利多卡因凝膠

用法用量

使用方法：輕輕擠壓塑膠瓶底部，即可注出凝膠。先用少量凝膠塗於尿道外口，約1分鐘後，將管頭插入尿道外口，按需要劑量緩緩注入尿道。男性病人同時按摩尿道球部3～5分鐘後再次注入。使用劑量：膀胱鏡檢查術，膀胱鏡下的活檢、插管、取異物，雷射、電灼及碎石治療術等為20ml。男性：尿道擴張術、留置導尿術及拔除導尿管術等一般用量為10～15ml。

不良反應

偶見血壓升高及脈搏加快，一般術後自行恢復正常。

禁忌

有利多卡因過敏史者禁用。

注意事項

1．血壓過高者，腔道外傷者慎用。 2．使用時應使凝膠在局部腔道充盈完全，以免影響效果。

藥物過量

超量可引起驚厥和心臟驟停。

藥理毒理

利多卡因為醯胺類中效局麻藥，血液吸收後對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅的興奮，血藥濃度較低時，出現鎮痛和思睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當血藥濃度超過 5μg·ml-1 可發生驚厥。本品在低劑量時，可促進心肌細胞內 k+ 外流，降低 4 相斜率，減慢舒張期自動去極化，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

藥理作用

本品局有鹽酸利多卡因的局部麻醉作用，其賦形劑能均勻附著於黏膜，並能延緩藥物釋放，減慢黏膜對藥物的吸收，使藥物作用時間延長。同時，本品尚有潤滑作用，是臨床使用的局部麻醉潤滑劑。

藥代動力學

利多卡因吸收後，組織分布快而廣，能透過血 - 腦屏障和胎盤本品麻醉強度大、起效快、彌散廣、穿透力強、無明顯擴張血管作用，藥物從局部消除約需 2 小時，大部分先經肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨醯胺二甲苯，毒性增高，再經醯胺酶水解，經尿排出，約用量的 10% 以原形排出，少量出現在膽汁中。