PAS—Na

PAS—Na

基本介紹

  • 中文名:PAS—Na
  • 外文名:無
  • 解釋:氨基水楊酸鈉
  • 學科:化學
藥物信息,功能主治,藥理毒理,藥代動力學,適應症,用法用量,注意事項,不良反應,藥物相互作用,

藥物信息

藥物名稱: 對氨基水楊酸鈉 藥物別名: 對氨柳酸鈉,PAS-Na 對氨基水楊酸鈉
英文名稱: Sodium Aminosalicylate 藥物說明: 片劑:每片0.5g。注射用對氨基水楊酸鈉:每瓶2g;4g;6g。 主要成分: 暫無 性狀特徵: 暫無

功能主治

口服吸收良好,Vd為0.23L/kg。約有50%藥物在體內乙醯化, 對氨基水楊酸鈉
對氨基水楊酸鈉對氨基水楊酸鈉
80%藥物(包括代謝物)由尿排出、腎功不良時應注意。t1/2為0.5~1.5小時。 本品很少單獨套用,常配合異煙肼鏈黴素等套用,以增強療效並避免細菌產生耐藥性。也可用於甲狀腺功能亢進症。對於甲亢合併結核患者較適用,在用碘劑無效而影響手術時,可短期服本品為手術創造條件。本品尚有較強的降血脂作用。

藥理毒理

只對結核桿菌有抑菌作用。本品為對氨基苯甲酸(PABA)的同類物,通過 對氨基水楊酸鈉
對氨基水楊酸鈉對氨基水楊酸鈉
對葉酸合成的競爭性抑制作用而抑制結核分枝桿菌的生長繁殖。

藥代動力學

腸道吸收良好。較其他水楊酸類吸收更為迅速。吸收後迅速分布至各種體液中,在胸水中達到很高濃度,但腦脊液中的濃度很低。本品迅速彌散至腎、組織,在乾酪樣組織中可達較   對氨基水楊酸鈉
對氨基水楊酸鈉對氨基水楊酸鈉
高濃度。蛋白結合率低(15%)。口服後1~2小時血藥濃度達峰值,持續時間約4小時,T 1/2為45~60分鐘,腎功能損害者可達23小時。本品在肝中代謝,50%以上經乙醯化成為無活性代謝物。給藥後85%在7~10小時內經腎小球濾過和腎小管分泌迅速排出;14~33%以原形經腎排出,50%為代謝物。本品亦可經乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。

適應症

適用於結核分枝桿菌所致的肺及肺外結核病。本品僅對分枝桿菌有效,單獨   對氨基水楊酸鈉
對氨基水楊酸鈉對氨基水楊酸鈉
套用時結核桿菌對本品能迅速產生耐藥性,因此必須與其他抗結核藥合用。鏈黴素和異煙肼與本品合用時能延緩結核桿菌對前二者耐藥性的產生。本品對不典型分枝桿菌無效。主要用作二線抗結核藥。

用法用量

(1)口服每次2~3g,1日8~12g,飯後服。小兒每日200~300mg/kg,分4次服。 (2)靜滴每日4~12g(先從小劑量開始),以等滲氯化鈉注射液或5%葡萄糖液溶解後 對氨基水楊酸鈉
對氨基水楊酸鈉對氨基水楊酸鈉
,配成3%~4%濃度滴注。小兒每日200~300mg/kg。 (3)胸腔內注射每次10%~20%溶液10~20毫升(用等滲氯化鈉注射液溶解)。 (4)甲亢手術前1日8~12g,分4次服,同時服用維生素B、C。服藥時間不可過長,以防毒性反應出現。

注意事項

(1)噁心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、腹痛較多見,飯後服或與碳酸氫 對氨基水楊酸鈉
對氨基水楊酸鈉對氨基水楊酸鈉
鈉同服可減輕症狀。 (2)偶見皮疹、剝脫性皮炎、藥熱、結晶尿、蛋白尿、白細胞減少、肝損害、黃疸,應即停藥。 (3)肝腎功能減退者慎用。 (4)靜滴一般用於結核性腦膜炎等嚴重病例,應在避光下(在滴瓶外面用黑紙包上)在5小時內滴完,變色後不可再用。 (5)忌與水楊酸類同服,以免胃腸道反應加重及導致胃潰瘍。 (6)能幹擾利福平的吸收,故與之同用時,兩者給藥時間最好間隔6~8小時。 (7)腸溶片可減輕胃腸道反應。

不良反應

(1)發生率較多者:胃腸道反應有食欲不振、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉;過 對氨基水楊酸鈉
對氨基水楊酸鈉對氨基水楊酸鈉
敏反應有瘙癢、皮疹、藥物熱、哮喘、嗜酸性粒細胞增多。(2)發生率較少者:引起胃潰瘍及其出血、血尿、蛋白尿、肝功損害及粒細胞減少。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦未證實有特殊不良反應,同時聯合療法對於胎兒的影 對氨基水楊酸鈉
對氨基水楊酸鈉對氨基水楊酸鈉
響目前尚不清楚,但必須充分權衡利弊後選用。氨基水楊酸類可由乳汁中排泄,哺乳期婦女須權衡利弊後選用。

藥物相互作用

對氨基水楊酸鈉
對氨基水楊酸鈉對氨基水楊酸鈉
(1)對氨基苯甲酸與本品有拮抗作用,兩者不宜合用。(2)本品可增強抗凝藥(香豆素或茚滿二酮衍生物)的作用,因此在用對氨基水楊酸類時或用後,口服抗凝藥的劑量應適當調整。(3)與乙硫異煙胺合用時可增加不良反應。(4)丙磺舒或苯磺唑酮與氨基水楊酸類合用可減少後者從腎小管的分泌量,導致血藥濃度增高和持續時間延長及毒性反應發生。因此,氨基水楊酸類與丙磺舒或苯磺唑酮合用時 對氨基水楊酸鈉
對氨基水楊酸鈉對氨基水楊酸鈉
或合用後,前者的劑量應予適當調整,並密切隨訪患者。但目前多數不用丙磺舒作為氨基水楊酸類治療時的輔助用藥。(5)氨基水楊酸類可能影響利福平的吸收,導致利福平的血藥濃度降低,必須告知患者在服用上述兩藥時,至少相隔6小時。(6)氨基水楊酸鹽和維生素B12同服時可影響後者從胃腸道的吸收,因此服用氨基水楊酸類的患者其維生素B12的需要量可能增加 對氨基水楊酸鈉
對氨基水楊酸鈉對氨基水楊酸鈉

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