丁胺卡那

丁胺卡那

丁胺卡那為半合成的氨基糖苷類抗生素。可用於對卡那黴素或慶大黴素耐藥的革蘭陰性桿菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、軟組織、骨和關節、生殖系統等部位的感染,以及敗血症等的治療。

基本介紹

  • 中文名:丁胺卡那
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阿米卡星

名稱

阿米卡星〔典〕〔基〕 Amikacin

黴素

為半合成的氨基糖苷類抗生素,將氨基羥丁醯鏈引入卡那黴素A分子的鏈霉胺部分而得。

性狀

常用其硫酸鹽,為白色或類白色結晶性粉末;幾乎無臭,無味。在水中極易溶解,在甲醇、丙酮或氯仿中幾乎不溶。1%水溶液的pH為6.0~7.5。

藥理及套用

主要用於對卡那黴素或慶大黴素耐藥的革蘭陰性桿菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、軟組織、骨和關節、生殖系統等部位的感染,以及敗血症等。
抗菌譜與慶大黴素相似,對大腸桿菌、綠膿桿菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷白桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌。以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對於結核桿菌、非典型性分支桿菌和金黃色葡萄球菌(產酶和不產酶株)也有良好抗菌作用。其他革蘭陽性球菌(包括糞鏈球菌)、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品的耐酶性能較強,當微生物對其他氨基糖苷類耐藥後,對本品還常敏感。
藥物動力學性質與卡那黴素接近。肌注7.5mg/kg後血藥峰濃度可達18~25μg/ml。成人7.5mg/kg30分鐘滴入後1.5小時血藥峰濃度可達25μg/ml;8~12小時谷濃度低於2μg/ml。因此,對於重症患者應1日給藥3次。本品的蛋白結合率低(約4%),Vd為0.21±0.08L/kg,t1/2為1.8~2.5小時。體內分布狀況與卡那黴素相近。用藥後24小時內有94%~98%的藥物在尿中以原形排泄,腎功能不足者排泄量顯著減少。本品不易透過血腦屏障。

用法

用量

中國藥典(1995年版二部)記載,肌注或靜滴,成人1次0.1~0.2g,一日0.2~0.4g;小兒,每日4~8mg/kg,分1~2次注射。
本品在國外套用的劑量較大,據美國藥典藥物信息(USP DI)記載*,肌注或靜滴用藥,在成人為,8mg/kg,每8小時一次或7.5mg/kg,每12小時一次,每日總量不超過1.5g,可用7~10日;無合併症的尿路感染,每次0.25g,每12小時一次;在新生兒,開始用10mg/kg,以後7.5mg/kg,每12小時1次;較大兒童可按成人用量。
* 本劑量也收載於《中華人民共和國藥典(1995版二部)臨床用藥須知)(化學工業出版社,1995年11月出版)見該書470~471頁。

給藥途徑

給藥途徑以肌注為主,也可用100~200ml輸液稀釋後靜脈滴注,30~60分鐘進入體內,兒童則為1~2小時。療程一般不超過10日。
腎功能不足者首次量7.5mg/kg,以後則調整使血藥峰濃度為25μg/ml,谷濃度5~8μg/ml。

注意

(1)本品的耳毒性與腎毒性與卡那黴素近似,對於腎功能減退、脫水、套用強利尿劑的患者以及老年患者均應謹慎使用。
(2)對於綠膿桿菌感染,常需與抗假單胞菌青黴素(如哌拉西林等)聯合套用。但兩者不可置於同一點滴器中,以免降效。
(3)本品干擾正常菌群,長期套用可導致非敏感菌過度生長。

製劑

注射液
每支0.1g(1ml);0.2g(2ml)。
注射用硫酸阿米卡星
每瓶:0.2g

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