硫酸丁胺卡那黴素注射液，抗生素類藥。為氯基糖甙類廣譜抗生素。用於葡萄球菌、肺炎球菌、變形桿菌、綠膿桿菌及大腸桿菌等的感染，也可用於對卡那黴素和慶大黴素耐藥的革蘭氏陰性菌的感染。.
基本介紹
- 藥品名稱：硫酸丁胺卡那黴素注射液
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,
成份
本品為硫酸丁胺卡那黴素的滅菌水溶液。含丁胺卡那黴素(C22H43N5O13)應為標示量的90.0～110.0%。
性狀
本品為無色或微黃色的澄明液體。
適應症
抗生素類藥。為氯基糖甙類廣譜抗生素。用於葡萄球菌、肺炎球菌、變形桿菌、綠膿桿菌及大腸桿菌等的感染，也可用於對卡那黴素和慶大黴素耐藥的革蘭氏陰性菌的感染。
規格
2ml:0.2g(20萬單位)
用法用量
肌內注射或稀釋後靜脈滴注一次0.1～0.2g（100,000～200,000單位）一日0.2～0.4g（200,000～400,000單位）小兒每日每公斤體重4～8mg（4,000～8,000單位），分1～2次注射。
不良反應
1．患者可發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感；少數患者亦可發生眩暈、步履不穩等症狀。聽力減退一般於停藥後症狀不再加重，但個別在停藥後可能繼續發展至耳聾。
2．本品有一定腎毒性，患者可出現血尿，排尿次數減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥後即見減輕，但亦有個別報導出現腎功能衰竭。
3．軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經肌肉阻滯作用少見。
4．其他不良反應有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關節痛、藥物熱、嗜酸粒細胞增多、肝功能異常、視力模糊等
2．本品有一定腎毒性，患者可出現血尿，排尿次數減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥後即見減輕，但亦有個別報導出現腎功能衰竭。
3．軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經肌肉阻滯作用少見。
4．其他不良反應有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關節痛、藥物熱、嗜酸粒細胞增多、肝功能異常、視力模糊等
禁忌
對阿米卡星或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。
注意事項
1．交叉過敏，對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其他氨基糖苷也過敏。
2．在用藥過程中應注意進行下列檢查：
(1)尿常規和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。
(2)聽力檢查或聽電圖檢查，尤其注意高頻聽力損害，這對老年患者尤為重要。
3．療程中有條件時應監測血藥濃度，尤其新生兒、老年和腎功能減退患者。每12小時給藥7.5mg/kg者血藥峰濃度（Cmax）應保持在15～30μg/ml，谷濃度5～10μg/ml；一日1次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應維持在56～64μg/ml，谷濃度應為
4．下列情況應慎用本品：
(1)失水，可使血藥濃度增高，易產生毒性反應。
(2)第8對腦神經損害，因本品可導致前庭神經和聽神經損害。
(3)重症肌無力或帕金森病，因本病可引起神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。
(4)腎功能損害者，因本品具有腎毒性。
5．對診斷的干擾本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
2．在用藥過程中應注意進行下列檢查：
(1)尿常規和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。
(2)聽力檢查或聽電圖檢查，尤其注意高頻聽力損害，這對老年患者尤為重要。
3．療程中有條件時應監測血藥濃度，尤其新生兒、老年和腎功能減退患者。每12小時給藥7.5mg/kg者血藥峰濃度（Cmax）應保持在15～30μg/ml，谷濃度5～10μg/ml；一日1次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應維持在56～64μg/ml，谷濃度應為
4．下列情況應慎用本品：
(1)失水，可使血藥濃度增高，易產生毒性反應。
(2)第8對腦神經損害，因本品可導致前庭神經和聽神經損害。
(3)重症肌無力或帕金森病，因本病可引起神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。
(4)腎功能損害者，因本品具有腎毒性。
5．對診斷的干擾本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品屬孕婦用藥的D類，即對人類有一定危害，但用藥後可能利大於弊。本品可穿過胎盤到達胎兒組織，可能引起胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
兒童用藥
氨基糖苷類在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒的腎臟組織尚未發育完全，使本類藥物的半衰期延長，藥物易在體內蓄積產生毒性反應。
老年用藥
老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能的測定值在正常範圍內，仍應採用較小治療量。老年患者套用本品後較易產生各種毒性反應，應儘可能在療程中監測血藥濃度。
藥物過量
由於缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應時，主要用對症療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除阿米卡星。
藥理毒理
硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、不動桿菌屬、產鹼桿菌屬等亦有良好作用；對腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結核桿菌及某些非結核分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大黴素略低。本品最突出的優點是對許多腸道革蘭陰性桿菌所產生的氨基糖苷類鈍化酶穩定，不會為此類酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12種鈍化酶中，本品僅可為AAC(6")所鈍化，此外AAD(4")和APH(3")－Ⅲ偶可導致細菌對本品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細菌中對慶大黴素、妥布黴素和奈替米星等氨基糖苷類耐藥者約60%～70％對本品仍敏感。近年來革蘭陰性桿菌中對阿米卡星耐藥菌株亦有增多。革蘭陽性球菌中本品除對葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對之大多耐藥。本品對厭氧菌無效。 本品作用機制為作用於細菌核糖體的30S亞單位，抑制細菌合成蛋白質。阿米卡星與半合成青黴素類或頭孢菌素類合用常可獲協同抗菌作用。
藥代動力學
肌內注射後迅速被吸收。主要分布於細胞外液，部分藥物可分布到各種組織，並可在腎臟皮質細胞和內耳液中積蓄；但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質液內的濃度很低。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。蛋白結合率低。在體內不代謝。成人血消除半衰期(t1/2β)為2～2.5小時。可透過胎盤進入胎兒組織。腦脊液中濃度低。主要經腎小球濾過排出，給藥後24小時內排出90％以上。血液透析與腹膜透析可自血中清除相當量的藥物。
貯藏
密閉，在涼暗處保存。
