《不對稱[2+2+2]串聯反應構建多手性含氮雜環化合物》是依託復旦大學，由孫興文擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：不對稱[2+2+2]串聯反應構建多手性含氮雜環化合物
- 依託單位：復旦大學
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：孫興文
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
本項目通過有機小分子催化的不對稱[2+2+2]串聯反應，研究以簡單化學品為原料、溫和的反應條件、高產率、高立體選擇性構建具有連續多手性中心的含氮化合物，特別是全取代單環、並環、螺環及含有季碳手性中心的複雜含氮化合物高效的合成方法。主要研究包括：1、α-Aminoxylation/N-Michael/Aldol(或Mannich)不對稱[2+2+2]串聯反應；2、α-Hydroxyamination/O-Michael/Aldol(或Mannich)不對稱[2+2+2]串聯反應；3、基於去對稱化的[2+2+2]不對稱串聯反應合成1,2-噁嗪手性砌塊；4、不對稱Michael/Michael/Aldol串聯反應構建含有吲哚啉酮結構單元的螺[4.5]手性砌塊；及5、基於去對稱化的不對稱[2+2+2]串聯反應構建其它具有連續多手性中心的環狀化合物。
結題摘要
手性含氮化合物廣泛存在於天然產物、活性分子及藥物中，如五元、六元含氮雜環被認為是具有藥物偏好的結構單元。螺環含氮雜環化合物多樣性的結構和各種不同的藥物活性吸引了人們的廣泛關注和研究熱情。特別是這些含有多個連續相繼的手性中心的螺環氧化吲哚骨架的合成具有很大的挑戰。本項目通過不對稱【2+2+2】串聯反應策略成功構建了若干含氮螺環類化合物；一：三組分串聯反應不對稱合成五元螺環氧化吲哚類化合物；二：三組分串聯反應構建六元螺環氧化吲哚骨架；三：二級胺催化的【2+2+2】串聯反應構建含氮六元螺環氧化吲哚骨架；四: 方醯胺催化的【2+2+2】串聯反應構建六元螺環(季碳)氧化吲哚骨架；五: 五: 方醯胺催化的【2+2+2】串聯反應構建取代環己烷；六：手性方醯胺催化的不對稱串聯反應構建具有胺基酮酸酯片段的螺環氧化吲哚；七：有機催化非對映選擇性合成多功能化的哌啶酮螺環氧化吲哚衍生物；八：含氮生物鹼的不對稱合成。
