聚乳酸-羥基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid)，PLGA)由兩種單體——乳酸和羥基乙酸隨機聚合而成，是一種可降解的功能高分子有機化合物，具有良好的生物相容性、無毒、良好的成囊和成膜的性能，被廣泛套用於製藥、醫用工程材料和現代化工業領域。在美國PLGA通過FDA認證，被正式作為藥用輔料收錄進美國藥典。
基本介紹
- 中文名：PLGA
- 類別：共聚物
- 單體：聚乳酸-羥基乙酸
- 性質：良好的生物相容性、無毒
概述,合成過程,
概述
不同的單體比例可以製備出不同類型的PLGA，例如：PLGA 75：25表示該聚合物由75%乳酸和25%羥基乙酸組成。所有的PLGA都是非定型的，其玻璃化溫度在40-60 °C之間。純的乳酸或羥基乙酸聚合物比較難溶，與之不同的是，PLGA展現了更為廣泛的溶解性，它能夠溶解於更多更普遍的溶劑當中，如：氯化溶劑類，四氫呋喃，丙酮或乙酸乙酯等。
PLGA的降解產物是乳酸和羥基乙酸，同時也是人代謝途徑的副產物，所當它套用在醫藥和生物材料中時不會有毒副作用。當然，乳糖缺陷者除外。通過調整單體比，進而改變PLGA的降解時間，這種方法已廣泛套用於生物醫學領域中，如：皮膚移植，傷口縫合，體內植入，微納米粒等。 市售的治療晚期前列腺癌的Lupron Depot即是用PLGA充當藥物載體。
聚乳酸－乙醇酸(PLGA)； 製備； 降解
Synthesis and Degradation of Poly(lactic-co-glycolic acid)
Zhou Chao，YanYuhua. Biomaterials and Engineering Research Center，Wuhan University of Technology， Wuhan 430070
[Abstract] Methods often used for synthesizing poly(lactic-co-glycolic acid) was described in this paper. The degradation mechanism of poly(lactic-co-glycolic acid) was also discussed.
[Keywords] poly(lactic-co-glycolic acid)； synthesis； degradation
聚乳酸－乙醇酸(PLGA)有良好的生物相容性和生物降解性能且降解速度可控，在生物醫學工程領域有廣泛的用途。目前已被製作為人工導管，藥物緩釋載體，組織工程支架材料[1，2]。各種PLGA藥物微球製備套用多見報導，其中PLGA微球作為蛋白質、酶類藥物的載體，是研究的熱點[3～8]。尋求一種成本低廉工藝簡單的生產無（低）生物毒性的PLGA的工藝，具有重大的意義。
合成過程
1）O - 氯乙醯- DL - 乳酸的製備
在裝有分水器、恆壓滴液漏斗的三頸瓶中， 加入適量的氯乙酸， 強酸型離子交換樹脂和甲苯; 回流加熱， 機械攪拌下滴加等量的乳酸， 以出水量控制反應進程。濾出樹脂， 升華除去未反應的氯乙酸; 然後在110～120℃/0.11MPa下收集O - 氯乙醯- DL - 乳酸的粗產品。甲苯重結晶3～4 次得白色晶體， 熔點72～74 ℃。
2）DL - 3 - 甲基- 乙交酯的製備
將0.102 mol Na2CO3 溶於N ，N - 二甲基甲醯胺(DMF) 溶液， 加入三頸瓶中;另用適量的DMF 溶解0.1038 mol O - 氯乙醯- DL - 乳酸， 恆壓緩慢滴加到含Na2CO3 的DMF 溶液中， 80 ℃反應2 h ， 冷卻至室溫。減壓蒸出DMF 後， 殘餘物加適量丙酮; 濾去析出的無機鹽， 濾液濃縮後得棕色固體。異丙醇和甲苯中重結晶， 得DL - 3 - 甲基- 乙交酯晶體， 熔點56～60℃。
3）Alt2PLGA 的製備
把一定質量比的單體DL - 3 - 甲基- 乙交酯和辛酸亞錫置入經矽烷化處理的小聚合管中， 在氮氣保護下， 130～150℃熔融聚合。產物用二氯甲烷溶解，在甲醇中沉析， 經洗滌後真空乾燥備用。反應式示意如下圖2：圖2，三步法製備交替聚乙交酯、丙交酯反應示意圖該聚合物結構規整、組成固定、降解性能較穩定。但是工藝流程過長，生產成本高，不利於大規模生產。
1.3直接熔融聚合法合成聚乙交酯丙交酯
