語： S22:;S24/25:;

【用量用法】 1.油性針劑：成人開始1日2．5～5mg，維持量1日1～2mg。 2.去氧皮質酮微結晶混懸劑，肌註：1次25～100mg，每3～4周1次。

【注意事項】 1.本品長期或大劑量服用，可致高血壓。 2.套用期間如服過量氯化鈉，可致浮腫、心力衰竭等。故要控制氯化鈉用量，一般每日5克左右。 3.皮膚有化膿感染時禁用。

【規格】 1.油性針劑：每支5mg（1ml）、10mg（1ml）。 2.微結晶混懸液：每瓶250mg（5ml ）。

物理化學性質

熔點 138-144 ºC

比旋光度 184 º (C=1, C2H5OH)

水溶性 略溶於水

去氧皮質酮

為鹽皮質激素，具有類似醛固酮的作用，促進遠端腎小管鈉的再吸收及鉀的排泄，對糖代謝影響較小。用於原發性腎上腺皮質功能減退症的替代治療。常用其醋酸酯，為白色或類白色結晶性粉末；無臭，無味。在丙酮或乙醇中略溶，在植物油中微溶，在水中不溶。

藥理：

1.作用主要作用部位在腎臟，具有較強調節水鹽代謝的作用，而對糖代謝的影響則很弱。它有明顯的保鈉排鉀作用，促進腎遠曲小管及集合管對Na+的重吸收和K+的排泄。其中保Na+的作用是原發和主要的。Na+的重吸收加強後，引起腎小管細胞和腎小管腔的電位差增高，促進K+、H+的排出，水的重吸收亦增加。為鹽皮質激素，具有類似醛固酮的作用，促進遠端腎小管鈉的再吸收及鉀的排泄，對糖代謝影響較小。

2．作用機制對靶細胞的作用與其他甾體激素一樣，有三個重要環節：可被動彌散進入靶細胞，能與特異性胞漿受體結合；激素一受體複合物經過溫度依賴性變化後，移位進入核內與染色質相互作用，影響mRNA的轉錄，隨後指導合成特異性誘導蛋白；誘導蛋白引起生理效應。

近來對作用機制的研究主要集中在誘導蛋白如何發揮作用上：其一是“鈉泵學說”，激活“鈉泵”促進鈉的轉運，增加Na+的重吸收；其二為“通透性學說”，是增強腎小管管腔對Na+的通透性，使進入細胞到達漿膜側“鈉泵”部位的Na+增加，促進鈉的重吸收；其三“能量學說”，是促進線粒體的生物氧化，產生較多的ATP以提供“鈉泵”所需的能量。

安全術語

S22Do not breathe dust.

切勿吸入粉塵。

S24/25Avoid contact with skin and eyes.

避免與皮膚和眼睛接觸。

風險術語

R40 Limited evidence of a carcinogenic effect.

少數報導有致癌後果。

R48Danger of serious damage to health by prolonged exposure.

長期接觸嚴重危害健康。