丙泊酚注射液

丙泊酚注射液，適應症為適用於誘導和維持全身麻醉，也用於加強監護病人接受機械通氣時的鎮靜，以及用於麻醉下實行無痛人工流產手術。

基本介紹

• 藥品名稱：丙泊酚注射液
• 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
• 用途分類：全身麻醉藥

成份

化學名稱：2，6-二異丙基苯酚
化學結構式：

分子式：C₁₂H₁₈O
分子量：178.27
輔料：大豆油(供注射用)，丙二醇，泊洛沙姆。

性狀

本品為白色乳狀液體。

適應症

適用於誘導和維持全身麻醉，也用於加強監護病人接受機械通氣時的鎮靜，以及用於麻醉下實行無痛人工流產手術。

規格

(1)20ml:200mg；(2)10ml:100mg。

用法用量

丙泊酚注射液已經輔助用於脊髓和硬膜外麻醉，並與常用的術前用藥、神經肌肉阻斷藥、吸入麻醉藥和止痛藥配合使用。使用丙泊酚注射液通常需配合止痛藥作為全身麻醉的輔助區域麻醉技術，所需的劑量較低。在注射器或玻璃輸液瓶中，未稀釋的丙泊酚注射液能用於輸注，當使用未稀釋的丙泊酚注射液來維持麻醉時，建議使用微量泵或輸液泵，以便控制輸注速率。
丙泊酚注射液也可以稀釋後使用，但只能用5%葡萄糖靜脈注射液稀釋，存於PVC輸液袋或輸液玻璃瓶中，稀釋度不得超過1:5(2mg/ml)，稀釋液應該無菌製備，在給藥前配製。該稀釋液6小時內穩定。丙泊酚注射乳劑稀釋及與其他藥物合併給藥方法見下表：

■1．成人
麻醉誘導：建議應在給藥時[一般健康成年人每10秒約給藥4ml(40mg)]調節劑量，觀察病人反應直至臨床體徵表明麻醉起效。大多數年齡小於55歲的成年病人，大約需要2.0～2.5毫克/公斤的丙泊酚；超過該年齡需要量一般將減少；ASAⅢ級和Ⅳ級病人的給藥速率應更低，每10秒鐘約2ml(20mg)。
麻醉維持：通過持續輸注或重複單次注射給予丙泊酚都能夠較好的達到維持麻醉所需要的濃度。持續輸注所需的給藥速率在個體之間有明顯的不同，通常4～12毫克/公斤/小時的速率範圍能保持令人滿意的麻醉。用重複單次注射給藥，應根據臨床需要，每次給予2.5ml(25mg)至5.0ml(50mg)的量。
ICU鎮靜：當作為對正在強化監護而接受人工通氣病人的鎮靜藥物使用時，建議持續輸注丙泊酚。輸注速率應根據所需要的鎮靜深度進行凋節，通常0.3～0.4毫克/公斤/小時的輸注速率範圍，應能獲得令人滿意的鎮靜效果。
人工流產手術：術前以2.0mg/kg劑量實行麻醉誘導，術中若因疼痛刺激病人有肢體活動時，以0.5mg/kg劑量追加，應能獲得滿意的效果。
■2．老年病人
年齡超過55歲的病人應在給藥時觀察病人的反應，通常麻醉誘導所需的劑量可能較低。
■3．小兒
年齡小於3歲的兒童不建議使用丙泊酚注射液。不推薦丙泊酚作為小兒鎮靜藥物使用。
麻醉誘導：當用於小兒麻醉誘導時，建議緩慢給予丙泊酚直至體徵表明麻醉起效，劑量應根據年齡和/或體重調節。年齡超過8歲的多數病人，麻醉誘導需要約2.5mg/kg；低於該年齡所需藥量可能更大；ASAⅢ級和Ⅳ級的小兒建議用較低的劑量。
麻醉維持：通過輸注或重複單次注射給予丙泊酚，能夠維持麻醉所要求的深度所需的給藥速率在病人之間有明顯的差別，通常9～15毫克/公斤/小時的給藥速率能夠獲得令人滿意的麻醉效果。

不良反應

全身不良反應：
1．麻醉誘導通常是平穩的，極少出現興奮。但可出現劑量依賴性呼吸和循環功能抑制，並與注藥速度呈正相關，動脈壓和外周阻力下降較硫噴妥鈉更明顯。在麻醉誘導期間，由於劑量、使用的術前用藥和其它藥物，可能會發生低血壓和短暫性呼吸暫停。為糾正低血壓有時需要靜脈輸液和降低維持麻醉期間丙泊酚注射液輸注的速率。
2．誘導過程中偶見肌陣孿，發生率1%左右。
3．偶見驚厥和角弓反張的癲癇樣運動報導，也有肺水腫的報導。
4．過敏反應極罕見，可表現為支氣管痙攣、紅斑和低血壓等。
5．麻醉復甦期間，有少部分病人出現噁心、嘔吐和頭痛。
6．給予丙泊酚後，出現手術後發熱，已有報導。
7．延長丙泊酚給藥後，偶見尿色改變的報導。
局部不良反應：
在丙泊酚誘導期可能出現局部疼痛，可通過合用利多卡因(見用法用量)或通過使用前臂較粗的靜脈的方法來減輕。血栓形成和靜脈炎罕見。

禁忌

(1)已知對本品過敏的病人禁用。
(2)低血壓或休克患者慎用或禁用。
(3)3歲以下兒童麻醉和16歲以下兒童鎮靜禁用。
(4)孕婦和哺乳期婦女禁用。

注意事項

(1)本品應該由受過訓練的麻醉醫生或加強監護病房醫生來給藥，用藥期間應保持呼吸道暢通，備有人工通氣和供氧設備。不應由外科醫師或診斷性手術醫師給藥。
(2)病人全麻後必須保證完全甦醒後方能出院。
(3)當對癲癇病人使用本品時，可能有驚厥的危險。
(4)對於心臟、呼吸道、腎或肝臟損害的病人或者循環血容量減少及衰弱的病人，使用本品與其他靜脈麻醉藥一樣應該謹慎。
(5)遇有年老、體弱、心功能不全以及心臟傳導阻滯患者應減量、慢注。
(6)丙泊酚注射液若與其它可能會引起心動過緩的藥物合用時，應考慮靜脈給予抗膽鹼能藥物。
(7)脂肪代謝紊亂的病人和必須小心使用含脂肪製劑的其他情況下，套用本品應慎重。
(8)本品使用前需搖晃，使藥物均勻。安瓿打開後不宜貯存再用。本藥只能與5%的葡萄糖注射液或利多卡因混合，不能與其他注射液或輸液混合。稀釋液只能在6小時內使用。
(9)本品不作肌內注射用藥。
(10)一定不能通過微生物濾器來給藥，因本品不含微生物防腐劑，並且支持微生物生長。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期間不應使用丙泊酚，但在妊娠的前三個月終止妊娠時，已經有使用本品的經驗。丙泊酚能透過胎盤，並可能與新生兒的抑鬱有關，該藥不套用於產科麻醉。哺乳期婦女使用本品後，對嬰、幼兒的安全性尚不明確，因此，哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

丙泊酚用於兒童，誘導後無論是用吸入麻醉劑，還是丙泊酚維持，會導致心率減慢，心率下降10%～20%，但丙泊酚本身對竇房結及房室結功能無明顯影響，因此三歲以內兒童禁用。用於小兒誘導時，劑量應根據年齡和/或體重調節。本品禁用於16歲以下兒童鎮靜。

老年用藥

年齡超過55歲的病人，使用本品作麻醉誘導時，所需劑量可能較低。

藥物相互作用

動物和臨床實驗證實，丙泊酚和吸入麻醉藥、肌松藥伍用，相互間無相關作用，和地西泮、咪達唑侖合用時延長睡眠時間，阿片類藥物增加其呼吸抑制作用。

藥物過量

用藥過量可能引起心臟和呼吸抑制。一旦發生應該立即進行人工通氣來治療呼吸抑制；對於心血管抑制的治療，要求把病人的頭部放低，如果抑制嚴重，應該使用血漿增容劑和升壓藥。

藥理毒理

■藥理作用：丙泊酚為靜脈全麻藥，用於麻醉和鎮靜的誘導與維持。通常治療劑量靜脈注射後約40秒即可產生催眠作用，而興奮作用很小。本藥的作用機制可能是激活氨基丁酸(GABA)受體-氯離子複合物，常規劑量時增加氯離子傳導，大劑量時使GABA受體脫敏，從而抑制中樞神經系統。
■毒理研究
遺傳毒性：丙泊酚Ames試驗、釀酒酵母基因突變/基因轉化試驗、體外中國倉鼠細胞遺傳學研究和小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：雌性大鼠孕前兩周連續靜脈給予丙泊酚15mg/kg/天(按體表面積計算，相當於臨床推薦的誘導劑量)直到妊娠第7天，結果未顯示對生育力的損傷作用。靜脈給予丙泊酚15mg/kg/天，連續5天的大鼠顯性致死試驗中，雄性大鼠生育力未受影響。大鼠和家兔靜脈給予丙泊酚15mg/kg/天，對胎兒未見損害作用。但研究顯示，哺乳期母鼠或母兔給予丙泊酚15mg/kg/天，可造成母體死亡並降低幼仔的存活率。子代中觀察到的不良反應可能是丙泊酚對母體的藥理活性(麻醉作用)所致。

藥代動力學

丙泊酚是一種起效迅速(約30秒)、短效的全身麻醉藥。通常從麻醉中復甦是迅速的。像所有全身麻醉藥一樣，對丙泊酚的作用機理了解較少。
丙泊酚一次衝擊劑量後或輸注終止後，可用三室開放模型來描述。首相具有迅速分布(半衰期2～4分鐘)及迅速消除(半衰期30～60分鐘)的特點。丙泊酚分布廣泛，並迅速從機體消除(總體消除率1.5～2升/分鐘)。主要通過肝臟代謝，形成雙異丙酚和相應的無活性的醌醇結合物，該結合物從尿中排泄。當用丙泊酚維持麻醉時，血藥濃度逐漸接近己知給藥速率穩態值。當丙泊酚的輸注速率在推薦範圍內，它的藥物動力學是線性的。

貯藏

2-25℃之間保存，不能冰凍。

包裝

安瓶，每盒5支。

有效期

36個月

執行標準

YBH01892011