PKC系統

PKC系統，又稱為磷脂肌醇信號途徑。系統由三個成員組成：受體、G蛋白和效應物。Gq蛋白也是異源三體，其α亞基上具有GTP/GDP結合位點，作用方式與cAMP系統中的G蛋白完全相同。該系統的效應物是磷酸肌醇特異的磷脂酶C-β（phosphatidylinositol-specific phospholipase C-β， PI-PLCβ），此處的β表示一種異構體。

基本介紹

• 中文名：PKC系統
• 別稱：磷脂肌醇信號途徑
• 組成：三個成員
• 包括：受體、G蛋白和效應物

PKC系統

(protein kinase C system，PKC system)

由於該系統中的第二信使是磷脂肌醇,故此這一系統又稱為磷脂肌醇信號途徑(phosphatidylinositol signal pathway)。

在這一信號轉導途徑中,膜受體與其相應的第一信使分子結合後，激活膜上的Gp蛋白(一種G蛋白),然後由Gq蛋白激活磷酸脂酶Cβ (phospholipase Cβ, PLC), 將膜上的脂醯肌醇4,5-二磷酸(phosphatidylinositol biphosphate, PIP2)分解為兩個細胞內的第二信使：二醯甘油( diacylglycerol, DAG)和1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)。IP3動員細胞內鈣庫釋放Ca2+到細胞質中與鈣調蛋白結合，隨後參與一系列的反應；而DAG在Ca2+的協同下激活蛋白激酶C(protein kinase C，PKC)，然後通過蛋白激酶C引起級聯反應，進行細胞的應答, 故此將該系統稱為PKC系統,或稱為IP3、DAG、Ca2+信號通路。

靜息狀態時，G蛋白的α亞基上結合的是GDP，所以沒有活性，磷脂酶C也是處於非活性狀態。第二信使IP3/DAG還是以前體PIP2存在。內質網上的Ca2+離子配體閘門通道是關閉的，蛋白激酶C也是以可溶的非活性狀態存在於細胞質中。

● 信號分子

與該系統受體結合的信號分子有各種激素、神經遞質和一些局部介質

第二信使的產生

該途徑有有三個第二信使：IP3、DAG、Ca2+.產生過程包括磷脂酶C的激活、IP3/DAG的生成、Ca2+的釋放。

● 磷脂酶C-β的激活 磷脂酶C-β相當於cAMP系統中的腺苷酸環化酶，也是膜整合蛋白，它的活性受Gq蛋白調節。當信號分子識別並同受體結合後，激活Gq蛋白的亞基。激活的Gq-α亞基通過擴散與磷脂酶C-β接觸，並將磷脂酶C-β激活。

● 第二信使IP3/DAG的生成 被激活的磷脂酶C-β水解質膜上的4，5-二磷酸磷脂醯肌醇（PIP2）， 產生三磷酸肌醇（inositol 1，4，5-triphosphate，IP3）和二醯甘油（diacylglycerol， DAG）

● IP3 啟動第二信使Ca2+的釋放 由PIP2水解後產生的IP3是水溶性的小分子， 它可以離開質膜並迅速在胞質溶膠中擴散。IP3同內質網膜上專一的IP3受體（IP3 receptor）結合， 使IP3-門控Ca2+ 通道打開， 使Ca2+ 從內質網中釋放出來。

■ 蛋白激酶C的激活

蛋白激酶C的激活涉及一系列複雜的反應過程，是三種第二信使共同作用的結果。