一級動力學（first-order kinetic）是藥動學概念，按藥物轉運速度與藥雖或濃度之間的關係，藥物在體內的消除速率過程可分為一級、零級和米氏速率過程。一級動力學過程又稱一級速率過程，是指藥物在某房室或某部位的轉運速率與該房室或該部位的藥物濃度（C）或藥量（X）的一次方成正比。一級動力學過程又稱線性動力學過程。由於該過程的、半衰期等藥動學參數與劑量無關．故又稱劑量非依賴性速率過程。
一級動力學是一個數學概念，是單位時間轉運消除恆定比例的藥物，公式是dc/dt=-kc，特點是藥物消除半衰期恆定，與劑量或藥物濃度無關。
基本介紹
- 中文名：一級動力學
- 公式：dc/dt=-kc
- 含義：單位時間轉運消除恆定比例的藥物
- 又稱：恆比轉運或消除
公式內容,特點,與零級動力學的區別,
公式內容
描述一級動力學過程的公式是：
式中C為藥物濃度，Ke為一級速率常數，表示單位時間內藥物的轉運量與藥物現存量之間的比值。將(1)式積分，得：
Ct=C0e-Ket……………………..(2)
式中Ct是時間的藥物濃度，C0為藥物初始濃度。將(2)式改為常用對數式，則：
lgCt=lgC0-
t……………………..(3)
如將(2)式改為自然對數式，則lnCt=lnC0-Ket，因為lnC=2.303xlgC。
將t時的自然對數藥物濃度與時間在半對書坐標紙上作圖可得一條直線，其斜率為-Ke。但將t是的算術藥物濃度與時間在普通坐標紙上作圖可得一條曲線。
一級動力學過程有被動轉運的特點，只要是按濃度梯度控制的簡單擴散都符合一級動力學過程。由於多數藥物的轉運都是簡單擴散，故多數藥物屬一級動力學過程。
特點
1、藥物轉運呈指數衰減，每單位時間內轉運的百分比不變，即等比轉運，但單位時間內藥物的轉運量隨時間而下降。
2、半衰期、總體清除率恆定，與劑量或藥物濃度無關。
3、血藥濃度對時間曲線下的面積與所給予的單一劑量成正比。
4、按相同劑量相同間隔時間給藥，約經5個半衰期達到穩態濃度；約經5個半衰期，藥物在體內消除近於完畢。
與零級動力學的區別
零級動力學指血中藥物按恆定速率（單位時間消除藥量）進行消除，消除速率與血藥濃度高低無關（也稱恆量消除），其血漿半衰期隨起始濃度下降而縮短，不是固定值。而一級動力學是藥物在任何時間的消除速率與該時間藥物在體內的量成正比（即恆比衰減）。這種速率過程中，藥物的半衰期（t1/2）恆定，不因染毒劑量高低而變化。許多藥物在劑量過大，超過機體清除能力時按零級消除動力學消除，當血中濃度降低到機體具有消除能力時，轉為一級消除動力學消除。
其中零級動力學過程的特點有：
1、轉運速度與劑量或濃度無關，按恆量轉運，即等量轉運。但每單位時間內轉運的百分比是可變的。
2、半衰期、總體清除率不恆定。劑量加大，半衰期可超比例延長，總體清除率可超比例減少。
3、血藥濃度對時間曲線下的面積與劑量不成正比，劑量增加，其面積可超比例增加。
產生零級動力學過程的主要原因是藥物代謝酶、藥物轉運體以及藥物與血漿蛋白結合的飽和過程。因此零級動力學過程有主動轉運的特點，任何耗能的逆濃度梯度轉運的藥物，因劑量過大均可超負荷而出現飽和限速，稱之為容量限定過程，如乙醇、苯妥英鈉、阿司匹林、雙香豆素和丙磺舒等可出現零級動力學過程。按零級動力學過程消除的藥物，在臨床上增加劑量時，有時可使血藥濃度突然升高而引起藥物中毒，因此對於這類藥物，臨床上增加劑量給藥時一定要加倍注意。
