去氧皮甾酮

【適應症】 為鹽皮質激素,具有類似醛固酮的作用,用於原發性腎上腺皮質功能減退症的替代治療。

基本介紹

  • 中文名:去氧皮甾酮  
  • 外文名:Deseoxycortone
  • 中文別名: 去氧皮質酮
  • 分子式:C21H30O3
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基本信息

【英文別名】 11-Deoxycorticosterone; 21-Hydroxypregn-4-ene-3,20-dione; 21-Hydroxyprogesterone; 4-Pregnen-21-ol-3,20-dione; Cortexone
【CAS NO.】 64-85-7
【EINECS】 200-596-4
【分子量】 330.47
EINECS號:200-596-4
InChI:
分子結構:
密度: 1.15g/cm3
熔點: 138-144℃
沸點: 488°C at 760 mmHg
閃點: 263.1°C
水溶性: slightly soluble
蒸汽壓: 1.43E-11mmHg at 25°C
危險品標誌: Xn:Harmful;
風險術語: R40:;R48:;
安全術語: S22:;S24/25:;
【用量用法】 1.油性針劑:成人開始1日2.5~5mg,維持量1日1~2mg。 2.去氧皮質酮微結晶混懸劑,肌註:1次25~100mg,每3~4周1次。
【注意事項】 1.本品長期或大劑量服用,可致高血壓。 2.套用期間如服過量氯化鈉,可致浮腫、心力衰竭等。故要控制氯化鈉用量,一般每日5克左右。 3.皮膚有化膿感染時禁用。
【規格】 1.油性針劑:每支5mg(1ml)、10mg(1ml)。 2.微結晶混懸液:每瓶250mg(5ml )。

物理化學性質

熔點 138-144 ºC
比旋光度 184 º (C=1, C2H5OH)
水溶性 略溶於水

去氧皮質酮

為鹽皮質激素,具有類似醛固酮的作用,促進遠端腎小管鈉的再吸收及鉀的排泄,對糖代謝影響較小。用於原發性腎上腺皮質功能減退症的替代治療。常用其醋酸酯,為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味。在丙酮或乙醇中略溶,在植物油中微溶,在水中不溶。
藥理:
1.作用主要作用部位在腎臟,具有較強調節水鹽代謝的作用,而對糖代謝的影響則很弱。它有明顯的保鈉排鉀作用,促進腎遠曲小管及集合管對Na+的重吸收和K+的排泄。其中保Na+的作用是原發和主要的。Na+的重吸收加強後,引起腎小管細胞和腎小管腔的電位差增高,促進K+、H+的排出,水的重吸收亦增加。為鹽皮質激素,具有類似醛固酮的作用,促進遠端腎小管鈉的再吸收及鉀的排泄,對糖代謝影響較小。
2.作用機制對靶細胞的作用與其他甾體激素一樣,有三個重要環節:可被動彌散進入靶細胞,能與特異性胞漿受體結合;激素一受體複合物經過溫度依賴性變化後,移位進入核內與染色質相互作用,影響mRNA的轉錄,隨後指導合成特異性誘導蛋白;誘導蛋白引起生理效應。
近來對作用機制的研究主要集中在誘導蛋白如何發揮作用上:其一是“鈉泵學說”,激活“鈉泵”促進鈉的轉運,增加Na+的重吸收;其二為“通透性學說”,是增強腎小管管腔對Na+的通透性,使進入細胞到達漿膜側“鈉泵”部位的Na+增加,促進的重吸收;其三“能量學說”,是促進線粒體的生物氧化,產生較多的ATP以提供“鈉泵”所需的能量。

安全術語

S22Do not breathe dust.
切勿吸入粉塵。
S24/25Avoid contact with skin and eyes.
避免與皮膚和眼睛接觸。

風險術語

R40 Limited evidence of a carcinogenic effect.
少數報導有致癌後果。
R48Danger of serious damage to health by prolonged exposure.
長期接觸嚴重危害健康。

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