基本介紹
- 藥物名稱：丙泊酚
- 藥品類型：基本藥物
- 英文名稱：Propofol
- 中文別名：雙異丙酚；普泊酚；二異丙酚
- 英文別名：Diprivan; Propofol; Disoprofol
化學名稱,分子結構式,分子式,分子量,理化性質,藥理學,適應症,用法和用量,禁忌症,注意事項,製劑,藥典介紹,
化學名稱
2，6-二異丙基苯酚
分子結構式
分子式
C12H180
分子量
178
理化性質
本品為無色或淡黃色澄清液體。也特異臭。遇光逐漸變成黃色，遇高溫很快變成黃色。
本品在乙醇、乙醚或內酮中極易溶解；在水中極微溶解。
相對密度本品的相對密度（中國藥典2000年版二部附錄VI A)為0.952〜0.956。
折光率本品的折光率（中國藥典2000年版二部附錄VI F)為1.5124〜1.5144。
凝點本品的凝點（中閩藥典2000年版二部附錄VI D)為18〜19°C。
本品在乙醇、乙醚或內酮中極易溶解；在水中極微溶解。
相對密度本品的相對密度（中國藥典2000年版二部附錄VI A)為0.952〜0.956。
折光率本品的折光率（中國藥典2000年版二部附錄VI F)為1.5124〜1.5144。
凝點本品的凝點（中閩藥典2000年版二部附錄VI D)為18〜19°C。
藥理學
為烷基酸類的短效靜脈麻醉藥。靜脈注射後迅速分布於全身，40秒鐘內可產生睡眠狀態，進入麻醉迅速、平穩。 t1/2a為1.8-8.3分鐘。可能在肝中經過主要與葡萄糖醛酸結而代謝，代謝物由尿排出為34〜60分鐘。Vd為2.83L/kg， 血漿蛋白結合率97%〜98%。如與芬太尼合用，則本品的血藥濃度升高。本品的鎮痛效應較弱，可使顱內壓降低、腦耗氧量及腦血流量減少。對呼吸系統有抑制作用，可出現暫時性呼吸停止；對循環系統也有抑制作用，可出現血壓降低。本品的麻醉恢復迅速，約8分鐘，恢復期可出現噁心、嘔吐和頭痛0
適應症
【適應證】用於全身麻醉的誘導和維持。常與硬膜外或脊髓麻醉同時套用，也常與鎮痛藥、肌松藥及吸入性麻醉藥同用。適用於門診患者。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
禁忌症
禁用於顱內壓升高和腦循環障礙的患者；禁用於產科麻醉。
注意事項
（1）誘導麻醉時有時可出現輕度興奮現象。
（2）如產生低血壓或暫時性呼吸停止時，需加用靜脈輸液或減慢給藥速度。
（3）靜脈注射局部可產生疼痛，但罕見血栓形成或靜脈炎。
（4）心臟病、呼吸系統疾病、肝腎疾病及衰弱患者應慎用，大於55歲的患者用量宜減少20%。
（5）由於本品的注射液為脂肪乳劑，脂肪代謝紊亂者慎用。
（2）如產生低血壓或暫時性呼吸停止時，需加用靜脈輸液或減慢給藥速度。
（3）靜脈注射局部可產生疼痛，但罕見血栓形成或靜脈炎。
（4）心臟病、呼吸系統疾病、肝腎疾病及衰弱患者應慎用，大於55歲的患者用量宜減少20%。
（5）由於本品的注射液為脂肪乳劑，脂肪代謝紊亂者慎用。
製劑
注射液：20ml:0.2g、50ml:0.5g
藥典介紹
【鑑別】（1)取本品0.1ml，加乙醇-水（32:25) 10ml溶解後，取溶液5ml，加溴試液，即生成瞬 即溶解的白色沉澱，但溴試液過量時，即生成持久的沉澱。
(2)取本品與對照品適量，分別加甲醇製成每lml中含0.05mg的溶液，照分光光度法（中國藥典 2000年版二部附錄W A)測定，樣品溶液的紫外光吸收圖譜與對照品溶液的圖譜一致。
【檢查】乙醇溶液的澄清度與顏色 取本品1.0ml，加乙醇稀釋至10ml，搖勻，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色1號標準比色液（中國藥典2000年版二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。
酸度 取本品1.0ml，加水25.0ml，充分振搖後，靜置5〜10分鐘，分取水層，濾過。取濾液10ml，加甲基紅指示液2滴，不得顯紅色。
有關物質 取含量測定項下每lml中含本品3mg的溶液作為供試品溶液；量取適量，用甲醇稀釋製成每1ml中含6µg的溶液作為對照溶液，按含量測定項下的色譜條件進行測定；取對照溶液20µl注入液相色譜儀，調節儀器靈敏度，使主成分峰的峰高約為記錄儀滿標度的20%，再取供試的溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積之和不得大於對照溶液的主峰面積（0.2%)。
熾灼殘渣 取本品1.0ml，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ N)，遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ H)，含重金屬不得過百萬分之十。
【含最測定】照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄V D)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-乙腈-水（60:15: 25 )
(加百萬分之一百的三乙胺混合）作為流動相；檢測波長為280nm。理論板數按丙泊酚峰計應不低於4000，內泊酚和內標物質峰的分離度應符合要求。
內標溶液的製備 取麝香草酚40mg，置50ml量瓶中，加甲醇適量使溶解並稀釋至刻度，搖勻，即得。
測定法 取本品適量，精密稱定，用甲醇溶解並稀釋製成每lml中含3mg的溶液；精密量取上述溶液和內標溶液各5ml，置50ml瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻；精密最取20µl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，另取丙泊酚對照品適攝，同法測定，按內標法，以峰面積計算，即得。
【類別】靜脈麻醉藥。
【貯藏】充氮，密封，避光，15℃以下保存。
(2)取本品與對照品適量，分別加甲醇製成每lml中含0.05mg的溶液，照分光光度法（中國藥典 2000年版二部附錄W A)測定，樣品溶液的紫外光吸收圖譜與對照品溶液的圖譜一致。
【檢查】乙醇溶液的澄清度與顏色 取本品1.0ml，加乙醇稀釋至10ml，搖勻，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色1號標準比色液（中國藥典2000年版二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。
酸度 取本品1.0ml，加水25.0ml，充分振搖後，靜置5〜10分鐘，分取水層，濾過。取濾液10ml，加甲基紅指示液2滴，不得顯紅色。
有關物質 取含量測定項下每lml中含本品3mg的溶液作為供試品溶液；量取適量，用甲醇稀釋製成每1ml中含6µg的溶液作為對照溶液，按含量測定項下的色譜條件進行測定；取對照溶液20µl注入液相色譜儀，調節儀器靈敏度，使主成分峰的峰高約為記錄儀滿標度的20%，再取供試的溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積之和不得大於對照溶液的主峰面積（0.2%)。
熾灼殘渣 取本品1.0ml，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ N)，遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ H)，含重金屬不得過百萬分之十。
【含最測定】照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄V D)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-乙腈-水（60:15: 25 )
(加百萬分之一百的三乙胺混合）作為流動相；檢測波長為280nm。理論板數按丙泊酚峰計應不低於4000，內泊酚和內標物質峰的分離度應符合要求。
內標溶液的製備 取麝香草酚40mg，置50ml量瓶中，加甲醇適量使溶解並稀釋至刻度，搖勻，即得。
測定法 取本品適量，精密稱定，用甲醇溶解並稀釋製成每lml中含3mg的溶液；精密量取上述溶液和內標溶液各5ml，置50ml瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻；精密最取20µl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，另取丙泊酚對照品適攝，同法測定，按內標法，以峰面積計算，即得。
【類別】靜脈麻醉藥。
【貯藏】充氮，密封，避光，15℃以下保存。
