異丙酚

異丙酚，又叫丙泊酚，propofol，是一種快速強效的全身麻醉劑，其臨床特點是起效快，持續時間短，甦醒迅速而平穩，不良反應少，該藥已廣泛套用於臨床各科麻醉及重症病人鎮靜。

基本介紹

• 中文名：異丙酚
• 外文名：Disoprofol, Propofol, Diprivan
• 別名：普魯泊福、丙泊酚
• 主要成分：丙泊酚
• 藥理作用：短效靜脈全身麻醉藥，起效迅速
• 適應證：用於全身麻醉的誘導和維持
• 不良反應：偶有噁心、嘔吐和頭痛
• 注意事項：禁用於對本品過敏者

簡介

異丙酚

異丙酚，其它名稱普魯泊福、丙泊酚，乳白色液體，麻醉醫生稱其“牛奶”，功能主治是全身麻醉的誘導和維持，常與脊髓麻醉和硬脊膜外麻醉同時套用，並和通常的麻醉前給藥如神經肌肉阻滯藥，吸入麻醉藥以及鎮痛藥同用，未見配伍禁忌。

別名：普魯泊福,丙泊酚,得普利麻,二異丙酚,丙撲佛,普羅佛爾,普魯泊酚

外文名：Disoprofol, Propofol, Diprivan

主要成分：丙泊酚。

藥理作用：本品為短效靜脈全身麻醉藥，起效迅速，無明顯蓄積，甦醒快而完全。

適應證：用於全身麻醉的誘導和維持。

不良反應：常見注射時疼痛，偶有噁心、嘔吐和頭痛。

注意事項：禁用於對本品過敏者，3歲以下兒童和孕婦不宜使用，心臟病、呼吸道疾病、肝腎功能不全患者慎用。

功能用量

功能主治

全身麻醉的誘導和維持，常與脊髓麻醉和硬脊膜外麻醉同時套用。並和通常的麻醉前給藥如神經肌肉阻滯藥，吸入麻醉藥以及鎮痛藥同用，未見配伍禁忌。

異丙酚

用法用量

誘導麻醉：對病人均要調節本品的給藥量，每10秒4ml（40mg）直至臨床上產生麻醉作用。維持麻醉：因人而異，通常1-2mg/kg，靜推1min內眼瞼反射消失，平均4.4min可睜眼，5.2min能回答簡單問題。劑量6-12mg/小時/kg宜與芬太尼、N2O等複合使用。主要用於麻醉誘導、維持與輔助麻醉。尤適用於門診手術及腹腔鏡檢查，如無痛胃鏡、腸鏡、人工流產等。

藥理特徵

作用機制：該藥的作用機制尚不完全明了，可能對脂膜具有非特異性作用。異丙酚對中樞神經系統多種受體及離子通道有不同程度的影響，如鈉離子通道，GABA受體等。中樞神經系統作用：病人血漿異丙酚濃度與其鎮靜，麻醉深度密切相關。輕度鎮靜.深度鎮靜和麻醉所需的血漿濃度分別是0.5~1.0㎎/L，1.0~1.5㎎/L，3~16㎎/L。異丙酚是否有鎮痛作用尚有爭議，有的文獻報導催眠劑量以上的異丙酚有一定鎮痛作用，而亞催眠劑量可能產生對痛覺敏感。異丙酚呈劑量依賴性使腦血流量，顱內壓，腦組織氧代謝率和腦組織葡萄糖代謝率下降。對顱內壓增高病人，降顱壓效果更為顯著。

異丙酚

對心血管系統影響：異丙酚可引起收縮壓，舒張壓和平均動脈壓下降。其程度取決於劑量和輸注速度，尚與年齡，ASA分級，過度肥胖和其它藥物聯合作用有關。對心率的影響不明顯，傾向於使心率減慢。異丙酚導致血壓下降主要由於外周血管阻力降低。單次靜注異丙酚2㎎/㎏後收縮壓，舒張壓，外周血管阻力和左室每搏作功分別下降28﹪，19﹪，22﹪，39﹪.

對呼吸系統影響：該藥明顯抑制呼吸，亦與劑量和輸注速度有關，多呈一過性呼吸抑制。異丙酚可使氣道高反應性病人的支氣管擴張。

對肝腎功能影響：臨床套用劑量即使連續靜滴異丙酚七日以上的病人，未見肝腎功能損害。

對眼內壓影響：異丙酚明顯降低眼內壓，尤其對眼內壓增高的病人，降壓效果更為顯著。

藥學性能

分布結合

異丙酚具有高親脂性，具有從血液到中樞神經系統和周圍組織快速分布的特點。靜注2.5㎎/㎏，2Min後血藥濃度達峰值，血腦平衡半衰期為2.6Min，穩態分布占分布容積的1/3，符合三室模型。異丙酚與血漿蛋白的結合率為96%-98%。

代謝消除

該藥代謝迅速，主要在肝臟進行，88%以上以無活性的硫酸鹽和（或）葡萄糖醛酸結合物從尿中排出，以原形從尿中排泄的不到0.3%，以羥基代謝物從糞便排泄的不到2%，ICU病人和麻醉病人異丙酚總清除率均超過肝血流，表明存在一定的肝外清除。代謝清除半衰期為30-60Min，肝腎功能不全會是異丙酚的代謝速率降低，明顯影響異丙酚藥代動力學。

臨床套用

麻醉誘導

異丙酚誘導迅速平穩，可明顯減輕氣管插管引起的血流動力學反應，誘導性能優於硫噴妥鈉。臨床推薦劑量1.5-2.5㎎/㎏。宜同時套用適量芬太尼和肌松藥來完成氣管內插管。異丙酚用於麻醉誘導時注意：①誘導劑量一般宜在30-40S左右注入。注藥速度快，則起效快，所需劑量小，對循環呼吸影響較大；②異丙酚用量個體差異較大，應據具體個體予以調整劑量；③老年人及心血管功能減退者，異丙酚誘導劑量酌減，注射速度宜減慢；④與安定或咪唑安定等合用時，異丙酚劑量宜適當減少；⑤異丙酚與不同肌松藥套用時，宜將兩藥作用峰水平調整在同一時刻，以避免異丙酚作用峰水平時肌松未鬆弛；⑥與芬太尼和（或）琥珀膽鹼合用時偶見心動過緩，阿托品可防治。

麻醉維持

異丙酚套用麻醉維持時，麻醉深度的可控性和穩定性強。臨床推薦劑量為4～12㎎/㎏.h。可用微注的泵給藥，直接靜滴或藥物以1：5稀釋於5﹪葡萄糖注射液中靜滴，一般認為需合用鎮痛藥和肌松藥。由於個體差異不小，所以異丙酚麻醉維持劑量應據具體病人及所需麻醉深度隨時加以調整，小兒維持劑量略大，可用9～15㎎/㎏.h.如果手術時間短者，亦可麻醉誘導後2 min開始，每隔3 min靜注1/4誘導劑量。停用異丙酚後，麻醉恢復迅速，完全，術後噁心，嘔吐發生率低。

區域麻醉輔助用藥

靜注0.2～0.7㎎/㎏負荷量後，以0.5㎎/㎏.h維持。如需使病人記憶消失，則應達到2㎎/㎏.h以上。一般認為負荷量在1㎎/㎏.h，維持量在4㎎/㎏.h以下。

重症監護病人鎮靜

據病人病情及所需鎮靜深度，可在靜注0.2～0.7㎎/㎏負荷量後，以0.3～4㎎/㎏.h保持病人鎮靜，可使病人耐受機械通氣，明顯減少手術病人鎮痛藥的要求量。應檢查病人鎮靜深度和中樞神經系統功能以確定藥物的最小需要量，一般主張小兒禁用異丙酚鎮靜。

治療檢查

1、包括胃鏡，腸鏡，支氣管鏡，心導管等操作時，可靜注0.5～1.0㎎/㎏後，以2～8㎎/㎏.h維持適當麻醉深度，可使病人幾無不適感。停藥後，病人迅速完全恢復。

2、短小手術 包括人工流產術，膿腫切開術等，可靜注異丙酚1.5～2.5㎎/㎏後，以4.0～12.0㎎/㎏.h維持，一般同時予以局麻或鎮痛藥。

3、病人自控鎮靜（PCS）適用於區域麻醉或局麻病人，PCS方案較多，一般可靜注異丙酚0.5㎎/㎏負荷量後，可設定基礎維持量為0.5～1.0㎎/㎏.h。每次注入量0.5～1.0㎎/㎏。鎖定時間3-5min.

禁副作用

1、禁忌症：已知對異丙酚過敏者禁用，慎用於嚴重循環功能不全者，建議不用於妊娠或哺乳婦女，3歲以下兒童及癲癇病人。

2、副作用：全身副作用 可能發生低血壓和短暫性呼吸暫停，這與注藥速度，用藥量，聯合用藥以及病人病情有關。少見心動過緩，偶見驚厥和角弓反張的癲癇樣運動。罕見尿液變色，肺水腫。麻醉甦醒時，少部分病人可出現噁心，嘔吐和頭痛。

3：局部副作用：麻醉誘導時可能出現局部疼痛，可通過合用利多卡因或選用較粗的靜脈來減輕。罕見血栓形成和靜脈炎。

注意事項

1、套用異丙酚必須監測血壓，心電圖，脈搏氧飽和度，同時備好人工通氣裝置。一旦出現呼吸抑制，套用人工通氣進行輔助或控制呼吸；出現循環抑制，宜將病人頭部放低，必要時應給予血漿增容劑和血管活性藥物。

2、異丙酚與吸入麻醉藥，肌松藥之間無相互作用，與安定合用時延長睡眠時間，阿片類藥物可加重其呼吸抑制作用。

3、 使用前應振搖本品，單次輸注完畢或達到12小時必須丟棄。或更換所有含異丙酚的輸注裝置，如注射器和輸液管。

4、 ICU長時間套用者，宜監測血脂水平，並應考慮將異丙酚製劑中的脂肪量列入靜脈高營養配方中。

死亡之謎

近來鬧得沸沸揚揚的巨星麥可·傑克遜之死案有了突破性的進展， 警方透露麥可·傑克遜死於他殺，因家庭醫師康拉德.莫里為傑克遜用了名為異丙酚的麻醉藥物為他進行鎮痛，屬於過失殺人。即“異丙酚”是傑克遜猝死的主因。可異丙酚做為臨床非常常規的麻醉藥物真的有這么危險嗎？廣州中醫藥大學第一附屬醫院麻醉科主任馬武華指出，異丙酚是臨床麻醉過程中一種常用的全身麻醉藥，適用於門診的短小手術，也常用於所有的大的長時間的手術，是較理想的催眠性靜脈全身麻醉藥。

用異丙酚來給麥可.傑克遜催眠用，效果當然好，但基本屬於大炮打蚊子——大材小用，而且增加了額外的風險。據傳麥可.傑克遜長期為疼痛所困，但異丙酚抗疼痛的作用並不強，完全有其他的止痛效果更強的藥物可以用，莫里存在用藥不當的問題。使用異丙酚這種全身麻醉藥的場所必須具有相應的搶救設備，如氧氣，吸引器，急救藥物，急救呼吸囊或呼吸機等。這也可能是莫里被判定為過失殺人的重要原因。因為異丙酚存在一點副作用，特別是若與阿片類藥或其他藥物並用，產生呼吸暫停等副作用的時間更長，發生的機會增多。如果沒有及時給予氧氣和呼吸支持，則完全有可能導致呼吸心跳驟停。