丁胺卡那為半合成的氨基糖苷類抗生素。可用於對卡那黴素或慶大黴素耐藥的革蘭陰性桿菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、軟組織、骨和關節、生殖系統等部位的感染，以及敗血症等的治療。
基本介紹
- 中文名：丁胺卡那
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阿米卡星
名稱
阿米卡星〔典〕〔基〕 Amikacin
黴素
為半合成的氨基糖苷類抗生素，將氨基羥丁醯鏈引入卡那黴素A分子的鏈霉胺部分而得。
性狀
常用其硫酸鹽，為白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭，無味。在水中極易溶解，在甲醇、丙酮或氯仿中幾乎不溶。1%水溶液的pH為6.0～7.5。
藥理及套用
主要用於對卡那黴素或慶大黴素耐藥的革蘭陰性桿菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、軟組織、骨和關節、生殖系統等部位的感染，以及敗血症等。
抗菌譜與慶大黴素相似，對大腸桿菌、綠膿桿菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷白桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌。以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對於結核桿菌、非典型性分支桿菌和金黃色葡萄球菌（產酶和不產酶株）也有良好抗菌作用。其他革蘭陽性球菌（包括糞鏈球菌）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品的耐酶性能較強，當微生物對其他氨基糖苷類耐藥後，對本品還常敏感。
藥物動力學性質與卡那黴素接近。肌注7.5mg/kg後血藥峰濃度可達18～25μg/ml。成人7.5mg/kg30分鐘滴入後1.5小時血藥峰濃度可達25μg/ml；8～12小時谷濃度低於2μg/ml。因此，對於重症患者應1日給藥3次。本品的蛋白結合率低（約4%），Vd為0.21±0.08L/kg，t1/2為1.8～2.5小時。體內分布狀況與卡那黴素相近。用藥後24小時內有94%～98%的藥物在尿中以原形排泄，腎功能不足者排泄量顯著減少。本品不易透過血腦屏障。
用法
用量
中國藥典（1995年版二部）記載，肌注或靜滴，成人1次0.1～0.2g，一日0.2～0.4g；小兒，每日4～8mg/kg，分1～2次注射。
本品在國外套用的劑量較大，據美國藥典藥物信息（USP DI）記載*，肌注或靜滴用藥，在成人為，8mg/kg，每8小時一次或7.5mg/kg，每12小時一次，每日總量不超過1.5g，可用7～10日；無合併症的尿路感染，每次0.25g，每12小時一次；在新生兒，開始用10mg/kg，以後7.5mg/kg，每12小時1次；較大兒童可按成人用量。
給藥途徑
給藥途徑以肌注為主，也可用100～200ml輸液稀釋後靜脈滴注，30～60分鐘進入體內，兒童則為1～2小時。療程一般不超過10日。
腎功能不足者首次量7.5mg/kg，以後則調整使血藥峰濃度為25μg/ml，谷濃度5～8μg/ml。
注意
（1）本品的耳毒性與腎毒性與卡那黴素近似，對於腎功能減退、脫水、套用強利尿劑的患者以及老年患者均應謹慎使用。
（2）對於綠膿桿菌感染，常需與抗假單胞菌青黴素（如哌拉西林等）聯合套用。但兩者不可置於同一點滴器中，以免降效。
（3）本品干擾正常菌群，長期套用可導致非敏感菌過度生長。
製劑
注射液
每支0.1g（1ml）；0.2g（2ml）。
注射用硫酸阿米卡星
每瓶：0.2g
