普魯泊酚

普魯泊酚具有很強的催眠、麻醉作用，作用強度約為硫噴妥鈉的1.6～1.8倍。

基本信息

藥品名稱：普魯泊酚

英文名稱：Propofol ,Disoprofol,Diprivan

別名：異泊酚；二異丙酚；普魯泊福； 得普利麻；丙撲佛；普羅佛爾；丙泊酚；異丙酚

分類：麻醉藥及其輔助藥物 > 全身麻醉用藥 > 靜脈全麻藥

劑型：注射劑：20ml：200mg；50ml：500mg。

藥理作用

1.

2.5mg/kg上臂靜脈注射後僅一個臂-腦循環時間即開始作用。睡眠時間和劑量有關，2.0～2.5mg/kg約為5～10min。次催眠劑量可產生鎮靜及遺忘。它和硫噴妥鈉不同，沒有痛覺過敏作用，相反的有輕度短暫的止痛作用，麻醉期間尚需與笑氣或芬太尼等鎮痛藥合用。它能使顱內壓正常或高的病人顱內壓下降。與小劑量芬太尼合用能消除氣管內插管引起的顱內壓上升。它還能使腦代謝氧耗率（CMRO2）下降約36%，急性缺血性損傷後異丙酚有腦保護作用。它能使眼內壓下降30%～40%。異丙酚最明顯的作用是血壓下降，2.0～2.5mg/kg使收縮壓及平均動脈壓下降25%～40%，同時心輸出量/心臟指數下降約15%，心搏指數下降約20%，體循環血管阻力下降約15%～25%，左心室搏出功指數也下降約30%。血壓下降是由於血管擴張及心肌抑制，而血管擴張又與交感神經活動減少及對血管平滑肌的直接作用有關。異丙酚誘導後心率沒有明顯改變。血壓下降而無反射性心動過速說明壓力反射受到抑制。異丙酚對呼吸的影響和巴比妥類藥相似。誘導劑量可造成呼吸暫停，發生率約為25%～30%，若與阿片類藥物合用，呼吸暫停的發生率更高。CO2通氣反應及缺氧通氣反應也都受抑制。異丙酚還能使慢性阻塞性肺部疾病患者支氣管擴張。它抑制喉部的反射。異丙酚不抑制腎上腺皮質功能，故可用於ICU病人的鎮靜。它還具有明顯的抗嘔吐作用。對肝、腎功能無明顯影響。

藥代動力學

異丙酚單次靜注後血漿濃度的下降可用三室開放模型來描述。第一期代表藥物的迅速分布，半衰期約2～4min，第二相代表藥物通過代謝從血液清除，半衰期30～60min，終末期代表從灌注不良的組織如脂肪回到血液的藥物，半衰期200～300min。異丙酚主要在肝內代謝，代謝產物經腎排出，僅不到1%以原形由尿排出。

適應症

異丙酚用於全身麻醉的誘導及維持，尤其是短小的手術，恢復快，意識清楚、噁心、嘔吐的發生率低。此外它還常用於ICU病人的鎮靜。

注意事項

1.給藥者應受過嚴格麻醉專業訓練，給藥前應先準備機械通氣的設備。

2.給藥前應先開放靜脈，並適當地輸液。

3.靜注應選擇較粗的靜脈，慢速注射約40mg/10s，隨時注意病人的呼吸和血壓的變化。

4.老年病人與體弱者減量、減速約20mg/10s。

5.妊娠期間不用、剖腹產不用。

6.安瓿打開後12h內用完，殘留藥液應丟棄。

7.對普魯泊酚過敏者禁用，孕婦及哺乳婦女禁用。

不良反應

1.麻醉誘導常引起呼吸暫停，持續時間超出30s。若與阿片類藥合用，呼吸暫停發生率更高，持續時間更長。

2.血壓下降。

3.注射局部疼痛。

用法用量

麻醉誘導 1.5～2.5mg/kg緩慢靜注。麻醉維持 4～12mg/（kg·h）。與芬太尼等鎮痛藥合用時適當減量。小兒：麻醉誘導 2.5～3mg/kg緩慢靜注。麻醉維持 9～15mg/（kg·h）。ICU病人鎮靜：可以不給衝擊量，以0.5mg/（kg·h）速度開始，以後根據病人鎮靜情況調整速度。

相互作用

普魯泊酚常與脊髓麻醉和硬脊膜外麻醉同時並用，也常與麻醉前給藥如神經肌肉阻滯藥、吸入麻醉藥、鎮痛藥並用。普魯泊酚使用前不得與其他藥物或輸液相混合，普魯泊酚可經注射部位附近的Y 形管進入其他輸液給藥。

專家點評

普魯泊酚是近30年來套用於臨床的一種新型靜脈麻醉藥。早期主要用於門診短小手術麻醉的誘導及維持。由於其清除率較高，且有較高的脂溶性，連續長時間使用後並不出現藥物體內明顯蓄積，近年也被作為主要麻醉維持藥，用於2h以上的較長時間的麻醉。許多臨床套用結果表明，普魯泊酚用於心臟手術，與強效鎮痛藥配伍用於冠脈搭橋術，不改變左心功能，具有良好的效果。

兒科麻醉

普魯泊酚可完全地用於兒科麻醉，與成人的主要不同是誘導劑量稍高，特別是嬰幼兒，因小兒的ED501.3～3.0mg/kg。國外報導，102例ASA 2級行擇期短小門診手術的兒童，按年齡分為5歲以下及5～11歲兩個大組，兩組內隨機分成2組，分別套用硫噴妥鈉5mg/kg或普魯泊酚3mg/kg誘導。誘導後立即吸入67%N2O，並經下管或Bain系統吸入異氟醚維持麻醉。結果兩組內病兒分別就兩種誘導藥進行比較，病兒平均年齡、體重、麻醉和手術時間均無差異，5歲以下組普魯泊酚誘導稍快於硫噴妥鈉，但無統計學差異；5～11歲組使用普魯泊酚誘導組的自主睜眼時間（P<0.03）、能講話時間（P<0.03）及離院時間（P<0.004）均顯著快於硫噴妥鈉。國內報導，70例新生兒外科手術者套用普魯泊酚全麻加硬膜外阻滯，術後隨診，全部病例甦醒迅速，恢復良好。另一報導，對32例小兒腹部、泌尿科手術者採用普魯泊酚－芬太尼－氧化亞化亞氮複合麻醉，術前靜脈注射3mg/kg，術中持續靜脈注射8～10mg（kg·h），結果複合麻醉血流動力學穩定，恢復快，術後鎮痛效果好，且少見嘔吐、噁心等反應。（中華麻醉學雜誌，1997年），但由於用藥前需建立起靜脈通路，部分小兒難以合作，從而使其在這方面的套用受到限制。普魯泊酚還被用於ICU病人的鎮靜，效果優於咪唑西泮。後者易出現體內大量蓄積，導致停藥後清醒延遲。其鎮靜的範圍是0.4～9（平均1.4）mg/（kg·h）。2.婦產科麻醉 國外報導，對20例ASA 2級足月孕婦在普魯泊酚麻醉誘導下行擇期剖宮產手術，全組產婦從誘導到分娩時間為5.1～13.7min，全組新生兒均良好，產婦術中均無覺知和夢幻。認為對母體和嬰兒都是安全的。國內在用於人工流產手術麻醉也報導效果良好，30例患者接受普魯泊酚靜脈全麻，誘導劑量為2.5mg/kg，術中必要時分次追加20～50mg。結果表明，普魯泊酚誘導起效快而平穩，術後恢復迅速而完全，平均2.3min可呼之睜眼，3.2min能正確對答，8.5min可自行坐起。國內將普魯泊酚用於人工流產手術麻醉也報導效果良好。

聯合麻醉

普魯泊酚加用咪噠唑侖聯合靜脈麻醉可減少普魯泊酚和芬太尼的用藥量，特別適用於腫瘤患者的手術麻醉。國外報導，60例患者隨機分成治療組和對照組，兩組病人間的年齡、性別、麻醉深度及手術時間無差異。治療組的誘導用藥為普魯泊酚2mg/kg，芬太尼3μg/kg，維庫羅寧80μg/kg；對照組為咪噠唑侖50μg/kg，其餘用藥與治療組相同。誘導期內，兩組患者均有血壓及心率下降，動脈收縮壓、舒張壓和平均動脈壓分別下降27.14%、23%和22.36%，心率下降26%，兩組間無差異性。治療組與對照組普魯泊酚維持用量分別為（6.63±2.1）mg/（kg·h）和（5.37±1.6）mg/（kg· h），兩組間有差異性（P<0.01）。兩組使用並用芬太尼維持量分別為（5.4±2.2）μg/（kg·h）和（4.20±1.6）μg/（kg·h），也亦有差異性（P<0.05）。

ICU者鎮靜

Vermeyen KM等指出，普魯泊酚對冠狀竇血流、心肌耗氧及心肌乳酸代謝無明顯影響。普魯泊酚還用於ICU病人的鎮靜，效果優於咪唑西泮。後者易出現體內大量蓄積，導致停藥後清醒延遲。其鎮靜的劑量範圍是0.4～9mg，平均1.4mg/（kg·h）。有報導，普魯泊酚和埃芬太尼配伍使用進行TIVA效果較好。國內對30例由於年老、有心血管併發症、需立即機械通氣12h以上或並發成人呼吸窘迫綜合徵的ICU患者，採用普魯泊酚加芬太尼（兩者比例為100∶0.1）靜脈注射，患者血壓和心率平穩，鎮痛程度易於控制，安全，並呼之能睜眼。

內窺鏡檢查

普魯泊酚作為鎮靜藥也越來越多地套用於區域阻滯和局麻手術及內窺鏡檢查中。但其較強的呼吸抑制作用不可輕視，Amold建議對所有使用普魯泊酚的病人應進行脈搏氧飽和度的測定。此外，國外Guit J等認為普魯泊酚能有效地減少氯胺酮的副作用。另一研究證明普魯泊酚具有抗嘔吐作用，僅用10mg普魯泊酚就可使80%以上患者的症狀得到明顯改善，因此可用來預防化療引起的噁心、嘔吐。