本品為白色疏鬆塊狀物或無定型固體,無臭或幾乎無臭,引濕性強。
基本介紹
- 中文名:博萊平陽
- 外文名:Bleomycin A5 Hydrochride for Injection
- 主要成分:鹽酸平陽黴素
- 分子式:C57H83N19O21S2.nHCl
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藥品名稱
漢語拼音:Zhusheyong Yansuan Pingyangmeisu
博萊平陽藥理作用
1.藥理平陽黴素是由平陽鏈黴菌(StieplomycesPingyangensisn.S.P)產生的博萊黴素類抗腫瘤抗生素,能抑制癌細胞DNA的合成和切斷DNA鏈,影響癌細胞代謝功能,促進癌細胞變性,壞死。體外實驗證明:平陽黴素對培養的多種癌細胞如肝癌BEL7402,胃癌MGC803,鼻咽癌CNB-2,結腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強的殺滅作用。在體內:平陽黴素對大鼠皮下接種的瓦克瘤256,小鼠肉瘤180,肉瘤37,肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑制作用,對小鼠皮下接種的結腸癌C20;食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用強於絲裂黴素和BleomycinA2。平陽黴素為細胞周期非特異性藥物,對機體的免疫功能和造血功能無明顯影響。
2.毒理用18~20克體重的小白鼠,雄雌各半,隨機分組,每組10隻動物,分別由靜脈或腹腔內注射平陽雲黴素,觀察14天,記錄死亡動物數,用機率對數繪圖法測定LD50和LD10。結果:平陽黴素靜脈注射的LD50為165ml/Kg,LD10為100ml/Kg;腹腔內注射的LD50為188ml/Kg,LD10為125ml/Kg。
博萊平陽藥代動力學
給接種艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平陽黴素,測定了腎、胃、肺、肝、肌、血、腫瘤、脾、心和骨中的藥物濃度,發現除腎臟外,腫瘤中藥物濃度最高,瘤血比達到4:1。
博萊平陽適應證
主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等關頸部鱗癌。亦可用於治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對肝癌也有一定療效。對翼狀胬肉有顯著療效。
博萊平陽用法用量
1.靜脈內注射:用生理鹽水或葡萄糖溶液等適合靜脈用之注射液5~20ml溶解本品4~15mg(效價)/ml的濃度注射。
2.肌內注射:用生理鹽水5ml以下溶解本品4~15mg(效價)/ml的濃度注射。
3.動脈內注射:用3~25ml添加抗凝血劑(如肝素)的生理鹽水溶解本品4~8mg(效價)作一次動脈內注射或持續動脈內注射。
4.成人每次劑量為8mg(效價),通常每周給藥2~3次。根據患者情況可增加或減少至每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般為80~160mg(效價)。一個療程的總劑量為240mg(效價)。
5.腫瘤消失後,應適當加給藥,如每周1次8mg(效價)靜注10次左右.
6.治療血管瘤及淋巴管瘤:平陽黴素瘤體內注射治療淋巴管瘤:每次4~8mg,溶入注射用水2ml~4ml,有囊者儘可能抽盡囊內液後注藥,間歇期至少1月,5次為1個療程.3個月以下新生兒暫不使用或減量使用.治療血管瘤:每次注射平陽黴素4~8mg,用生理鹽水或利多可因注射液3ml~5ml稀釋.注入瘤體內,注射1次未愈者,間歇7~10天重複注射,藥物總量一般不超過70mg(效價).
7.治療鼻息肉:取平陽黴素1支(含8mg)用生理鹽水4ml溶解,用細長針頭行息肉內注射,每次息肉注射2ml~4ml,即一次注射1~2個息肉.觀察15~30分鐘有無過敏反應,每周1次,五次為1個療程,一般1~2療程
博萊平陽不良反應
平陽黴素的不良反應主要有發熱、胃腸道反應(噁心、嘔吐、食欲不振等)、皮膚反應(色素沉著、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脫髮,肢端麻病和口腔炎症等,肺部症狀(肺炎樣病變或肺纖維化)出現率低於博萊黴素。
博萊平陽禁忌
(1)對博萊黴素類抗生素有過敏史的患者禁用。
(2)對有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。
博萊平陽注意事項
(1)發熱,給藥後如患者出現發熱現象,可給予退熱藥。對出現高熱的病人,在以後的治療中應減少劑量,縮短給藥時間,並在給藥前後給予解熱藥或抗過敏劑。
(2)病人出現皮疹等過敏症狀時應停止給藥,停藥後症狀可自然消失。
(3)病人如出現咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣症狀,同時胸部X-光片出現異常,應停止給藥,並給予甾體激素和適當的抗生素。
(4)偶爾出現休克樣症狀(血壓低下,發冷發熱、喘鳴、意識模糊等),應立即停止給藥,對症處理。
(5)局部用藥的用法用量供臨床醫師參考。
(6)需按醫師處方,指示用藥。
博萊平陽相互作用
尚不明確。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
博萊平陽劑型
注射劑(凍乾)
博萊平陽貯藏
密封,在涼暗乾燥處保存。
博萊平陽規格
8mg