複方甘菊利多卡因凝膠，適應症為1、用於牙齦、唇以及口腔黏膜的炎症性疼痛。2、可以緩解乳牙和智齒萌出過程中所出現的局部症狀及由於配戴正畸矯治器所致的局部症狀等。3、可作為配戴義齒後所出現的疼痛不適及刺激性和/或過敏性反應的輔助性治療。
基本介紹
- 藥品名稱：複方甘菊利多卡因凝膠
- 藥品類型：處方藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品為複方製劑，其組分為每克凝膠中含：
鹽酸多利卡因 20毫克
麝香草酚 1毫克
洋甘菊花酊（1:5.5） 200毫克
其他成分為：苯扎氯胺、聚丙烯酸、糖精鈉、氮基丁三醇、桂皮油。
鹽酸多利卡因 20毫克
麝香草酚 1毫克
洋甘菊花酊（1:5.5） 200毫克
其他成分為：苯扎氯胺、聚丙烯酸、糖精鈉、氮基丁三醇、桂皮油。
性狀
本品為棕黃色均勻狀凝膠。
適應症
1、用於牙齦、唇以及口腔黏膜的炎症性疼痛。
2、可以緩解乳牙和智齒萌出過程中所出現的局部症狀及由於配戴正畸矯治器所致的局部症狀等。
3、可作為配戴義齒後所出現的疼痛不適及刺激性和/或過敏性反應的輔助性治療。
2、可以緩解乳牙和智齒萌出過程中所出現的局部症狀及由於配戴正畸矯治器所致的局部症狀等。
3、可作為配戴義齒後所出現的疼痛不適及刺激性和/或過敏性反應的輔助性治療。
規格
10g（每10g中含鹽酸利多卡200mg，麝香草酚10mg，洋甘菊花酊2g）
用法用量
1、牙齦或口腔黏膜炎症性疼痛 。
每日3次，每次塗約0.5厘米凝膠於疼痛或發生炎症的牙齦區，稍加按摩。
2、治療與配戴義齒有關的症狀或病損 ：
可用約豌豆大小的凝膠，按摩患處。
每日3次，每次塗約0.5厘米凝膠於疼痛或發生炎症的牙齦區，稍加按摩。
2、治療與配戴義齒有關的症狀或病損 ：
可用約豌豆大小的凝膠，按摩患處。
不良反應
本品一般無不良反應，但大劑量使用時可能在特殊部位吸收。如 ：1名11個月大的兒童由於牙齒萌出不適，在疼痛部位使用2%的利多卡因溶液，使用6倍於每日推薦劑量後一周，兒童的利多卡因血藥濃度為10 ug/mL，出現驚厥，通常血藥濃度高於6 ug/mL易於產生毒性症狀，尚不知兒童是否意外吞咽了利多卡因溶液。因此本品僅用於年齡較大的兒童以緩解恆牙萌出時的不適，應避免意外吞咽。
利多卡因可觸發遲發變態反應和速發變態反應，可與其它醯胺類藥物發生交叉過敏反應，頻繁地局部使用利多卡因，特別是用於黏膜，可觸發變態反應。
利多卡因可觸發遲發變態反應和速發變態反應，可與其它醯胺類藥物發生交叉過敏反應，頻繁地局部使用利多卡因，特別是用於黏膜，可觸發變態反應。
禁忌
本品禁用於對甘美達凝膠中各種成分已知有過敏反應的患者。
注意事項
請將本品置於兒童不可觸及處。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚無有關資料。
兒童用藥
本品可用於緩解幼兒或學齡兒童因出牙所致的不適，但每次凝膠的用量長度不應超過0.5厘米，24小時內不應超過3次。當大劑量使用該凝膠時，特別是利多卡因血漿濃度大於6 ug/mL時，可產生毒性反應。該凝膠更適用於年齡較大的兒童，以防誤吞。
老年用藥
尚無有關資料。
藥物相互作用
未見甘美達凝膠中各成分間發生相互作用或與其他藥物發生不良的相互作用的報導。
藥物過量
針對不同症狀，採取相應的對症治療。
藥理毒理
一、藥理作用
本品為局部套用的外用藥品
甘美達是一種用於口腔黏膜及炎症或受損皮膚的水溶膠製劑。為複方製劑，對口腔黏膜及皮膚的炎症性疾患，具有迅速持久的止痛、抗菌、消炎以及促進創面癒合等作用。
1、利多卡因（Lidocaine HCL）
通過阻斷神經衝動的產生和傳導而發揮局麻/止痛作用。作用強度高於普魯卡因，是臨床最常用的表麻/黏膜局麻藥之一。
一些研究報告顯示，利多卡因在低濃度時能抑制腦膜炎奈瑟氏球菌和淋病奈瑟菌的生長。在高濃度時，對大腸桿菌、A組鏈球菌等有殺滅作用。
2、麝香草酚 （Thymol） ：屬酚類衍生物，是消毒防腐類藥物。對多種細菌、真菌及病毒有效，其殺菌能力是苯酚的30倍，而毒性只是後者的1/4。在口腔科或喉科，麝香草酚也常作為有效成分用以配製消毒漱口水。
3、洋甘菊花酊(Chamomile tincture) ：洋甘菊花（又名母菊、德國春黃菊）是本凝膠中一個補充活性的成分。
在角叉菜膠引起的大鼠爪水腫模型，洋甘菊花提取物的抗水腫作用與水楊酸相當。實驗資料顯示 ：洋甘菊花提取物能減少花生四烯酸生成，抑制環加氧酶活性，從而減少前列腺素的生成 ；具有抗組織胺、炎症介質的活性。此外，洋甘菊花提取物還有清除氧自由基的作用 。
10 mg/mL濃度的洋甘菊花提取物，對多種細菌均有抑制作用，尤其對口腔常見的病原菌金黃色葡球菌特別敏感。
該藥及其提取物具有抗炎、解痙、促進傷口癒合、抗菌及促進皮膚代謝等多種作用。
4、苯扎氯胺（Benzalkonium Chloride）
為陽離子表面活性劑，苯扎氯銨可滅細菌的酶，對常見的病原體如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、變形鏈球菌、克雷伯氏菌及綠膿桿菌等有效 ；對常見的真菌如白色念球菌也有一定的作用。
毒理學試驗：
1、鹽酸利多卡因（Lidocaine HCL）
在甘美達凝膠中的含量為20 mg/g。試驗證實利多卡因口腔局部套用和在甘美達凝膠中使用劑量是一種安全的劑量。
口服急毒小鼠LD50 220 mg/kg
靜脈急毒在人體（男性）的最小毒性劑量 14 mg/kg
大鼠LD50 21 mg/kg
小鼠LD50 22 mg/kg。
除非在皮膚/黏膜大面積使用，鹽酸利多卡因一般無明顯全身中毒現象。由於個人的耐受性、年齡、性別、全身健康狀態及組織血管形成等不同，人類毒性反應存在很大的個體差異。當血漿中利多卡因的濃度]5 ug/mL時，可造成肌肉顫動、抽搐以及呼吸停止。利多卡因極易吸收，但在甘美達凝膠中的劑量僅為裸鼠血漿中治療劑量的1/5。臨床試驗證實利多卡因是一種安全外用止痛劑。
2、麝香草酚 （Thymol） ：在本凝膠中的含量為1.0 mg/g。該藥毒性很低。其毒性僅為苯酚的1/4。
口服急毒大鼠LD50 980 mg/kg
小鼠LD50 1800 mg/kg
豚鼠LD50 880 mg/kg。
靜脈急毒小鼠LD50 74 mg/kg。
慢性毒性反應 大鼠日 口服10，000 PPM×19周 無毒性。
人體口服1 g的麝香草酚，無明顯的不良反應，僅在胃部有灼熱感。劑量多於1 g時，可引起胃腸道不適，乏力，出汗，心率下降和虛脫。
3、洋甘菊花酊( Chamomile tincture)
甘美達凝膠中的含量為200 mg/g。
藥典（Chamomile Flower Master Monograph， Bundesanzeiger ， Federal Gazette of Germany No.228）中詳細說明未發現該藥有毒性反應發生。毒性資料顯示本品及其成分有很高的治療指數。
急性毒性 ：
凍乾的洋甘菊花提取物 小鼠 無毒性 1440 mg/kg
引起不良反應的α-bisabolol(沒藥醇) 最小劑量
小鼠 6.35 mg/kg
大鼠口服 6.35 mg/kg
狗 15.9 mg/kg
猴(恆河猴) 0.5 mg/kg。
亞急性毒性 ：
(α-沒藥醇) 大鼠 6周 無毒性 1.0 mg/kg
大鼠 4周 早期症狀 2.0 mg/kg
比格犬 2周 無毒性 1.0 mg/kg。
4、苯扎氯胺（Benzalkonium Chloride） ：在甘美達凝膠中的含量為1.0 mg/g。該藥為低毒藥。
口服急毒 大鼠 LD50 450-750 mg/kg
小鼠 LD50 300 mg/kg。
靜脈急毒在 小鼠LD50 20 mg/kg。
亞急性毒性 ：大鼠 每日口服劑量為550 ppm × 3個月 無毒性。
其他有關該藥在動物及人體進行的皮膚刺激、敏感試驗、蓄積性試驗、慢性毒性試驗及致突變性試驗結果等均顯示該藥的安全性。0.1%的苯扎氯胺是在人和動物中不產生致敏作用的。
小結 ：
毒理學試驗表明本凝膠各活性成分無特別危險性。本品中各活性成分合用時未見不良相互作用發生。α-沒藥醇有助於其他活性成分的滲透。但尚未證明這作用是否包括利多卡因，外用時也未見與其它藥物發生不良的相互作用。
本品為局部套用的外用藥品
甘美達是一種用於口腔黏膜及炎症或受損皮膚的水溶膠製劑。為複方製劑，對口腔黏膜及皮膚的炎症性疾患，具有迅速持久的止痛、抗菌、消炎以及促進創面癒合等作用。
1、利多卡因（Lidocaine HCL）
通過阻斷神經衝動的產生和傳導而發揮局麻/止痛作用。作用強度高於普魯卡因，是臨床最常用的表麻/黏膜局麻藥之一。
一些研究報告顯示，利多卡因在低濃度時能抑制腦膜炎奈瑟氏球菌和淋病奈瑟菌的生長。在高濃度時，對大腸桿菌、A組鏈球菌等有殺滅作用。
2、麝香草酚 （Thymol） ：屬酚類衍生物，是消毒防腐類藥物。對多種細菌、真菌及病毒有效，其殺菌能力是苯酚的30倍，而毒性只是後者的1/4。在口腔科或喉科，麝香草酚也常作為有效成分用以配製消毒漱口水。
3、洋甘菊花酊(Chamomile tincture) ：洋甘菊花（又名母菊、德國春黃菊）是本凝膠中一個補充活性的成分。
在角叉菜膠引起的大鼠爪水腫模型，洋甘菊花提取物的抗水腫作用與水楊酸相當。實驗資料顯示 ：洋甘菊花提取物能減少花生四烯酸生成，抑制環加氧酶活性，從而減少前列腺素的生成 ；具有抗組織胺、炎症介質的活性。此外，洋甘菊花提取物還有清除氧自由基的作用 。
10 mg/mL濃度的洋甘菊花提取物，對多種細菌均有抑制作用，尤其對口腔常見的病原菌金黃色葡球菌特別敏感。
該藥及其提取物具有抗炎、解痙、促進傷口癒合、抗菌及促進皮膚代謝等多種作用。
4、苯扎氯胺（Benzalkonium Chloride）
為陽離子表面活性劑，苯扎氯銨可滅細菌的酶，對常見的病原體如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、變形鏈球菌、克雷伯氏菌及綠膿桿菌等有效 ；對常見的真菌如白色念球菌也有一定的作用。
毒理學試驗：
1、鹽酸利多卡因（Lidocaine HCL）
在甘美達凝膠中的含量為20 mg/g。試驗證實利多卡因口腔局部套用和在甘美達凝膠中使用劑量是一種安全的劑量。
口服急毒小鼠LD50 220 mg/kg
靜脈急毒在人體（男性）的最小毒性劑量 14 mg/kg
大鼠LD50 21 mg/kg
小鼠LD50 22 mg/kg。
除非在皮膚/黏膜大面積使用，鹽酸利多卡因一般無明顯全身中毒現象。由於個人的耐受性、年齡、性別、全身健康狀態及組織血管形成等不同，人類毒性反應存在很大的個體差異。當血漿中利多卡因的濃度]5 ug/mL時，可造成肌肉顫動、抽搐以及呼吸停止。利多卡因極易吸收，但在甘美達凝膠中的劑量僅為裸鼠血漿中治療劑量的1/5。臨床試驗證實利多卡因是一種安全外用止痛劑。
2、麝香草酚 （Thymol） ：在本凝膠中的含量為1.0 mg/g。該藥毒性很低。其毒性僅為苯酚的1/4。
口服急毒大鼠LD50 980 mg/kg
小鼠LD50 1800 mg/kg
豚鼠LD50 880 mg/kg。
靜脈急毒小鼠LD50 74 mg/kg。
慢性毒性反應 大鼠日 口服10，000 PPM×19周 無毒性。
人體口服1 g的麝香草酚，無明顯的不良反應，僅在胃部有灼熱感。劑量多於1 g時，可引起胃腸道不適，乏力，出汗，心率下降和虛脫。
3、洋甘菊花酊( Chamomile tincture)
甘美達凝膠中的含量為200 mg/g。
藥典（Chamomile Flower Master Monograph， Bundesanzeiger ， Federal Gazette of Germany No.228）中詳細說明未發現該藥有毒性反應發生。毒性資料顯示本品及其成分有很高的治療指數。
急性毒性 ：
凍乾的洋甘菊花提取物 小鼠 無毒性 1440 mg/kg
引起不良反應的α-bisabolol(沒藥醇) 最小劑量
小鼠 6.35 mg/kg
大鼠口服 6.35 mg/kg
狗 15.9 mg/kg
猴(恆河猴) 0.5 mg/kg。
亞急性毒性 ：
(α-沒藥醇) 大鼠 6周 無毒性 1.0 mg/kg
大鼠 4周 早期症狀 2.0 mg/kg
比格犬 2周 無毒性 1.0 mg/kg。
4、苯扎氯胺（Benzalkonium Chloride） ：在甘美達凝膠中的含量為1.0 mg/g。該藥為低毒藥。
口服急毒 大鼠 LD50 450-750 mg/kg
小鼠 LD50 300 mg/kg。
靜脈急毒在 小鼠LD50 20 mg/kg。
亞急性毒性 ：大鼠 每日口服劑量為550 ppm × 3個月 無毒性。
其他有關該藥在動物及人體進行的皮膚刺激、敏感試驗、蓄積性試驗、慢性毒性試驗及致突變性試驗結果等均顯示該藥的安全性。0.1%的苯扎氯胺是在人和動物中不產生致敏作用的。
小結 ：
毒理學試驗表明本凝膠各活性成分無特別危險性。本品中各活性成分合用時未見不良相互作用發生。α-沒藥醇有助於其他活性成分的滲透。但尚未證明這作用是否包括利多卡因，外用時也未見與其它藥物發生不良的相互作用。
藥代動力學
甘美達凝膠是一種用於（口腔）黏膜及炎症或損傷皮膚的水凝膠製劑。各種活性成分的藥代動力學資料如下 ：
1、鹽酸利多卡因（Lidocaine HCL）
當濃度為0.5-4% 時，對缺乏免疫力的皮膚有效，其作用通過在皮膚表面形成游離基質而起到緩衝作用。由於濃度梯度的作用，游離基質可快速擴散至皮膚深層，進入毛細血管網。
2%的利多卡因溶液已可用於支氣管鏡檢查，從活檢物可測出組織中利多卡因的局部濃度為0.05-1.19%，作者強調在該濃度範圍，組織中的利多卡因具有明確的抗菌活性。
經全身吸收的利多卡因在肝內代謝滅活。
2、麝香草酚（Thymol）
麝香草酚外用時其吸收程度非常有限，少量吸收物經體內完全生物轉化。與硫酸根或葡萄糖醛酸結合，由尿液中排出。
3、洋甘菊花酊（Chamomile tincture） ：
單劑量局部外用6mg[14C]-沒藥醇（洋菊花酊的主要活性成分）於雌性裸鼠頸部皮膚，1小時後測得75%的標記物到達皮膚深度120 mcm，5小時後測得50%的標記物達皮膚深度90-180 mcm。提示該藥對皮膚有恆定的穿透力。
4、苯扎氯胺(Benzalkonium Chloride) ：
0.1%的濃度在凝膠中即可發揮其防腐作用。
1、鹽酸利多卡因（Lidocaine HCL）
當濃度為0.5-4% 時，對缺乏免疫力的皮膚有效，其作用通過在皮膚表面形成游離基質而起到緩衝作用。由於濃度梯度的作用，游離基質可快速擴散至皮膚深層，進入毛細血管網。
2%的利多卡因溶液已可用於支氣管鏡檢查，從活檢物可測出組織中利多卡因的局部濃度為0.05-1.19%，作者強調在該濃度範圍，組織中的利多卡因具有明確的抗菌活性。
經全身吸收的利多卡因在肝內代謝滅活。
2、麝香草酚（Thymol）
麝香草酚外用時其吸收程度非常有限，少量吸收物經體內完全生物轉化。與硫酸根或葡萄糖醛酸結合，由尿液中排出。
3、洋甘菊花酊（Chamomile tincture） ：
單劑量局部外用6mg[14C]-沒藥醇（洋菊花酊的主要活性成分）於雌性裸鼠頸部皮膚，1小時後測得75%的標記物到達皮膚深度120 mcm，5小時後測得50%的標記物達皮膚深度90-180 mcm。提示該藥對皮膚有恆定的穿透力。
4、苯扎氯胺(Benzalkonium Chloride) ：
0.1%的濃度在凝膠中即可發揮其防腐作用。
貯藏
避光，密閉保存，置於溫度不高於25℃的地方。請將本品置於兒童不可觸及處。
包裝
鋁管包裝
有效期
3年
